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Adrafinil
阿德拉非尼是一种二苯甲基类的eugeroic兴奋剂,是莫达非尼的前药。需要引用 它由法国制药公司Laboratoires Lafon的化学家于1974年在筛选镇痛化合物的过程中发现, 曾以商品名Olmifon上市销售。 它能促进清醒度和警觉性,而不产生苯丙胺样作用。由于其代谢过程中肝酶升高可能对肝脏造成压力,不建议长期使用。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。
药理学
药效学
adrafinil 是一种前药,在体内主要转化为 modafinil,一旦活性代谢物积累到足够浓度,便产生几乎相同的药理作用。需要引用 在动物研究中,其运动刺激作用可被 α1-肾上腺素能和 α2-肾上腺素能受体拮抗剂阻断,表明突触后肾上腺素能信号参与其促醒活性。 然而,adrafinil 和 modafinil 均未被发现能直接结合 α1-肾上腺素能受体,肾上腺素能激动作用的证据被认为较弱。modafinil 已被确认为多巴胺转运体的弱非典型抑制剂,这一作用可能解释其部分或全部药理效应。
药代动力学
adrafinil 经肝脏代谢,可能遵循两条途径之一:主要途径将其转化为活性代谢物 modafinil,次要途径则直接生成无活性的 modafinilic acid,而无需先转化为 modafinil。需要引用 这一双重途径可能解释了 adrafinil 相对于 modafinil 效力较低的原因。modafinil 本身进一步代谢为无活性的 modafinilic acid 和 modafinil sulfone。 作为前药,adrafinil 需要时间使其活性代谢物在血液中积累到有效浓度。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
二苯甲基类eugeroics(莫达非尼、armodafinil)
潜在危害
成瘾与依赖
心理
低Adrafinil 被认为不具有成瘾性,滥用可能性低。对大多数使用者而言,它似乎不会引起心理依赖。
毒性
长期使用可能导致肝酶升高和轻度肝毒性,因为阿屈非尼需要经肝脏代谢才能转化为其活性代谢物莫达非尼(modafinil);按典型剂量偶尔使用似乎带来的肝脏风险极小。
精神病性障碍风险
躁狂已被报告为一种副作用,尤其见于易患双相情感障碍等情绪障碍的个体。意识模糊、攻击性和过度刺激也可能发生,但被描述为停药后即可消退的暂时性效应。需要引用
癫痫发作风险
阿屈非尼禁用于癫痫患者。需要引用
历史与文化
发现与研发
阿德拉非尼于1974年由法国制药公司Laboratoires Lafon的两名化学家发现。需要引用 该化合物是在一项旨在筛选新型镇痛药的程序中意外出现的。 药理学研究显示,阿德拉非尼并未表现出镇痛特性,而是在动物中产生类似精神兴奋剂的作用,包括活动过度和持续清醒。…
法律地位
国际
世界反兴奋剂机构禁用清单(2004)1