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Flubromazepam

Flubromazepam 分子结构Flubromazepam 分子结构
7-Bromo-5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
Iso-flubromazepam (alternate isomer)在 Piru 中打开

氟溴西泮是一种长效苯二氮䓬1,可产生抗焦虑、镇静、肌肉松弛和遗忘效应。它最初于1960年合成,从未上市,也未再受到关注,直到2012年末作为一种在线研究化学品重新出现。它尚未经过正式研究,这意味着其药理学特征在很大程度上仍是推测性的,基于其主观效应以及与其他苯二氮䓬类的结构相似性。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~2 mg
轻度2-4 mg
中度4-8 mg
强8-12 mg
重度12+ mg

持续时间

起效15-90 分钟
后遗效应36+ 小时
总量12-18 小时
半衰期
106 hours1

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。

躯体

氟溴西泮的躯体效应可分为若干组成部分,其强度随剂量成比例地逐渐增强。

认知

氟溴西泮的认知效应可分为若干组成部分,其强度随剂量成比例地逐渐增强。许多人将氟溴西泮的整体精神状态描述为深度镇静和抑制减弱。它包含大量典型的抑制性认知效应。

改编自 作者:Josie Kins 的 Subjective Effect Documentation,2015 年 8 月。

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Mecke(ME)
white → brown3
Liebermann(LB)
white → yellow2
Froe(FR)
white → yellow1
Zimm(ZI)
white → pink1 → purple2
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

氟溴西泮尚未在药理学研究中得到正式研究,其作用机制是根据其与其他苯二氮䓬类的结构相似性推断的。与其类别中的其他成员一样,它预计会作为GABA-A受体苯二氮䓬结合位点的阳性别构调节剂,增强γ-氨基丁酸(GABA)在中枢神经系统中的抑制活性。2 苯二氮䓬类所表现出的抗惊厥特性也可能涉及与电压依赖性钠通道的结合。

药代动力学

在德国一项针对4mg氟溴西泮的自我给药研究中,血清样本显示Tmax为6小时,Cmax为78ng/ml。T1/2经计算约为106小时。尿液样本显示出对应于两种单羟基化代谢物和一种脱溴单羟基化代谢物的信号。作者提出,主要的羟基化最有可能发生在分子的3位,生成3-hydroxy-flubromazepam。然而,并未通过NMR对羟基化位置做出明确判定。在沉淀的尿液样本中,检测到了对应于葡萄糖醛酸化的主要单羟基代谢物以及葡萄糖醛酸化的脱溴单羟基化代谢物的信号。对使用HLM进行的体外代谢研究样本的分析也证实了相同代谢物的生成,表明所观察到的I相代谢反应由CYP450酶催化。需要引用

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。

苯海拉明PCP

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

DXM氯胺酮MXE
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
连续使用 flubromazepam 仅数天后,就可能对镇静催眠作用产生耐受性。
交叉耐受性

苯二氮䓬类

基线重置
耐受性通常在停用后7-14天内恢复至基线水平。然而,在长期或高强度使用之后,这一恢复期可能会按先前使用的持续时间和强度成比例地显著延长。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

极高

氟溴西泮被描述为具有极强的心理成瘾性。需要引用强迫性补服很常见,其驱动因素是焦虑的快速缓解以及随后的迅速消退。记忆抑制可能导致用户忘记之前服用的剂量,进而造成危险的失忆性断片状态。

躯体

极高

Flubromazepam 具有极强的躯体成瘾性,戒断风险严重。规律使用后突然停药可能危及生命,可能导致癫痫发作或死亡。3 安全停药需要在数周内逐步减量。

精神病性障碍风险

包括攻击性、暴力行为和冲动控制丧失在内的矛盾反应较为罕见(在一般人群中低于1%),4在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童以及高剂量用药方案使用者中发生率更高。

癫痫发作风险

氟溴西泮在活性使用期间具有抗惊厥特性。癫痫患者中极少有癫痫发作反而增加的报告。规律使用后突然停药会带来显著的癫痫发作风险,因为苯二氮䓬类戒断反应引发的癫痫发作可能危及生命。3

