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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄;请寻求医疗帮助。
Nifoxipam
Nifoxipam 是一种硝基苯二氮䓬类的合成抑制剂,也是氟硝西泮的活性代谢物。需要引用 它在焦虑、失眠和急性癫痫发作的短期管理方面具有潜在应用,但目前仅能通过研究化学品供应商作为新型精神活性物质获得。与其他苯二氮䓬类药物一样,它在反复使用时带有依赖性风险1和成瘾习惯形成的风险。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
药理学
药效学
Nifoxipam 通过苯二氮䓬结合位点作为 GABA-A 受体的阳性别构调节剂发挥作用,增强 γ-氨基丁酸(GABA)的抑制效应。需要引用 它与硝西泮、尼美西泮、氟硝西泮和氟西泮同属硝基苯二氮䓬亚类。其抗惊厥特性可能部分或完全归因于与电压依赖性钠通道的结合,而非苯二氮䓬位点。
药代动力学
Nifoxipam(3-羟基去甲基氟硝西泮)本身是氟硝西泮的一种活性代谢物。2 对提交用于常规毒理学分析的人类尿液样本进行的研究显示出了 7-amino-nifoxipam、7-acetamino-nifoxipam 和 nifoxipam glucuronide 等代谢物。母体葡萄糖醛酸苷比氨基代谢物更为丰富。需要引用
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
苯二氮䓬类
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高被描述为具有极强的心理成瘾性和显著的滥用潜力。2强迫性补服是一种被注意到的效应,规律使用会导致习惯化。需要引用停用后的反弹性焦虑可能驱动持续使用和依赖的循环。
躯体
极高连续使用数周后可产生躯体依赖,戒断反应可能危及生命。需要引用长期使用后突然停药可能导致高血压、癫痫发作,甚至死亡。为安全停药,必须在数周内逐步减量。
毒性
高剂量时会出现呼吸抑制,在过量或与其他中枢神经系统抑制剂合用时可能危及生命;该效应呈剂量依赖性,单独使用时在典型剂量下不常见。需要引用
严重过量可能导致昏迷和永久性脑损伤,主要源于长时间的呼吸抑制;这主要见于多药联用或极端剂量的情况。需要引用
精神病性障碍风险
包括攻击性、暴力行为、易激惹、冲动控制丧失和自杀行为在内的矛盾性精神反应较为罕见,在一般人群中的发生率低于1%。需要引用 娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童以及接受高剂量方案者的风险增加。过量时可能出现妄想。
癫痫发作风险
Nifoxipam具有抗惊厥特性,在典型使用情况下不会诱发癫痫发作。癫痫患者出现反常性癫痫发作加重的情况罕见。然而,长期规律使用后突然停药具有显著的癫痫发作风险,并可能致命;需要引用逐步减量停药至关重要。
历史与文化
Nifoxipam 是一种硝基苯二氮䓬类物质,最初被鉴定为氟硝西泮(商品名 Rohypnol)的一种次要代谢物。需要引用 它主要以药理学研究中的分析参考物质形式存在,但此后该化合物已出现在网络策划药市场上。 目前它被研究化学品供应商作为娱乐性精神活性物质出售。 尽管 nifoxipam 在焦虑、失眠、急性癫痫发作以及住院患者镇静的短期治疗方面具有潜在应用,但它从未被批准用于医疗用途,并且在大多数司法管辖区仍未被列管。 该化合物是苯二氮䓬代谢物和类似物出现在灰市研究化学品贸易中这一更广泛趋势的一部分。2