跳转到主要内容
dose.wiki 仍处于测试阶段。条目可能存在不准确之处和/或缺少引用。详见 我们的文档 了解更多信息。

本页由机器翻译,以英文原文为准。尚未翻译的段落保留英文。

Dexmethylphenidate

Dexmethylphenidate 分子结构Dexmethylphenidate 分子结构
Focalin, d-MPH, Attenade在 Piru 中打开
精神活性类别
化学分类
Phenidate

右哌甲酯是哌甲酯药理活性更强的对映异构体,被归类为中枢神经系统兴奋剂和去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂。1它于2001年在美国获批医疗用途,以商品名Focalin销售,主要用于治疗ADHD。需要引用其效力约为外消旋哌甲酯的两倍2,据报道其兴奋剂作用更纯净、副作用更少。它被认为具有成瘾性。1

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~10 mg
轻度10-20 mg
中度20-30 mg
强30-40 mg
重度40+ mg
生物利用度
23%

持续时间

起效30-60 分钟
起效期20-45 分钟
峰值1-2 小时
消退45-60 分钟
后遗效应2-6 小时
总量3-5 小时
半衰期
2.2-5.7 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

其体验是一种专注的、具功能性的精神兴奋剂,而非娱乐性致欣快物质。作为哌甲酯药理活性更强的右旋异构体,右哌甲酯按重量计效力约为其两倍,常被描述为比外消旋化合物产生更纯净的兴奋作用且副作用更少。在治疗剂量下,其效果集中于改善注意力、抗干扰能力和行为控制,清醒度和食欲抑制是显著的躯体伴随效应。欣快、幻觉和意识模糊主要局限于重度和过量剂量,此时中枢神经过度兴奋主导整个体验。

躯体

躯体效应是典型的中枢神经系统兴奋剂:清醒度提高、食欲减退、口干,以及心率和血压升高。一部分使用者会出现坐立不安、头痛、头晕和恶心,过量剂量时则会出现出汗、震颤和体温过高。

兴奋作用

不适

口干恶心头痛头晕

心血管

血压升高

认知

头脑状态清晰且以任务为导向,其特征是注意力增强和分心减少。焦虑、紧张、易激惹和激越是其常见伴随表现,重度使用对易感个体存在引发偏执、躁狂或精神病性症状的风险。

情绪

易激惹

增强

清醒度

视觉

正常剂量下视觉效应仅限于视物模糊等副作用;幻觉非常罕见,且主要与过量相关。

本节由 dose.wiki 的 AI 编辑流程根据文章收集的原始资料综合而成。 作者:dose.wiki AI 编辑流程

药理学

药效学

右哌甲酯是哌甲酯药理活性更强的 d-threo 对映异构体,主要作为一种去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂(NDRI)。需要引用它阻断多巴胺转运体(DAT)和去甲肾上腺素转运体(NET),增强儿茶酚胺能神经传递,尤其是在纹状体和中脑边缘系统中。除竞争性再摄取抑制外,右哌甲酯还作为 DAT 的阴性别构调节剂发挥作用,将转运体稳定在朝向外侧的构象,从而促进多巴胺从突触前末梢外流至突触间隙。此外,它对 5-羟色胺转运体(SERT)具有弱亲和力,并在 5-HT1A 受体上表现出弱部分激动作用。

药代动力学

右哌甲酯口服吸收良好(约90%),但广泛的肝脏首过代谢使其口服生物利用度降至约23%。需要引用 它主要由羧酸酯酶1A1(CES1A1)代谢为无活性代谢物利他林酸,次要途径生成6-oxo-methylphenidate和p-hydroxy-methylphenidate。除CES1外,有证据表明CYP2B6、CYP2E1和CYP3A4对总体代谢清除也有显著贡献。 蛋白结合率低,约12-16%,约90%的剂量在48小时内经肾脏排出。平均终末消除半衰期在不同研究中的报道不一,约在2.2小时至近6小时之间。

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合,不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

检查 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
持续使用哌甲酯等兴奋剂可能产生耐受性,不过摘录中并未说明具体时间范围。4

潜在危害

成瘾与依赖

心理

中度

在成瘾性药物中依赖性为中度;可能发生心理依赖,尤其是在高剂量或非医疗情境下使用时。对于按治疗剂量处方用于治疗ADHD的情况,哌甲酯不具备导致成瘾的能力,因为它对奖赏系统的激活不够充分。反复高剂量给药可诱导伏隔核中ΔFosB的表达,这是一种与药物成瘾相关的生物分子机制。

躯体

低

表现出与苯丙胺类似的依赖性。与心理依赖相比,文献中并未突出描述躯体依赖,这与兴奋剂类药物的整体特征一致。

毒性

心血管

已有存在心脏结构异常、心律失常、冠心病或其他心脏疾病的患者发生猝死的报告5;然而,FDA委托开展的2011年研究未发现严重心血管事件与哌甲酯的医疗使用之间存在关联(针对其他方面健康的个体)。

