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Dimenhydrinate

Dimenhydrinate 分子结构Dimenhydrinate 分子结构
Diphenhydramine 8-chlorotheophyllinate
Dramamine, Gravol, Dimate, Vomex A, Xamamina在 Piru 中打开

茶苯海明是一种非处方第一代抗组胺药,由苯海拉明与8-氯茶碱以1:1盐的形式组成。需要引用 它由G.D. Searle于1949年推出,主要用于预防晕动病和恶心,这一治疗用途是在抗组胺药研究期间偶然发现的。 在较高剂量下,茶苯海明产生以烦躁不安、逼真幻觉为特征的谵妄剂效应,其效力约为单独使用苯海拉明的一半。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~25 mg
轻度25-150 mg
中度150-300 mg
强300-500 mg
重度500+ mg

茶苯海明的剂量-效应关系呈非线性。低于300 mg时,效应通常包括烦躁不安、肌肉放松和躯体感觉改变。高于500 mg时,可能出现谵妄状态,其特征为鲜明的视觉和听觉幻觉。介于两者之间的剂量常产生烦躁不安和明显不适。接近或超过2克的剂量具有严重致死性过量风险,尤其是与其他兴奋剂或MAOIs合用时。

持续时间

起效30-90 分钟
起效期45-90 分钟
峰值1-4 小时
消退2-6 小时
后遗效应2-24 小时
总量3-10 hours hours
半衰期
2.4-9.3 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

在娱乐性剂量下,茶苯海明产生一种谵妄状态,其特征为意识模糊、定向障碍以及常带有烦躁不安色彩的逼真幻觉。与经典致幻剂不同,这种体验几乎不提供任何领悟或欣快;使用者通常描述其令人不适,兴奋和躁动逐渐让位于幻觉与现实之间界限消融的谵妄。其效应特征与托品烷生物碱(抗胆碱能)中毒非常相似,且整个过程中躯体负担相当可观。

躯体

躯体负担沉重且以抗胆碱能作用为主:口干及黏膜干燥、皮肤干燥潮红、视物模糊、尿潴留和心率加快。运动功能受损明显,表现为共济失调、震颤、肌肉痉挛和双腿沉重感;较低剂量时以困倦为主,而较高剂量则往往使使用者保持清醒和躁动。

协调

震颤肌肉痉挛

不适

恶心

Anticholinergic

娱乐性使用伴随一组符合抗胆碱能毒性的效应。

瞳孔散大便秘

认知

精神状态表现为意识模糊、烦躁不安和思维紊乱,以谵妄、偏执以及归因于乙酰胆碱信号减少的暂时性遗忘症为特征。在较高剂量下,思维变得极度混乱,以至于使用者可能完全意识不到自己服用过药物。

情绪

偏执

抑制

认知受到广泛抑制而非增强,意识模糊和记忆丧失构成其精神状态的核心。

视觉

视觉效应包括扭曲和模糊,在谵妄剂剂量下发展为逼真的幻觉。瞳孔散大会加剧视物模糊和畏光。

听觉

听觉扭曲很常见,并伴有对突发声音的异常敏感;幻听和幻声可能伴随谵妄状态出现。

听觉扭曲
本节由 dose.wiki 的 AI 编辑流程根据文章收集的原始资料综合而成。 作者:dose.wiki AI 编辑流程

另见: 谵妄剂的主观效应

药理学

药效学

Dimenhydrinate(茶苯海明)是一种茶碱酸盐,可解离为diphenhydramine(苯海拉明,占重量的53-55.5%)和8-chlorotheophylline(8-氯茶碱,占重量的44-47%)。需要引用Diphenhydramine是主要的药理活性成分,作为组胺H1受体拮抗剂,并具有额外的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗活性。其止吐特性主要归因于前庭系统内的H1拮抗作用,不过抗毒蕈碱作用也可能对这一作用有所贡献。8-chlorotheophylline成分作为腺苷受体拮抗剂,提供轻度兴奋剂特性,部分抵消diphenhydramine引起的镇静。

药代动力学

口服给药后,苯海拉明组分约在2至3小时内达到血浆峰浓度,健康成年人的消除半衰期为5至8小时。需要引用 苯海拉明经肝脏代谢,通过CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9和CYP2C19进行N-去甲基化,生成连续的去甲基代谢物,并由UGT酶进行N-葡萄糖醛酸化。 茶苯海明的蛋白结合率为70-85%,分布容积为3-4 L/kg。消除以肾脏途径为主,约64%的苯海拉明以代谢物形式经尿液排泄,1-3%以原形排泄。

相互作用

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

1,2-苯二氮䓬醋丁洛尔乙酰唑胺乙酰奋乃静Acrivastine
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

交叉耐受性

抗胆碱能谵妄剂(苯海拉明、其他第一代抗组胺药), H1抗组胺药

潜在危害

成瘾与依赖

心理

低

乙醇胺类抗组胺药因其烦躁不安和不愉快的副作用特征,被认为滥用可能性相对较低。需要引用 虽然作为谵妄剂的娱乐性使用确实存在,但这种体验通常不具强化性。

毒性

心血管

严重过量可导致严重心血管并发症,包括心肌梗死和室性心律失常;需要引用 心动过速在中毒期间出现,是预期的抗胆碱能效应。

中枢神经系统

长期反复使用抗胆碱能药物(包括第一代抗组胺药)与老年人认知衰退和痴呆风险升高相关;这一关联不被认为对年轻人具有临床意义。

自主神经系统

抗胆碱能毒性表现为神经肌肉接头和交感神经节后接头处的症状,引起共济失调、尿潴留、瞳孔散大、排尿不规则以及皮肤干燥发红;需要引用 这些效应呈剂量依赖性,主要出现在娱乐性剂量或过量剂量时。

精神病性障碍风险

作为谵妄剂,茶苯海明在娱乐性剂量下可产生幻觉、谵妄和精神病性障碍。需要引用 效应包括逼真的视觉和听觉幻觉、偏执、意识模糊以及对突发声音的异常敏感。这些拟精神效应是大剂量抗胆碱能中毒的预期后果,而非不良反应。

癫痫发作风险

据报道,在儿童和成人的过量情况下均出现惊厥。需要引用 在娱乐性剂量下可能出现震颤。也有锥体外系副作用的记录。

历史与文化

发现与研发

茶苯海明最初编号为化合物1694,是通过偶然观察而非定向研究开发的。1947年,约翰斯·霍普金斯医院的过敏专科医生Leslie Gay博士和Paul Carliner博士测试该化合物作为花粉症和荨麻疹的潜在疗法。需要引用 在他们的受试者中有一位终生饱受晕动症困扰的孕妇。她发现在上电车前不久服用茶苯海明完全防止了她的症状,而安慰剂则被证明无效。1…

法律地位

按国家

处方2
United States flag美国Legal (OTC/Prescription)
Canada flag加拿大Legal (OTC/Prescription)

参考文献

来源页面

  1. DrugBank
  2. DrugBank: Ethanolamine derivatives
  3. Erowid: Dimenhydrinate FAQ
  4. Erowid: Dimenhydrinate Vault
  5. PsychonautWiki: Antihistamine
  6. PsychonautWiki: Deliriant
  7. PsychonautWiki: Diphenhydramine
  8. TripSit Factsheet: Dramamine
  9. Wikipedia

引用

延伸阅读

  1. NIST Chemistry WebBook: Dimenhydrinate
  2. PubChem: Dimenhydrinate
  3. StatPearls: Diphenhydramine
  4. Substance Search: Dramamine

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