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AH-7921

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主观效应
相互作用
耐受性
AH-7921 分子结构AH-7921 分子结构
化学分类

AH-7921 属于苯甲酰胺化学类1的合成阿片类物质2,具有N-取代环己基甲基苯甲酰胺结构3。AH-7921由Allen & Hanburys在1970年代3在英国开发,作为一种合成镇痛药。口服效力报告约为吗啡的80–90%。在动物研究中,产生镇痛作用的剂量接近产生副作用的剂量,包括呼吸抑制2,并且在从14报告的死亡事件2的尸检生物样本中,AH-7921与其他具有药理活性的物质一起被检测到。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~5 mg
轻度5-10 mg
中度10-25 mg
强25+ mg

持续时间

起效15-45 分钟
总量6-8 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Mandelin(MD)
yellow2 → brown1
Marquis(MQ)
无反应
无反应
Mecke(ME)
无反应
无反应
Liebermann(LB)
无反应
无反应
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

啮齿动物的比较研究表明,AH-7921,与吗啡一样,是μ-阿片受体激动剂,尽管其镇痛活性也可能涉及κ片片受体4。在豚鼠脑组织中的结合研究报告了μ片片受体的Ki值为10 nM4,在κ片片受体系统中Ki值为50 nM时有额外的参与。动物研究发现其镇痛效力与吗啡大致相似4,尽管报告的相对效力因研究和终点而异。4

药代动力学

AH-7921主要转化为去甲基-AH-79215,后者可以进一步去甲基化为二去甲基-AH-79215。这些摘录没有提供关于途径特异性生物利用度、吸收、半衰期、分布或消除的数据。

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合,不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

检查 TripSit

耐受性

耐受性尚未撰写

潜在危害

成瘾与依赖

心理

AH-7921 被描述为具有成瘾性。3

躯体

给大鼠服用 20 mg,每日三次,持续五天后,其产生了类似阿片类物质的戒断反应症状;用户在戒断期间报告了抑郁和失眠。

毒性

致死剂量

一项关于 2018 的审查确定了 14 个已发表的案例,其中 13 个导致死亡。死亡案例发生在低和高股动脉血浓度下;一例已确认的阿片类物质中毒死亡案例的心脏血液中含量为 3.9 mg/L。无法确定可靠的低风险剂量。

呼吸系统

过量使用 AH-7921 可能导致呼吸抑制,据报道其效力范围从低于到 1.6 倍的吗啡;有报告指出呼吸风险接近有效镇痛剂剂量。

癫痫发作风险

据报告,AH-7921 过量时常发生癫痫发作。

历史与文化

开发和专利申请

AH-7921 由Allen & Hanburys和Aston大学的研究人员在1970年代中期设计和合成,作为一种潜在的镇痛药。它是该系列中最活跃的化合物6,其活性首次报告出现在一篇关于N-取代环己基甲基苯甲酰胺的1973论文中。Allen & Hanburys在19767获得了该药物的专利,但在动物研究期间试验期间,研究被中止7;没有记录具体的理由,尽管一些报告将这一决定归因于对成瘾潜力的担忧。

法律地位

按国家

非法11
Brazil flag巴西Illegal
China flag中国Illegal
Czech Republic flag捷克Illegal
Finland flag芬兰Illegal
Israel flag以色列Illegal
Netherlands flag荷兰Illegal
Norway flag挪威Illegal
Poland flag波兰Illegal
Romania flag罗马尼亚Illegal
Sweden flag瑞典Illegal
United Kingdom flag英国Illegal
管制 / 受限制1
United States flag美国Schedule 1

参考文献

引用

  1. Final decisions & reasons for decisions by delegates of the Secretary to the Department of Health. Therapeutic Goods Administration (2017). https://www.tga.gov.au/sites/default/files/scheduling-delegates-final-decisions-june-2017.pdf1
  2. Report on the risk assessment of 3,4-dichloro-N-{[1-(dimethylamino)cyclohexyl]methyl}benzamide (AH-7921). European Monitoring Centre for Drugs and Drug Addiction (2014). https://www.euda.europa.eu/system/files/publications/774/TDAK14002ENN_480892.pdf123
  3. Recommendation on the synthetic opiate AH-7921. Advisory Council on the Misuse of Drugs (2014). https://assets.publishing.service.gov.uk/government/uploads/system/uploads/attachment_data/file/320476/RecommendationSynthetic_OpiateAH-7921.pdf123
  4. AH-7921 Technical Description. EMCDDA (2013). https://workpage.ews-nfp.bg/wp-content/uploads/2023/12/EMCDDA-Information-note-on-AH-7921-6.pdf12345
  5. Metabolic characterization of AH-7921, a synthetic opioid designer drug. Drug Testing and Analysis (2016). https://doi.org/10.1002/dta.18601234
  6. AH-7921: 36th ECDD review. Expert Committee on Drug Dependence (2014). https://ecddrepository.org/sites/default/files/4_21_review.pdf1
  7. The search for the next euphoric non-fentanyl opioid. Forensic Toxicology (2018). https://discovery.dundee.ac.uk/ws/files/29398773/Sharma2018_Article_TheSearchForTheNextEuphoricNon.pdf12
  8. EMCDDA–Europol Joint Report on AH-7921. EMCDDA and Europol (2013). https://www.drugsandalcohol.ie/21298/1/EMCDDA-Europol_Joint_Report_AH7921.pdf1234
  9. Two new-type cannabimimetic quinolinyl carboxylates, QUPIC and QUCHIC, two new cannabimimetic carboxamide derivatives, ADB-FUBINACA and ADBICA, and five synthetic cannabinoids detected with a thiophene derivative α-PVT and an opioid receptor agonist AH-7921 identified in illegal products. Forensic Toxicology (2013). https://doi.org/10.1007/s11419-013-0182-91
  10. New Synthetic Drug Found. Standardbred Canada (2015). https://standardbredcanada.ca/news/11-9-15/new-synthetic-drug-found.html1

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