肝脏

治疗用途下肝毒性极为罕见;对肝肿瘤特别敏感的B6C3F1小鼠的动物研究显示,在两倍于人类最大推荐剂量的剂量下出现肝母细胞瘤。

眼科

可因瞳孔散大而升高眼压需要引用,对于既往患有青光眼的患者,这可能造成进一步的视神经损伤;无青光眼的偶用者风险极小。

生长与发育

儿童长期治疗可能导致身高轻度下降,估计在最初三年内每年约1 cm或更少,使用10年累计下降约3 cm。

致癌性
可能

根据现有证据,被认为不太可能致癌。无致突变性,但在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中具有弱断裂剂性。肝母细胞瘤仅在 B6C3F1 小鼠(一种对肝脏肿瘤发生特别敏感的品系)中观察到,剂量为人体最大推荐剂量的两倍。

证据基础
人类流行病学无
动物模型
有限
(mouse)
体外实验
non-genotoxic
致突变性检测和中国仓鼠卵巢细胞致断裂性试验

精神病性障碍风险

可能加重已患精神病性障碍者的病情,在极罕见的情况下与新发精神病性症状的出现相关。需要引用由于可能诱发躁狂或轻躁狂,双相情感障碍患者应极其谨慎地使用。视觉幻觉的报告极为罕见。

癫痫发作风险

癫痫发作被列为严重但不常见的副作用。在涉及拟交感神经毒性综合征的严重过量情况下可能出现惊厥。5

历史与文化

右哌甲酯是哌甲酯的右旋对映体5,被分离出来并作为独立的药品开发。它于2001年在美国获批用于医疗用途5,随后于2002年以商品名Focalin上市。其开发依据是:人们认为d-异构体是外消旋哌甲酯混合物中药理活性更强的成分需要引用。 自上市以来,右哌甲酯已被广泛处方用于治疗注意缺陷多动障碍。仿制药制剂已经上市,使获得渠道超出了原有的品牌产品。到2023年,它已成为美国第127位最常处方的药物6,每年处方量超过400万张6。

法律地位

按国家

处方1
United States flag美国Prescription only

参考文献

引用

  1. Novartis Pharmaceuticals Corporation. (2023-10). FOCALIN (dexmethylphenidate hydrochloride) tablets, for oral use. DailyMed, U.S. National Library of Medicine. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=7c552f11-e24a-4d9b-bb8d-be10c928eca812
  2. Liu F, Minami H, & Silva RR. (2006). Dexmethylphenidate hydrochloride in the treatment of attention deficit hyperactivity disorder. Neuropsychiatric Disease and Treatment, 2(4), 467-473. https://doi.org/10.2147/nedt.2006.2.4.4671
  3. U.S. National Library of Medicine. (n.d.). DailyMed - DEXMETHYLPHENIDATE HYDROCHLORIDE EXTENDED-RELEASE capsule. DailyMed. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4ed9f3c8-c71f-499e-bb91-c19847bf444412
  4. DailyMed - DEXMETHYLPHENIDATE HYDROCHLORIDE EXTENDED-RELEASE capsule. dailymed.nlm.nih.gov (n.d.). https://www.dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4ed9f3c8-c71f-499e-bb91-c19847bf4444123456
  5. Sandoz Inc.. (2024-05-30). FOCALIN (dexmethylphenidate hydrochloride) tablets, for oral use. DailyMed, U.S. National Library of Medicine. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2016f5c2-95d2-4655-af65-c588c2bf5e6d1234
  6. Sean P. Kane, PharmD, BCPS. (2026-08-09). Dexmethylphenidate - Drug Usage Statistics, ClinCalc DrugStats Database. ClinCalc.com. https://clincalc.com/Drugstats/Drugs/Dexmethylphenidate12
  7. 21 C.F.R. § 1308.12 Schedule II (April 1, 2025 edition). govinfo.gov (2025-04-01). https://www.govinfo.gov/content/pkg/CFR-2025-title21-vol9/pdf/CFR-2025-title21-vol9-sec1308-12.pdf1234
  8. 21 U.S.C. § 829: Prescriptions (law in effect August 27, 2026). uscode.house.gov (2026-08-28). https://uscode.house.gov/view.xhtml?req=granuleid:USC-prelim-title21-section829&num=0&edition=prelim123
  9. NIH PubChem dexmethylphenidate compound properties. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (n.d.). https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/rest/pug/compound/name/dexmethylphenidate/property/Title,IUPACName,CanonicalSMILES,IsomericSMILES,MolecularFormula/JSON12
  10. NIH PubChem dexmethylphenidate synonyms. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (n.d.). https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/rest/pug/compound/name/dexmethylphenidate/synonyms/JSON1

条目状态

  • Josie Kins avatar
    第 1 步 · 自动化综合

    一个 自主工作流 由以下团队构建 Josie Kins 从网络上发布的信息中汇编了本文的基础内容。

  • L
    第 2 步 · 初审

    本文正文和文案已由领域专家 Lyrea 完成首轮人工审阅和编辑。 这并不保证事实准确。针对本文每条引用的额外人工审阅尚未进行。

  • 第 3 步 · 引用审查待处理

    尚无人审查本文的引用。这一轮复查会将每条论断与其所引用的来源逐一核对。

建议修改

发现 Dexmethylphenidate 条目中有错误、过时的说法或缺失的内容?请给编辑发送私信。反馈会进入审核队列,绝不会显示在网站上。

想提供一般性反馈?可以此处进行。