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Acetylfentanyl

Acetylfentanyl 分子结构Acetylfentanyl 分子结构
N-(1-Phenethylpiperidin-4-yl)-N-phenylacetamide
Acetyl Fentanyl, Desmethyl Fentanyl在 Piru 中打开
精神活性类别
化学分类

乙酰芬太尼是苯胺哌啶类的合成阿片类物质,也是芬太尼的结构类似物。需要引用 它最初于1960年代与芬太尼本身一同被描述,从未获准用于医疗用途,仅作为策划药出现在非法市场上。 据估计其效力是海洛因的数倍1,但效力约为芬太尼的十五分之一,仍具有显著的过量风险。需要引用

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~1 ug
轻度1-3 ug
中度3-5 ug
强5-7 ug
重度7+ ug

持续时间

起效5-20 分钟
后遗效应1-8 小时
总量1-4 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

其体验是一种强效、短效的阿片类物质,以镇静、疼痛缓解和放松、情绪提升的状态为主。值得注意的是,许多使用者发现其欣快感相比典型的娱乐性阿片类物质较为迟钝,这一特点与芬太尼相同。活性剂量与危险的呼吸抑制之间的余地很窄,重度剂量很容易发展为嗜睡和意识丧失。

躯体

伴有明显疼痛缓解的重度、放松的躯体状态是体验的核心。伴随出现的是典型的阿片类副作用:瘙痒、恶心、便秘、口干和瞳孔收缩,而剂量依赖性的呼吸抑制是主要危险。

躯体

瞳孔缩小便秘

镇静

镇静是核心组成部分,从困倦和嗜睡,经疲乏和无力,到重度剂量时发展为意识丧失。

认知

精神状态表现为放松、迟钝和满足,注意力减慢、思维清晰度下降。在情绪提升的同时,也有意识模糊、注意力变化以及偶发的紧张或焦虑的报告。

情绪

情绪提升和放松是典型的,不过其欣快成分常被描述为不尽如人意。

抑制

思维混乱
本节由 dose.wiki 的 AI 编辑流程根据文章收集的原始资料综合而成。 作者:dose.wiki AI 编辑流程

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
white → orange2
Mecke(ME)
white → yellow2
Mandelin(MD)
yellow2 → blue2
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

乙酰芬太尼是μ-阿片受体激动剂2,通过与内源性内啡肽所结合的相同受体位点结合而产生作用。其高亲脂性使其比许多其他阿片类更容易穿透中枢神经系统,从而增强了其效力。需要引用 在使用选择性拮抗剂的动物研究中,其活性被确认主要通过μ-阿片受体介导;δ-阿片拮抗剂不改变其作用,而μ-阿片拮抗剂减弱其作用,纳曲酮则完全逆转其作用。 据估计,乙酰芬太尼作为镇痛药的效力约为吗啡的15倍(在小鼠醋酸扭体试验中ED50为0.021 mg/kg),效力约为芬太尼的十五分之一。

药代动力学

乙酰芬太尼的高亲脂性,即其溶解于脂肪和脂质的能力,使其比许多其他阿片类更容易穿透中枢神经系统,从而使其效力相对吗啡更高。乙酰芬太尼的代谢已有记载:代谢物经N-脱烷基化生成,随后发生羟基化,单羟基化优先发生于乙基连接链,之后进行葡萄糖醛酸化或硫酸化;此外还有单羟基化和羰基化、二氢二醇的生成、苯环上带甲基化的二羟基化,以及酰胺水解。需要引用

代谢物暂无记录

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

酒精苯二氮䓬类可卡因DXMGHB/GBL氯胺酮MXE普瑞巴林曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。

苯海拉明

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

苯丙胺类MAOIsMephedrone一氧化二氮PCP
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
长期反复使用乙酰芬太尼可导致对许多效应产生耐受性。耐受性形成的速度因效应而异,其中与便秘相关的耐受性相比其他阿片类效应发展得尤其缓慢。由于这种不均匀的耐受性模式,使用者可能需要逐渐增大剂量才能获得相同的主观效应。
基线重置
1-2 weeks
半耐受性
3-7 days
交叉耐受性

阿片类物质(所有类别)

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

乙酰芬太尼具有极高的成瘾和滥用风险,使用可导致心理依赖。需要引用 常见强迫性补服的报告,尤其因为其作用持续时间较短。

躯体

极高

长期使用会导致极度的躯体依赖。突然停用会出现渴求和戒断反应。动物研究表明,乙酰芬太尼能完全抑制吗啡的戒断反应,证实其与其他阿片类存在显著的交叉依赖性。

毒性

胃肠道

动物毒性研究观察到,给予乙酰芬太尼的小鼠小肠出现显著出血;这一发现与人类在典型剂量下使用的相关性仍不清楚。

呼吸

与许多其他阿片类相比,呼吸抑制出现在更接近精神活性范围的剂量;该效应可迅速发展为致命的缺氧,过量致死案例中有肺水肿的记录。需要引用

历史与文化

发现与早期历史

乙酰芬太尼最早见于Research Laboratorium Dr. C. Janssen(Janssen Pharmaceutica,一家比利时制药公司)的专利。其镇痛活性由公司创始人Paul Janssen在1968年的一项专利中予以表征。该化合物是在Janssen对基于哌啶的镇痛药进行广泛研究期间与芬太尼本身同期发现的。