历史与文化

氟溴西泮是一种于1960年首次合成的苯二氮䓬衍生物。需要引用 尽管它是在苯二氮䓬研究活跃、产生了许多最终进入临床应用的化合物的时期被开发的,但氟溴西泮从未上市,并在五十多年里未再受到科学界的关注。 该化合物于2012年末重新出现,作为一种新型策划药出现在灰色市场上。 此后,它主要通过在线研究化学品供应商出售以供娱乐性使用,且从未经过正式的临床研究。 一种替代的结构异构体,有时被称为"iso-flubromazepam",据报道在此期间曾以相同名称出售。

法律地位

按国家

非法1
United States flag美国Unscheduled (Federal); Schedule I (Virginia)
管制 / 受限制6
Canada flag加拿大Schedule IV CDSA
Germany flag德国Anlage II BtMG
Russia flag俄罗斯Schedule III
Switzerland flag瑞士Verzeichnis E
Turkey flag土耳其Controlled
United Kingdom flag英国Class C

参考文献

来源页面

  1. Bluelight Drug Info: Flubromazepam
  2. Bluelight: Flubromazepam Discussion Thread
  3. Erowid Experience: An Assessment of Numerous Benzodiazepines
  4. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  5. PsychonautWiki
  6. TripSit Factsheet: Flubromazepam
  7. TripSit Factsheets
  8. Wikipedia

引用

  1. Moosmann B, Huppertz LM, Hutter M, Buchwald A, Ferlaino S, & Auwärter V. (2013). Detection and identification of the designer benzodiazepine flubromazepam and preliminary data on its metabolism and pharmacokinetics. Journal of Mass Spectrometry, 48(11), 1150-1159. https://doi.org/10.1002/jms.327912
  2. Bonano JS, & Banks ML. (2022). Novel Designer Benzodiazepines: Comprehensive Review of Evolving Clinical and Adverse Effects. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC9397074/1
  3. Fluyau D, Revadigar N, & Manobianco BE. (2018). Challenges of the pharmacological management of benzodiazepine withdrawal, dependence, and discontinuation. Therapeutic Advances in Psychopharmacology. https://doi.org/10.1177/204512531775334012
  4. Mancuso CE, Tanzi MG, & Gabay M. (2004). Paradoxical aggressive reactions to benzodiazepine use: a review. Pharmacotherapy. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18922233/1
  5. Controlled Drugs and Substances Act, Schedule IV, Item 18 — Benzodiazepines. Government of Canada, Department of Justice (1996). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/c-38.8/page-12.html1
  6. Russian Federation Government Decree No. 681 (List III) — Fluorobromazepam, introduced by Decree No. 827 of 12 July 2017. Astrakhan State Medical University (official Russian controlled substances list republication) (2017). https://astgmu.ru/wp-content/uploads/2025/01/111.pdf1
  7. Turkish Council of Ministers Decision No. 2016/9712 — Control of Certain Substances under Law No. 2313. T.C. Resmî Gazete (Turkish Official Gazette), 12 January 2017 (2017). https://www.resmigazete.gov.tr/eskiler/2017/01/20170112-8.pdf1
  8. Anlage II BtMG. (2019). https://www.gesetze-im-internet.de/btmg_1981/anlage_ii.html1
  9. April 2017 — Several countries place benzodiazepine derivatives under national control. United Nations Office on Drugs and Crime (UNODC) Laboratory and Scientific Service (2017). https://www.unodc.org/LSS/Announcement/Details/065118d5-b238-48d8-9d7f-b95fb5d114111
  10. Code of Virginia § 54.1-3446 — Schedule I (depressant substances, Section 4). Virginia Legislative Information System (n.d.). https://law.lis.virginia.gov/vacode/title54.1/chapter34/section54.1-3446/1

延伸阅读

  1. Drug-Do: Benzos
  2. Hong et al. (2022) - Flubromazepam Cardiotoxicity Study
  3. Tripsitter: Flubromazepam Harm Reduction Guide
  4. UK Assessment of NPS Benzodiazepines - Abouchedid et al. (2018)

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