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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄;请寻求医疗帮助。
Flunitrazolam
氟硝唑仑是一种三唑并苯并二氮䓬类的新型合成抑制性物质,于2016年首次出现在研究化学品市场上。需要引用 在其上线销售之前,科学文献中没有已知先例。 氟硝唑仑以其极端效价著称,在低微克范围内即有活性——这一特征与氟溴唑仑和氯氮唑仑等化合物相同。与所有苯二氮䓬类一样,它具有显著的依赖风险,其超强效特性使精确剂量尤为关键。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
体验以强烈的镇静、催眠和焦虑缓解为主导,符合一种在低至0.1 mg剂量下即有活性的高效价三唑并苯并二氮䓬的特征。其效应谱与氟硝西泮、氯氮唑仑和氟溴唑仑等相关化合物大致相当,具有明显的催眠特性,在较高剂量下很容易进入睡眠。对摄入后一段时间的记忆经常受损或完全丧失,鉴于该化合物微克级的效价,即使看似很小的用量,失忆发作也是公认的风险。
躯体
重度镇静和明显的肌肉放松构成身体体验,并伴有运动协调丧失,使动作变得笨拙不稳。
镇静
认知
头脑状态表现为焦虑减轻和心智安静,而非兴奋作用或感知改变。顺行性遗忘症是一个决定性特征,给药后对事件的回忆往往零碎或缺失,在较高剂量下最终发展为完全失忆发作。
抑制
药理学
药效学
氟硝唑仑在GABA-A受体苯二氮䓬结合位点起阳性别构调节作用,增强γ-氨基丁酸(GABA)的抑制效应。作为一种三唑并苯并二氮䓬,它将稠合的三唑环并入苯二氮䓬骨架,这使其效力相较于母体化合物氟硝西泮大幅提高,在微克范围内即有活性。苯二氮䓬类的抗惊厥特性可能还涉及与电压依赖性钠通道的结合。针对氟硝唑仑本身的直接药理学研究极少,其推测的作用机制大部分是从它与其他苯二氮䓬类的结构相似性推断而来。
药代动力学
在一项氟硝唑仑自行给药研究中,对志愿者的尿液进行了分析。7-氨基-氟硝唑仑可被检出长达37小时,脱硝基-氟硝唑仑和7-乙酰氨基-氟硝唑仑也被鉴定出来。脱硝基-氟硝唑仑的响应面积始终低于另外两种代谢物,重新分析显示其化学不稳定性。在HLM或尿液样本中未鉴定出氟硝唑仑的羟基化形式。需要引用
危险
最高风险这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
苯二氮䓬类(全部)
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高滥用潜力高,与其他强效苯二氮䓬类相似。需要引用 强迫性补服被普遍报告,使用后的焦虑反弹可促成依赖和成瘾的循环。
躯体
极高具有极强的身体成瘾性,戒断反应可能危及生命。规律使用后突然停药可导致高血压、癫痫发作或死亡。需要引用 必须在数周内逐步减量;骤然停药是危险的。
癫痫发作风险
与一般苯二氮䓬不同,据报道高剂量至极高剂量可在没有戒断反应等额外诱因的情况下引起癫痫发作。这种高剂量下的促惊厥效应对该药物类别而言并不典型。长期使用后停药期间的戒断反应中,癫痫发作也是一项重大风险。需要引用
历史与文化
氟硝唑仑是一种新型设计苯二氮䓬类物质,在其出现于线上研究化学品市场之前没有任何文献记载的历史。与许多先由制药公司研发、之后被转用于娱乐性用途的苯二氮䓬类不同,氟硝唑仑似乎是为灰市专门合成的,此前没有任何科学或专利文献。需要引用…
法律地位
国际
所获取的UNODC ICE记录将Flunitrazolam鉴定为苯二氮䓬类NPS,且未显示任何国际管制附表条目。对INCB官方版本1961年、1971年和1988年公约所获取附表的直接文本检索未发现flunitrazolam的出现。该国际层面的结果不能决定国家层面的类似物法或通用法覆盖范围。