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4-Methylaminorex
4-甲基氨基噁唑的顺式消旋体是一种强效精神运动兴奋剂1,属于阿米雷司和2-氨基-5-芳基噁唑啉类化学类别。2McNeil Laboratories 于 1960首次合成该物质。根据体外药理特征,其作用与甲基苯丙胺相当3,且持续时间更长,据报道约为16小时。该物质可能有四种立体异构体1,其中顺式异构体被用于娱乐性使用,并被归类为具有成瘾性。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
4-甲基氨基噁唑在鼠脑突触体制备物中是一种强效单胺释放剂2;在鼠脑突触体中,(+/−)-cis-4-甲基氨基噁唑释放去甲肾上腺素和多巴胺的效力强于释放5-羟色胺。2 对于 (+/−)-cis-4-甲基氨基噁唑,已报道的单胺释放 EC50 值为:NET 处 4.8 ± 0.9 nM,DAT 处 1.7 ± 0.2 nM,SERT 处 53.2 ± 6.8 nM,4 这使其成为已描述的最强效、最具选择性的多巴胺释放剂之一。在所引用的研究中,它对小鼠和大鼠的 TAAR1 无活性,这可能减少其对单胺能作用的自身调节性约束。
药代动力学
耐受性
潜在危害
成瘾与依赖
心理
动物实验表明其滥用可能性与可卡因和苯丙胺相似;该物质被描述为会形成习惯。
毒性
| 物种 | 给药途径 | 数值 |
|---|---|---|
| mouse | oral | 17 mg/kg |
4-甲基氨基噁唑在三名被诊断为肺动脉高压者的财产中被发现;这一发现并不能确立因果关系。5
在通过注射给予高剂量外消旋 cis-4-甲基氨基噁唑的大鼠中,研究报告色氨酸羟化酶活性降低了 20–40%,这可能是血清素神经毒性的一个标志。
癫痫发作风险
在大鼠中,测试的最高剂量 20 mg/kg 外消旋 cis-4-甲基氨基噁唑引起了阵挛性癫痫发作,部分大鼠死亡。
历史与文化
4-Methylaminorex 由 McNeil Laboratories 于 1960 首先合成。一项发表在 1990 的专利描述了 4-methylaminorex 的顺式外消旋体作为鼻减充血剂的口服用途。6 该化合物后来娱乐性地被称为街头名称 “U4Euh,”2 源自 “欣快”。