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5-Hydroxytryptophan

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主观效应
相互作用
耐受性
5-Hydroxytryptophan 分子结构5-Hydroxytryptophan 分子结构

5-羟基色氨酸是血清素生物合成中的一种代谢中间体1。它由色氨酸生成2,其脱羧产物为血清素2。它也称为奥昔托坦3,是某些膳食补充剂中的天然成分4。它被用作膳食补充剂5,在一些国家还用于治疗抑郁、睡眠困难或抑制食欲5。奥昔托坦可能引起 5-羟色胺综合征,尤其是在与抗抑郁药产品同时使用时6;服用 MDMA 后,TripSit 建议至少等待12小时。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值25 mg
轻度50-100 mg
中度100-200 mg
强200-300 mg
重度500+ mg

5-5-羟色胺前体不应与血清素能物质同时服用。在使用MDMA或类似释放血清素的物质后,建议至少间隔24小时再补充,以降低发生5-羟色胺综合征的风险。

持续时间

起效30-60 分钟
总量4-6 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

药理学

药效学

5-羟基色氨酸是一种可穿过血脑屏障的血清素前体7,在依赖维生素 B6 的反应中由芳香族-L-氨基酸脱羧酶转化为血清素8。中枢神经系统组织中血清素生成的增加被认为是其药理作用的基础。7在大鼠中,腹腔注射320 mg/kg 的5-HTP 诱发了头部抽搐反应,其频率可被数种推定的5-HT 拮抗剂降低9;而在野生型和 β-arrestin2 基因敲除小鼠中,腹腔注射200 mg/kg 的5-HTP 所诱发的头部抽搐可能部分源于其进一步代谢为 N-甲基化色胺10;据一项2024研究,5-HTP 的迷幻剂效应尚未在人体中有过报告。11

药代动力学

5-羟基色氨酸在神经组织和肝脏中经芳香族-L-氨基酸脱羧酶脱羧生成血清素,它能穿过血脑屏障,而血清素则不能。过量的5-羟基色氨酸,尤其是在有维生素 B6 的情况下,被认为会经历进一步的代谢和排泄。5-HTP 与卡比多巴合用预计会通过减少5-HTP 在外周脱羧生成血清素,从而提高其穿透大脑的生物利用度并减少外周副作用12。

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合,不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

检查 TripSit

耐受性

耐受性尚未撰写

潜在危害

毒性

心血管系统

长期使用可能带来心瓣膜疾病的显著风险。罕见的恶性心血管效应,通常在更高剂量下报告,包括心律带来心律异常、心率加快和血压升高。

肌肉骨骼系统和血液系统

嗜酸性粒细胞增多症-肌痛综合征(伴有极度肌肉疼痛、肌痛和血液异常),与某些 5-HTP 补充剂有关。

历史与文化

5-羟基色氨酸,医学上也称为奥昔托坦13,一篇2016综述将其描述为在美国作为膳食补充剂受监管。14它在美国、英国和加拿大作为非处方药销售,而在一些欧洲国家,它以 Cincofarm、Levothym、Levotonine、Oxyfan、Telesol、Tript-OH 和 Triptum 等品牌名称作为处方药用于治疗重度抑郁。所获取的2016综述报告称,市场上没有以5-羟基色氨酸为活性药物成分的 FDA 批准药物。14 一些 MDMA 使用者及其他血清素释放剂使用者也在中毒后普遍服用5-羟基色氨酸,目的是减少所报告的焦虑、抑郁和认知疲劳等后遗效应。这种做法伴随着关于其有效性的普遍误解和持续争议。

法律地位

国际

5-羟基色氨酸未被列入现行 INCB 黄色清单(1961公约)或绿色清单(1971公约),也未列入1988公约的任何一份前体表格。

按国家

管制 / 受限制3
Czech Republic flag捷克Restricted
Netherlands flag荷兰Restricted
Switzerland flag瑞士Restricted
处方1
France flag法国Prescription only
合法 / 非罪化2
Canada flag加拿大Legal (regulated)
Colombia flag哥伦比亚Legal (regulated)
未列管7
United States flag美国Not scheduled
Australia flag澳大利亚Not scheduled
Brazil flag巴西Not scheduled
Denmark flag丹麦Not scheduled
Indonesia flag印度尼西亚Not scheduled
Ireland flag爱尔兰Not scheduled
United Kingdom flag英国Not scheduled

参考文献

引用

  1. 5-Hydroxytryptophan (5-HTP): Natural Occurrence, Analysis, Biosynthesis, Biotechnology, Physiology and Toxicology. International Journal of Molecular Sciences (2021). https://doi.org/10.3390/ijms220102811
  2. Serotonin a la carte: Supplementation with the serotonin precursor 5-hydroxytryptophan. Pharmacology & Therapeutics (2006). https://doi.org/10.1016/j.pharmthera.2005.06.00412
  3. Human Drug Compounding: Oxitriptan (5-HTP). U.S. Food and Drug Administration (2023). https://www.fda.gov/media/172413/download1
  4. 5-HTP. Memorial Sloan Kettering Cancer Center (n.d.). https://www.mskcc.org/cancer-care/integrative-medicine/herbs/5-htp-011
  5. Oxitriptan: Uses, Interactions, Mechanism of Action. DrugBank (n.d.). https://go.drugbank.com/drugs/DB0295912
  6. Bulk Drug Substances That Can Be Used to Compound Drug Products in Accordance With Section 503A. Federal Register (2019). https://public-inspection.federalregister.gov/2019-02367.pdf1
  7. 5-Hydroxytryptophan: a clinically-effective serotonin precursor. Alternative Medicine Review (1998). https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/972708812
  8. Biochemical and Computational Approaches to Improve the Clinical Treatment of Dopa Decarboxylase-Related Diseases: An Overview. The Open Biochemistry Journal (2012). https://doi.org/10.2174/1874091x012060101311
  9. The head-twitch response to intraperitoneal injection of 5-hydroxytryptophan in the rat: antagonist effects of purported 5-hydroxytryptamine antagonists and of pirenperone, an LSD antagonist. Neuropharmacology (1983). https://doi.org/10.1016/0028-3908(83)90215-01
  10. Serotonin, But Not N-Methyltryptamines, Activates the Serotonin 2A Receptor Via a β-Arrestin2/Src/Akt Signaling Complex In Vivo. Journal of Neuroscience (2010). https://doi.org/10.1523/jneurosci.1665-10.20101

延伸阅读

  1. Sprague et al. 1994 - Attenuation of 3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA) induced neurotoxicity with the serotonin precursors tryptophan and 5-hydroxytryptophan

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