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Nifoxipam

Nifoxipam 分子结构Nifoxipam 分子结构
3-Hydroxydesmethylflunitrazepam
DP 370, 3-OH-Norflunitrazepam在 Piru 中打开

Nifoxipam 是一种硝基苯二氮䓬类的合成抑制剂,也是氟硝西泮的活性代谢物。需要引用 它在焦虑、失眠和急性癫痫发作的短期管理方面具有潜在应用,但目前仅能通过研究化学品供应商作为新型精神活性物质获得。与其他苯二氮䓬类药物一样,它在反复使用时带有依赖性风险1和成瘾习惯形成的风险。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~0.1 mg
轻度0.1-0.5 mg
中度0.5-1 mg
强1-2 mg
重度2+ mg

持续时间

起效10-75 分钟
后遗效应1-24 小时
总量10-18 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。

躯体

Nifoxipam 的躯体效应可以分解为若干组成部分,这些组成部分随剂量成比例地逐渐增强。

肌肉放松头晕呼吸抑制

认知

许多人将 nifoxipam 的总体精神状态描述为一种强烈镇静和抑制降低的状态。它包含大量典型的抑制剂认知效应。

由 作者:Josie Kins 的《主观效应文档》分叉而来,2015年。

药理学

药效学

Nifoxipam 通过苯二氮䓬结合位点作为 GABA-A 受体的阳性别构调节剂发挥作用,增强 γ-氨基丁酸(GABA)的抑制效应。需要引用 它与硝西泮、尼美西泮、氟硝西泮和氟西泮同属硝基苯二氮䓬亚类。其抗惊厥特性可能部分或完全归因于与电压依赖性钠通道的结合,而非苯二氮䓬位点。

药代动力学

Nifoxipam(3-羟基去甲基氟硝西泮)本身是氟硝西泮的一种活性代谢物。2 对提交用于常规毒理学分析的人类尿液样本进行的研究显示出了 7-amino-nifoxipam、7-acetamino-nifoxipam 和 nifoxipam glucuronide 等代谢物。母体葡萄糖醛酸苷比氨基代谢物更为丰富。需要引用

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

解离剂兴奋剂
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
对镇静催眠效应的耐受性可能很快出现,通常仅在连续使用几天之后。
交叉耐受性

苯二氮䓬类

基线重置
停止使用后,耐受性通常会在 7-14 天内恢复到基线水平。然而,在长期或高强度使用模式之后,这一恢复期可能会按先前使用的持续时间和强度成比例地显著延长。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

被描述为具有极强的心理成瘾性和显著的滥用潜力。2强迫性补服是一种被注意到的效应,规律使用会导致习惯化。需要引用停用后的反弹性焦虑可能驱动持续使用和依赖的循环。

躯体

极高

连续使用数周后可产生躯体依赖,戒断反应可能危及生命。需要引用长期使用后突然停药可能导致高血压、癫痫发作,甚至死亡。为安全停药,必须在数周内逐步减量。

毒性

呼吸系统

高剂量时会出现呼吸抑制,在过量或与其他中枢神经系统抑制剂合用时可能危及生命;该效应呈剂量依赖性,单独使用时在典型剂量下不常见。需要引用

中枢神经系统

严重过量可能导致昏迷和永久性脑损伤,主要源于长时间的呼吸抑制;这主要见于多药联用或极端剂量的情况。需要引用

精神病性障碍风险

包括攻击性、暴力行为、易激惹、冲动控制丧失和自杀行为在内的矛盾性精神反应较为罕见,在一般人群中的发生率低于1%。需要引用 娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童以及接受高剂量方案者的风险增加。过量时可能出现妄想。

癫痫发作风险

Nifoxipam具有抗惊厥特性,在典型使用情况下不会诱发癫痫发作。癫痫患者出现反常性癫痫发作加重的情况罕见。然而,长期规律使用后突然停药具有显著的癫痫发作风险,并可能致命;需要引用逐步减量停药至关重要。

