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AH-7921
AH-7921 属于苯甲酰胺化学类1的合成阿片类物质2,具有N-取代环己基甲基苯甲酰胺结构3。AH-7921由Allen & Hanburys在1970年代3在英国开发,作为一种合成镇痛药。口服效力报告约为吗啡的80–90%。在动物研究中,产生镇痛作用的剂量接近产生副作用的剂量,包括呼吸抑制2,并且在从14报告的死亡事件2的尸检生物样本中,AH-7921与其他具有药理活性的物质一起被检测到。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
啮齿动物的比较研究表明,AH-7921,与吗啡一样,是μ-阿片受体激动剂,尽管其镇痛活性也可能涉及κ片片受体4。在豚鼠脑组织中的结合研究报告了μ片片受体的Ki值为10 nM4,在κ片片受体系统中Ki值为50 nM时有额外的参与。动物研究发现其镇痛效力与吗啡大致相似4,尽管报告的相对效力因研究和终点而异。4
药代动力学
AH-7921主要转化为去甲基-AH-79215,后者可以进一步去甲基化为二去甲基-AH-79215。这些摘录没有提供关于途径特异性生物利用度、吸收、半衰期、分布或消除的数据。
耐受性
潜在危害
成瘾与依赖
心理
AH-7921 被描述为具有成瘾性。3
躯体
给大鼠服用 20 mg,每日三次,持续五天后,其产生了类似阿片类物质的戒断反应症状;用户在戒断期间报告了抑郁和失眠。
毒性
一项关于 2018 的审查确定了 14 个已发表的案例,其中 13 个导致死亡。死亡案例发生在低和高股动脉血浓度下;一例已确认的阿片类物质中毒死亡案例的心脏血液中含量为 3.9 mg/L。无法确定可靠的低风险剂量。
过量使用 AH-7921 可能导致呼吸抑制,据报道其效力范围从低于到 1.6 倍的吗啡;有报告指出呼吸风险接近有效镇痛剂剂量。
癫痫发作风险
据报告,AH-7921 过量时常发生癫痫发作。