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警告死亡危险
单独使用高剂量,或与其他镇静剂联用普通剂量,可致命地导致呼吸停止。
Acetylfentanyl
乙酰芬太尼是苯胺哌啶类的合成阿片类物质,也是芬太尼的结构类似物。需要引用 它最初于1960年代与芬太尼本身一同被描述,从未获准用于医疗用途,仅作为策划药出现在非法市场上。 据估计其效力是海洛因的数倍1,但效力约为芬太尼的十五分之一,仍具有显著的过量风险。需要引用
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
其体验是一种强效、短效的阿片类物质,以镇静、疼痛缓解和放松、情绪提升的状态为主。值得注意的是,许多使用者发现其欣快感相比典型的娱乐性阿片类物质较为迟钝,这一特点与芬太尼相同。活性剂量与危险的呼吸抑制之间的余地很窄,重度剂量很容易发展为嗜睡和意识丧失。
躯体
伴有明显疼痛缓解的重度、放松的躯体状态是体验的核心。伴随出现的是典型的阿片类副作用:瘙痒、恶心、便秘、口干和瞳孔收缩,而剂量依赖性的呼吸抑制是主要危险。
认知
精神状态表现为放松、迟钝和满足,注意力减慢、思维清晰度下降。在情绪提升的同时,也有意识模糊、注意力变化以及偶发的紧张或焦虑的报告。
情绪
情绪提升和放松是典型的,不过其欣快成分常被描述为不尽如人意。
抑制
药理学
药效学
乙酰芬太尼是μ-阿片受体激动剂2,通过与内源性内啡肽所结合的相同受体位点结合而产生作用。其高亲脂性使其比许多其他阿片类更容易穿透中枢神经系统,从而增强了其效力。需要引用 在使用选择性拮抗剂的动物研究中,其活性被确认主要通过μ-阿片受体介导;δ-阿片拮抗剂不改变其作用,而μ-阿片拮抗剂减弱其作用,纳曲酮则完全逆转其作用。 据估计,乙酰芬太尼作为镇痛药的效力约为吗啡的15倍(在小鼠醋酸扭体试验中ED50为0.021 mg/kg),效力约为芬太尼的十五分之一。
药代动力学
乙酰芬太尼的高亲脂性,即其溶解于脂肪和脂质的能力,使其比许多其他阿片类更容易穿透中枢神经系统,从而使其效力相对吗啡更高。乙酰芬太尼的代谢已有记载:代谢物经N-脱烷基化生成,随后发生羟基化,单羟基化优先发生于乙基连接链,之后进行葡萄糖醛酸化或硫酸化;此外还有单羟基化和羰基化、二氢二醇的生成、苯环上带甲基化的二羟基化,以及酰胺水解。需要引用
危险
最高风险这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。
不安全
避免服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
阿片类物质(所有类别)
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高乙酰芬太尼具有极高的成瘾和滥用风险,使用可导致心理依赖。需要引用 常见强迫性补服的报告,尤其因为其作用持续时间较短。
躯体
极高长期使用会导致极度的躯体依赖。突然停用会出现渴求和戒断反应。动物研究表明,乙酰芬太尼能完全抑制吗啡的戒断反应,证实其与其他阿片类存在显著的交叉依赖性。
毒性
动物毒性研究观察到,给予乙酰芬太尼的小鼠小肠出现显著出血;这一发现与人类在典型剂量下使用的相关性仍不清楚。
与许多其他阿片类相比,呼吸抑制出现在更接近精神活性范围的剂量;该效应可迅速发展为致命的缺氧,过量致死案例中有肺水肿的记录。需要引用
历史与文化
发现与早期历史
乙酰芬太尼最早见于Research Laboratorium Dr. C. Janssen(Janssen Pharmaceutica,一家比利时制药公司)的专利。其镇痛活性由公司创始人Paul Janssen在1968年的一项专利中予以表征。该化合物是在Janssen对基于哌啶的镇痛药进行广泛研究期间与芬太尼本身同期发现的。
法律地位
国际
1961年《单一公约》:乙酰芬太尼列入第一附表和第四附表管制。
1971年《精神药物公约》:acetylfentanyl 未列管。
《1988年公约》:乙酰芬太尼未被列入前体表I或表II。