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警告致谵妄剂引起危险的精神病性障碍且毒性极强
谵妄剂影响下的幻觉被体验为真实的现实,与外部环境无缝融合。与此同时还伴随着极度不适的躯体副作用,以及娱乐价值或治疗价值的完全缺失。
Dimenhydrinate
茶苯海明是一种非处方第一代抗组胺药,由苯海拉明与8-氯茶碱以1:1盐的形式组成。需要引用 它由G.D. Searle于1949年推出,主要用于预防晕动病和恶心,这一治疗用途是在抗组胺药研究期间偶然发现的。 在较高剂量下,茶苯海明产生以烦躁不安、逼真幻觉为特征的谵妄剂效应,其效力约为单独使用苯海拉明的一半。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
茶苯海明的剂量-效应关系呈非线性。低于300 mg时,效应通常包括烦躁不安、肌肉放松和躯体感觉改变。高于500 mg时,可能出现谵妄状态,其特征为鲜明的视觉和听觉幻觉。介于两者之间的剂量常产生烦躁不安和明显不适。接近或超过2克的剂量具有严重致死性过量风险,尤其是与其他兴奋剂或MAOIs合用时。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
在娱乐性剂量下,茶苯海明产生一种谵妄状态,其特征为意识模糊、定向障碍以及常带有烦躁不安色彩的逼真幻觉。与经典致幻剂不同,这种体验几乎不提供任何领悟或欣快;使用者通常描述其令人不适,兴奋和躁动逐渐让位于幻觉与现实之间界限消融的谵妄。其效应特征与托品烷生物碱(抗胆碱能)中毒非常相似,且整个过程中躯体负担相当可观。
躯体
躯体负担沉重且以抗胆碱能作用为主:口干及黏膜干燥、皮肤干燥潮红、视物模糊、尿潴留和心率加快。运动功能受损明显,表现为共济失调、震颤、肌肉痉挛和双腿沉重感;较低剂量时以困倦为主,而较高剂量则往往使使用者保持清醒和躁动。
认知
精神状态表现为意识模糊、烦躁不安和思维紊乱,以谵妄、偏执以及归因于乙酰胆碱信号减少的暂时性遗忘症为特征。在较高剂量下,思维变得极度混乱,以至于使用者可能完全意识不到自己服用过药物。
情绪
抑制
认知受到广泛抑制而非增强,意识模糊和记忆丧失构成其精神状态的核心。
视觉
视觉效应包括扭曲和模糊,在谵妄剂剂量下发展为逼真的幻觉。瞳孔散大会加剧视物模糊和畏光。
听觉
听觉扭曲很常见,并伴有对突发声音的异常敏感;幻听和幻声可能伴随谵妄状态出现。
另见: 谵妄剂的主观效应
药理学
药效学
Dimenhydrinate(茶苯海明)是一种茶碱酸盐,可解离为diphenhydramine(苯海拉明,占重量的53-55.5%)和8-chlorotheophylline(8-氯茶碱,占重量的44-47%)。需要引用Diphenhydramine是主要的药理活性成分,作为组胺H1受体拮抗剂,并具有额外的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗活性。其止吐特性主要归因于前庭系统内的H1拮抗作用,不过抗毒蕈碱作用也可能对这一作用有所贡献。8-chlorotheophylline成分作为腺苷受体拮抗剂,提供轻度兴奋剂特性,部分抵消diphenhydramine引起的镇静。
药代动力学
口服给药后,苯海拉明组分约在2至3小时内达到血浆峰浓度,健康成年人的消除半衰期为5至8小时。需要引用 苯海拉明经肝脏代谢,通过CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9和CYP2C19进行N-去甲基化,生成连续的去甲基代谢物,并由UGT酶进行N-葡萄糖醛酸化。 茶苯海明的蛋白结合率为70-85%,分布容积为3-4 L/kg。消除以肾脏途径为主,约64%的苯海拉明以代谢物形式经尿液排泄,1-3%以原形排泄。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
抗胆碱能谵妄剂(苯海拉明、其他第一代抗组胺药), H1抗组胺药
潜在危害
成瘾与依赖
心理
低乙醇胺类抗组胺药因其烦躁不安和不愉快的副作用特征,被认为滥用可能性相对较低。需要引用 虽然作为谵妄剂的娱乐性使用确实存在,但这种体验通常不具强化性。
毒性
严重过量可导致严重心血管并发症,包括心肌梗死和室性心律失常;需要引用 心动过速在中毒期间出现,是预期的抗胆碱能效应。
长期反复使用抗胆碱能药物(包括第一代抗组胺药)与老年人认知衰退和痴呆风险升高相关;这一关联不被认为对年轻人具有临床意义。
抗胆碱能毒性表现为神经肌肉接头和交感神经节后接头处的症状,引起共济失调、尿潴留、瞳孔散大、排尿不规则以及皮肤干燥发红;需要引用 这些效应呈剂量依赖性,主要出现在娱乐性剂量或过量剂量时。
精神病性障碍风险
作为谵妄剂,茶苯海明在娱乐性剂量下可产生幻觉、谵妄和精神病性障碍。需要引用 效应包括逼真的视觉和听觉幻觉、偏执、意识模糊以及对突发声音的异常敏感。这些拟精神效应是大剂量抗胆碱能中毒的预期后果,而非不良反应。
癫痫发作风险
据报道,在儿童和成人的过量情况下均出现惊厥。需要引用 在娱乐性剂量下可能出现震颤。也有锥体外系副作用的记录。
历史与文化
发现与研发
茶苯海明最初编号为化合物1694,是通过偶然观察而非定向研究开发的。1947年,约翰斯·霍普金斯医院的过敏专科医生Leslie Gay博士和Paul Carliner博士测试该化合物作为花粉症和荨麻疹的潜在疗法。需要引用 在他们的受试者中有一位终生饱受晕动症困扰的孕妇。她发现在上电车前不久服用茶苯海明完全防止了她的症状,而安慰剂则被证明无效。1…