法律地位

国际

1961年《单一公约》:乙酰芬太尼列入第一附表和第四附表管制。

1971年《精神药物公约》:acetylfentanyl 未列管。

《1988年公约》:乙酰芬太尼未被列入前体表I或表II。

按国家

非法19
United States flag美国Illegal
Austria flag奥地利Illegal
Canada flag加拿大Illegal
China flag中国Illegal
Cyprus flag塞浦路斯Illegal (analog/blanket ban)
Estonia flag爱沙尼亚Illegal
Finland flag芬兰Illegal
Germany flag德国Illegal
Ireland flag爱尔兰Illegal (analog/blanket ban)
Japan flag日本Illegal
Latvia flag拉脱维亚Illegal
Lithuania flag立陶宛Illegal
Norway flag挪威Illegal
Poland flag波兰Illegal
Russia flag俄罗斯Illegal
Sweden flag瑞典Illegal
Switzerland flag瑞士Illegal
Turkey flag土耳其Illegal
United Kingdom flag英国Illegal

参考文献

来源页面

  1. DanceSafe: Fentanyl Information
  2. Erowid
  3. Erowid: Acetylfentanyl Vault
  4. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  5. PsychonautWiki
  6. The Drug Classroom
  7. TripSit Factsheets
  8. TripSit Wiki
  9. TripSit: Drug Combinations Chart
  10. TripSit: Drug Combinations Wiki
  11. Wikipedia

引用

  1. Mohr ALA, Friscia M, Papsun D, Kacinko SL, Buzby D, & Logan BK. (2016). Acetyl Fentanyl, a Novel Fentanyl Analog, Causes 14 Overdose Deaths in Rhode Island, March–May 2013. Journal of Analytical Toxicology. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4469714/1
  2. European Monitoring Centre for Drugs Drug Addiction, & European Police Office. (June 2016). EMCDDA–Europol Joint Report on acetylfentanyl. European Monitoring Centre for Drugs and Drug Addiction (EMCDDA). https://doi.org/10.2810/8906941
  3. Schedules of Controlled Substances: Temporary Placement of Acetyl Fentanyl Into Schedule I. Drug Enforcement Administration / Federal Register (2015). https://www.govinfo.gov/content/pkg/FR-2015-07-17/html/2015-17563.htm1
  4. Shenzhen Municipal Public Security Bureau, Catalogue of drugs under control in China, updated July 2026, section 3, Catalogue of Non-medical Narcotic Drugs and Psychotropic Substances (2025 edition), source Ministry of Public Security. ga.sz.gov.cn (n.d.). https://ga.sz.gov.cn/SZJDZX/SZBMFW/content/post_12898420.html123
  5. Guizhou Provincial Public Security Department policy library, Notice of the Ministry of Public Security, the China Food and Drug Administration, the National Health and Family Planning Commission and the Office of the National Narcotics Control Commission issuing the Measures for the Control of Non-medical Narcotic Drugs and Psychotropic Substances, Gongtongzi (2015) No. 27, source Ministry of Public Security. gat.guizhou.gov.cn (n.d.). https://gat.guizhou.gov.cn/ztzl/yzdzhjw_5950772/jdfw/zck_5949759/201711/t20171111_76607010.html123
  6. Annex file to Gongtongzi (2015) No. 27, Supplementary Catalogue of Controlled Varieties of Non-medical Narcotic Drugs and Psychotropic Substances, served by the Guizhou Provincial Public Security Department policy library. gat.guizhou.gov.cn (n.d.). https://gat.guizhou.gov.cn/ztzl/yzdzhjw_5950772/jdfw/zck_5949759/201711/W020240506634575540893.doc12
  7. China National Narcotics Control Commission, Announcement of the Ministry of Public Security, the National Health Commission and the National Medical Products Administration issuing the Catalogue of Non-medical Narcotic Drugs and Psychotropic Substances, 21 July 2025. nncc626.com (n.d.). http://www.nncc626.com/20250728/bd8159ad31fb4a2e9c3659963a64a3cd/c.html12
  8. Ministry of Justice national administrative regulations database, Regulation on the Administration of Narcotic Drugs and Psychotropic Drugs, consolidated text as revised 6 December 2024. xzfg.moj.gov.cn (n.d.). https://xzfg.moj.gov.cn/front/law/detail?LawID=174412
  9. National People's Congress, Anti-Drug Law of the People's Republic of China, adopted 29 December 2007. npc.gov.cn (n.d.). http://www.npc.gov.cn/npc/c2/c183/c198/201905/t20190522_28282.html123
  10. National People's Congress, Criminal Law of the People's Republic of China, revised 14 March 1997, Chapter 6 Section 7 on smuggling, trafficking, transporting and manufacturing drugs. npc.gov.cn (n.d.). http://www.npc.gov.cn/npc/c1773/c1848/c21114/c25714/c25716/201905/t20190522_46193.html12

延伸阅读

  1. ChemSpider: Acetylfentanyl
  2. Fentanyl and its derivatives: Pain-killers or man-killers? (Heliyon 2024)

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