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警告混合使用或戒断反应可能很危险

与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄；请寻求医疗帮助。

Phenazepam

7-Bromo-5-(2-chlorophenyl)-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepine-2-one

Bonsai, Soviet Benzo, Fenaz, Panda, Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine在 Piru 中打开

精神活性类别

镇静剂抗焦虑药 GABA 能类肌肉松弛剂

化学分类

苯二氮䓬

Phenazepam 是一种苯二氮䓬，最初于 1975 年在苏联开发。需要引用它在俄罗斯及其他国家被处方用于包括焦虑和精神分裂症在内的精神疾病，以及癫痫、酒精戒断反应和术前用药。 Phenazepam 以其异常长的持续时间和高效价而著称。该物质因问题性娱乐性使用而声名狼藉，由于其起效隐匿且效应持久，有大量强迫性补服和鲁莽行为的报告。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~0.5 mg

轻度0.5-1 mg

中度1-2 mg

强2-3 mg

重度3+ mg

生物利用度

80%¹

持续时间

起效15-60 分钟

后遗效应36 小时

总量18 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

体验以重度镇静、抗焦虑和躯体放松为主，没有关于感官感知改变的报告。协调变得不可靠，在较高剂量下，对摄入后一段时间的记忆可能严重受损。

躯体

肌肉放松、困倦和催眠性镇静是主要的躯体效应，并伴有头晕和协调丧失。

呃逆

镇静

肌肉放松

协调

头晕

认知

焦虑减轻，精神状态明显镇静，随着剂量增加，顺行性遗忘症变得显著。

焦虑抑制

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)

Mecke(ME)

Mandelin(MD)

无反应

Ehrlich(EH)

无反应

由以下技术支持

PROtestkit.eu

药理学

药效学

Phenazepam 在 GABA-A 受体的苯二氮䓬位点上作为阳性别构调节剂发挥作用。需要引用其效价明显高于 diazepam，在大鼠小脑切片中增强 GABA 反应的 EC50 为 6.1 nM，而 diazepam 为 13.5 nM。据报告，约 1 mg phenazepam 相当于最多 10 mg diazepam。代谢物 3-hydroxyphenazepam 也具有药理活性，同样增强 GABA 反应。代谢物 ABPH 和 QNZ 在 GABA-A 受体上表现出双相活性，在低浓度时先增强 GABA，随后在较高的微摩尔浓度下抑制 GABA，因此它们可能仅在过量时产生显著效应。 ABPH 还被认为在高微摩尔浓度下作用于甘氨酸受体和 NMDA 受体。

药代动力学

Phenazepam 主要通过肝脏代谢消除，计算机模拟与体外实验相结合的证据表明 CYP3A4 是最可能负责的酶，而 CYP3A5 是不能排除的可能参与者。需要引用主要代谢途径是芳香羟基化生成 3-hydroxyphenazepam，同时还有水解和葡萄糖醛酸结合。口服给药后，phenazepam 约在 4 小时达到血浆浓度峰值，估计生物利用度约为 80%。其消除半衰期报告为约 15 至 60 小时，涵盖口服估计约 60 小时以及肌肉注射或静脉注射后的 14.9-15.6 小时。分布容积为 4.7-6.0 L，血浆清除率为 220.4-267.9 ml/h。在体外，phenazepam 还使 CYP2B6 活性出现观察到的但无统计学显著性的升高。

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害，应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测，并可能导致死亡。

酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险，应尽可能避免。

苯海拉明PCP

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

DXM氯胺酮MXE

由以下技术支持

TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性

规律使用会产生耐受性。需要引用由于存在依赖风险，治疗疗程通常限制在两周以内，这表明具有临床意义的耐受性会在此时间范围内形成。

交叉耐受性

苯二氮䓬类², GABA 能抑制剂需要引用

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

滥用可能性高，产生心理依赖的风险显著。需要引用经验报告表明，该药存在明显的强迫性补服和鲁莽使用模式的易感性，尤其因其起效隐匿和遗忘效应。

躯体

高

规律使用会产生躯体依赖，由于依赖风险，疗程通常限制在两周以内。需要引用长期使用后突然停药可引起严重的戒断症状，包括烦躁不安、焦虑、失眠、癫痫发作、惊厥，甚至可能死亡。由于其半衰期居中且存在活性代谢物，戒断症状可能需要两天或更长时间才会显现。

癫痫发作风险

长期使用后突然停药可出现癫痫发作和惊厥等戒断症状。³ 必须逐步减量以防止戒断反应引起的癫痫发作。需要引用

历史与文化

Phenazepam 是一种苯二氮䓬，最初于 1975 年在苏联开发。⁴ 其合成方法于 20 世纪 70 年代在乌克兰苏维埃社会主义共和国科学院物理化学研究所开发。该物质现于俄罗斯及其他多个国家生产，用于治疗包括精神分裂症和焦虑在内的多种精神障碍，并因其能增强麻醉药的作用而用作术前用药。需要引用…