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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄;请寻求医疗帮助。
Flubromazepam
氟溴西泮是一种长效苯二氮䓬1,可产生抗焦虑、镇静、肌肉松弛和遗忘效应。它最初于1960年合成,从未上市,也未再受到关注,直到2012年末作为一种在线研究化学品重新出现。它尚未经过正式研究,这意味着其药理学特征在很大程度上仍是推测性的,基于其主观效应以及与其他苯二氮䓬类的结构相似性。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。
躯体
氟溴西泮的躯体效应可分为若干组成部分,其强度随剂量成比例地逐渐增强。
认知
氟溴西泮的认知效应可分为若干组成部分,其强度随剂量成比例地逐渐增强。许多人将氟溴西泮的整体精神状态描述为深度镇静和抑制减弱。它包含大量典型的抑制性认知效应。
药理学
药效学
氟溴西泮尚未在药理学研究中得到正式研究,其作用机制是根据其与其他苯二氮䓬类的结构相似性推断的。与其类别中的其他成员一样,它预计会作为GABA-A受体苯二氮䓬结合位点的阳性别构调节剂,增强γ-氨基丁酸(GABA)在中枢神经系统中的抑制活性。2 苯二氮䓬类所表现出的抗惊厥特性也可能涉及与电压依赖性钠通道的结合。
药代动力学
在德国一项针对4mg氟溴西泮的自我给药研究中,血清样本显示Tmax为6小时,Cmax为78ng/ml。T1/2经计算约为106小时。尿液样本显示出对应于两种单羟基化代谢物和一种脱溴单羟基化代谢物的信号。作者提出,主要的羟基化最有可能发生在分子的3位,生成3-hydroxy-flubromazepam。然而,并未通过NMR对羟基化位置做出明确判定。在沉淀的尿液样本中,检测到了对应于葡萄糖醛酸化的主要单羟基代谢物以及葡萄糖醛酸化的脱溴单羟基化代谢物的信号。对使用HLM进行的体外代谢研究样本的分析也证实了相同代谢物的生成,表明所观察到的I相代谢反应由CYP450酶催化。需要引用
危险
最高风险这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
苯二氮䓬类
潜在危害
成瘾与依赖
心理
极高氟溴西泮被描述为具有极强的心理成瘾性。需要引用强迫性补服很常见,其驱动因素是焦虑的快速缓解以及随后的迅速消退。记忆抑制可能导致用户忘记之前服用的剂量,进而造成危险的失忆性断片状态。
躯体
极高Flubromazepam 具有极强的躯体成瘾性,戒断风险严重。规律使用后突然停药可能危及生命,可能导致癫痫发作或死亡。3 安全停药需要在数周内逐步减量。
精神病性障碍风险
包括攻击性、暴力行为和冲动控制丧失在内的矛盾反应较为罕见(在一般人群中低于1%),4在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童以及高剂量用药方案使用者中发生率更高。
癫痫发作风险
氟溴西泮在活性使用期间具有抗惊厥特性。癫痫患者中极少有癫痫发作反而增加的报告。规律使用后突然停药会带来显著的癫痫发作风险,因为苯二氮䓬类戒断反应引发的癫痫发作可能危及生命。3
历史与文化
氟溴西泮是一种于1960年首次合成的苯二氮䓬衍生物。需要引用 尽管它是在苯二氮䓬研究活跃、产生了许多最终进入临床应用的化合物的时期被开发的,但氟溴西泮从未上市,并在五十多年里未再受到科学界的关注。 该化合物于2012年末重新出现,作为一种新型策划药出现在灰色市场上。 此后,它主要通过在线研究化学品供应商出售以供娱乐性使用,且从未经过正式的临床研究。 一种替代的结构异构体,有时被称为"iso-flubromazepam",据报道在此期间曾以相同名称出售。