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Aminorex
阿米雷司是一种厌食型兴奋剂1,属于 2-氨基-5-芳基噁唑啉类化学类别2。由 McNeil Laboratories 于 1962 年开发,其结构与苯丙胺、苯甲吗啉和 4-甲基氨基噁唑啉相关;据报道其兴奋剂效价约为右苯丙胺的 2.5 倍。该药在被发现可引起肺动脉高压后撤市3。非法可卡因可能含有左旋咪唑,后者可代谢为阿米雷司3。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
阿米雷司是一种血清素-去甲肾上腺素-多巴胺释放剂,其促进去甲肾上腺素和多巴胺释放的效价显著高于促进血清素释放的效价。4 它还是血清素 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的弱激动剂。5-HT2B 受体的激活可能与肺动脉高压和心脏瓣膜病有关,尽管其直接激动剂活性远弱于阿米雷司的去甲肾上腺素释放活性,其在毒性中的作用仍不确定。
药代动力学
耐受性
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高阿米雷司被归类为可致习惯性使用,其效力约为右旋苯丙胺的 2.5 倍,表明其具有与强效兴奋剂相符的显著心理成瘾潜力。
毒性
阿米雷司在约 0.2% 的患者中引起肺动脉高压,这与多起死亡有关,随后导致其戒断反应并退出市场。
心脏瓣膜病与阿米雷司的使用相关。
历史与文化
阿米雷司由 McNeil Laboratories 于 1962 开发,并于同年由 Edward John Hurlburt 发现。1963 年,Poos 及其同事描述了其口服后在 rat 体内的厌食活性及其对中枢神经系统的兴奋作用5。 该药于 1965 年在德国、奥地利和瑞士获准上市6。上市后,因约 0.2% 的患者出现肺动脉高压7,并与多例死亡相关6,该药于 1971 年撤市6。