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Amfonelic-Acid
Amfonelic acid 是一种强效的非苯丙胺类中枢神经系统兴奋剂1,也是一种具有抗生素特性的研究用化学品。Sterling-Winthrop 在开发抗生素时偶然发现了它,但因不良的兴奋剂效应而停止开发。该物质作为娱乐性药物获得了一定的流行度,并被归类为可形成习惯。其抗生素活性使其区别于其他兴奋剂。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
Amfonelic acid 抑制多巴胺摄取2,通过阻断多巴胺转运体增强多巴胺能信号传导。它在去甲肾上腺素系统中无活性,也不具备直接的血清素活性,尽管在大鼠中进行亚慢性给药后,血清素和 5-HIAA 水平随之下降。
药代动力学
据报道,Amfonelic acid 的半衰期较长,约为 12 小时。
耐受性
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高被归类为可形成习惯的物质,具有明确滥用潜力。大鼠会以剂量依赖的方式自我给予安非诺美酸,且在辨别替代实验中,该化合物显示出相当于右旋苯丙胺(dextroamphetamine)150%的兴奋剂效力。
毒性
哺乳动物细胞的研究表明,安非诺美酸(amfonelic acid)的毒性明显强于相关的4-喹诺酮类化合物;亚致死剂量会引起细胞蛋白质产生模式的改变,提示其对基因转录有影响。
安非诺美酸是一种具有抗菌性质的4-喹诺酮衍生物,但其抗菌活性弱于其他4-喹诺酮类药物。
精神病性障碍风险
临床评估已中止,原因是在精神分裂症患者中发现安非诺美酸会加重精神病性症状。不良反应中有视觉和听幻觉的报告。
历史与文化
Amfonelic acid 是 Sterling-Winthrop 在研究抗生素萘啶酸期间偶然发现的,当时研究人员发现萘啶酸的衍生物可对中枢神经系统产生兴奋剂或抑制剂作用。与可卡因和苯丙胺相比,其更高的效价和治疗指数使其得到进一步研究。 在 1970s 进行了少量临床试验,但在精神分裂症患者中,amfonelic acid 加重了精神病症状,并在老年抑郁症患者中产生不良的兴奋剂效应,此后评估被终止。此后它一直作为一种药理学研究工具,而自 2013 起灰市上的销售及轶事报告促成了有限 non-medical 和娱乐性使用。