无反应
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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄；请寻求医疗帮助。
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Adinazolam
8-Chloro-1-((dimethylamino)methyl)-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine
Deracyn, U-41,123, U-41123, Adinazolamum在 Piru 中打开
Adinazolam 是一种三唑并苯并二氮䓬1，是一种设计苯二氮䓬类药物，预期具有与其他已知苯二氮䓬类相似的中枢神经系统抑制样效应2，具有抗焦虑（在动物模型中有报道）1、镇静1、抗惊厥（在动物模型中有报道）1和抗抑郁（在动物模型中有报道，人体有效性研究结果不一）1等特性。其稠合的三唑环使其在苯二氮䓬类中独具特点。Jackson B. Hester 在寻求增强阿普唑仑抗抑郁作用的过程中开发了 adinazolam。它以化学名作为片剂或粉末出售1，但从未获得 FDA 批准1。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
阈值~5 mg
轻度5-15 mg
中度15-30 mg
强30-50 mg
重度50+ mg
持续时间
起效10-25 分钟
后遗效应1-16 小时
总量2-5 小时
主观效应
主观效应尚未撰写
药理学
药效学
Adinazolam 对 GABA-A 受体上的中枢苯二氮䓬位点起正向别构调节作用，增强受体对 GABA 的反应，促进氯离子内流和神经元抑制。通过置换 [3H]氟硝西泮测定，adinazolam 和 N-desmethyladinazolam 与苯二氮䓬受体结合，Ki 值分别为 208 和 6.96 nM；建模预测 adinazolam 对 GABA-A 受体具有中度结合亲和力。1 苯二氮䓬位点活性与 GABA-A 受体亚基相关，这些亚基与镇静、抗惊厥、抗焦虑和肌肉松弛作用有关。
药代动力学
Adinazolam 主要通过肠道和肝脏途径的 N-脱烷基化代谢。它是 CYP3A4 的底物，在肝脏代谢之前，肠道代谢起重要作用。1 在人肝微粒体中，细胞色素 P450 介导的 N-去甲基化将 adinazolam 转化为 N-desmethyladinazolam，随后转化为 didesmethyladinazolam。3
危险
最高风险这些组合被认为极其有害，应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测，并可能导致死亡。
酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
DXM氯胺酮MXE
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
长期使用可能导致耐受性，需要更高剂量才能达到相同的治疗效果。
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高长期使用有可能造成心理依赖，个体可能变得依赖该药物来控制焦虑症状。作为一种苯二氮䓬，它被归类为可致成瘾性的药物。
躯体
高长期使用可导致躯体依赖。减量过快可能引起戒断反应，范围从反跳性焦虑和失眠到癫痫发作等严重后果。
毒性
长期使用可能造成认知受损，影响记忆、专注力和整体认知功能；这些效应与长期的治疗性或娱乐性使用模式相关。
癫痫发作风险
长期使用后快速减量或停药，可能出现癫痫发作这一戒断反应。该风险与苯二氮䓬依赖相关，而非急性中毒。
历史与文化
Adinazolam 由 Jackson B. Hester 开发，他试图增强另一种由他开发的化合物阿普唑仑的抗抑郁特性。它在 1980年代和 1990年代曾作为抗抑郁药进行研究4，但从未获得 FDA 批准1，也从未进入公开市场。 继 FDA 在 1990年代拒绝批准后，相关研究和测试逐渐减少。在 2015，adinazolam 以娱乐性药物的形式出现在德国、斯洛文尼亚和瑞典的欧洲市场1，并以 Deracyn 的名称作为研究化学品销售。
法律地位
法律地位尚未撰写
参考文献
来源页面
引用
延伸阅读
Amsterdam et al. 1986 - Adinazolam and imipramine in major depressive disorder- Brogden RN et al. - Adinazolam review of pharmacology & therapeutic use
- Brunetti et al. 2021 - Designer Benzodiazepines: A Review of Toxicology and Public Health Risks
Feighner JP et al. 1990 - Controlled trial of adinazolam vs desipramine in geriatric depression- Moosmann et al. 2016 - Characterization and metabolism of designer benzodiazepines
- Pieters et al. 2021 - 'New/Designer Benzodiazepines': Analysis of Literature and Trip Reports
Psychotropics Database – Adinazolam monograph
Reddit user reports compilation (search query: "Adinazolam experience")- Sethy et al. 1984 - Determination of biological activity of adinazolam and metabolites
Tripsitter Adinazolam: A Powerful Benzodiazepine Known For Causing Mental Unpleasantness- Nowak et al. 2021 - Fatal intoxication with U-47700 in combination with other NPS (N-ethylhexedrone, adinazolam, 4-CIC, 4-CMC) confirmed by identification and quantification in autopsy specimens and evidences