历史与文化

Nifoxipam 是一种硝基苯二氮䓬类物质,最初被鉴定为氟硝西泮(商品名 Rohypnol)的一种次要代谢物。需要引用 它主要以药理学研究中的分析参考物质形式存在,但此后该化合物已出现在网络策划药市场上。 目前它被研究化学品供应商作为娱乐性精神活性物质出售。 尽管 nifoxipam 在焦虑、失眠、急性癫痫发作以及住院患者镇静的短期治疗方面具有潜在应用,但它从未被批准用于医疗用途,并且在大多数司法管辖区仍未被列管。 该化合物是苯二氮䓬代谢物和类似物出现在灰市研究化学品贸易中这一更广泛趋势的一部分。2

法律地位

按国家

非法1
Russia flag俄罗斯Illegal
管制 / 受限制3
Canada flag加拿大Schedule IV CDSA
Germany flag德国NpSG (Controlled)
Switzerland flag瑞士Restricted
未列管1
United Kingdom flag英国Psychoactive Substances Act 2016

参考文献

来源页面

  1. Bluelight: Nifoxipam user experience thread
  2. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  3. PsychonautWiki
  4. TripSit Factsheets
  5. TripSit: Drug combination chart
  6. TripSit: Nifoxipam factsheet
  7. Wikipedia

引用

  1. Orsolini L, Corkery JM, Chiappini S, Guirguis A, Vento A, De Berardis D, Papanti D, & Schifano F. (2020). ‘New/Designer Benzodiazepines’: An Analysis of the Literature and Psychonauts’ Trip Reports. Current Neuropharmacology, 18(9), 809–837. https://doi.org/10.2174/1570159x186662001101213331
  2. Katselou M, Papoutsis I, Nikolaou P, Spiliopoulou C, & Athanaselis S. (2017). Metabolites replace the parent drug in the drug arena. The cases of fonazepam and nifoxipam. Forensic Toxicology, 35(1), 1-10. https://doi.org/10.1007/s11419-016-0338-5123
  3. Controlled Drugs and Substances Act, Schedule IV — Benzodiazepines. Government of Canada / Justice Laws Website (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/C-38.8/page-12.html1
  4. NIH PubChem CID 3058221 property record. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (n.d.). https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/rest/pug/compound/name/nifoxipam/property/IUPACName,CanonicalSMILES,IsomericSMILES,MolecularFormula,MolecularWeight/JSON1
  5. Government Resolution No. 827 amendment text. consultant.ru (n.d.). https://www.consultant.ru/document/cons_doc_LAW_220067/4347f565328bac46bfd843bc52fef25ac88cd925/1
  6. Official publication portal record for Government Resolution No. 827. publication.pravo.gov.ru (n.d.). http://publication.pravo.gov.ru/Document/View/00012017071700371
  7. Current consolidated Government Resolution No. 681 record. consultant.ru (n.d.). https://www.consultant.ru/document/cons_doc_LAW_19243/1
  8. Current List III schedule page for Resolution No. 681. consultant.ru (n.d.). https://www.consultant.ru/document/cons_doc_LAW_19243/6d858f6d1a09747d32f35b485035b43f5c153b87/1
  9. Current consolidated Resolution No. 681 full text, Kontur.Normativ. normativ.kontur.ru (n.d.). https://normativ.kontur.ru/document?documentId=503195&moduleId=11
  10. Federal Law No. 3-FZ Article 2. consultant.ru (n.d.). https://www.consultant.ru/document/cons_doc_LAW_17437/b0d81387c1350ad8b6c5bcf52db7db1d633f93a7/1

延伸阅读

  1. BenchChem - Nifoxipam pharmacokinetic summary
  2. Drugs-Forum: Nifoxipam and Flubromazolam discussion
  3. Headwaters Recovery - Nifoxipam harm reduction overview
  4. Novel Designer Benzodiazepines - Comprehensive review
  5. Urine LC-HRMS panel for designer benzodiazepines

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