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Amobarbital

Amobarbital 分子结构Amobarbital 分子结构
5-Ethyl-5-isopentylbarbituric acid
Amytal, Sodium Amytal, Amylobarbitone, Blue heavens, Blue velvet在 Piru 中打开

异戊巴比妥是一种具有镇静催眠特性的巴比妥类衍生物,于1923年在德国首次合成。需要引用 它被归类为短效至中效巴比妥类,1 曾在临床上用于镇静、短期失眠管理和急性癫痫发作控制。需要引用 它曾被广泛滥用,随着苯二氮䓬类在过量时提供更安全的替代选择,其流行度下降。 异戊巴比妥在持续使用时具有高依赖性风险, 与剂量相关的中枢神经系统抑制仍是其主要安全问题。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~50 mg
轻度50-75 mg
中度75-150 mg
强150-200 mg
重度200+ mg

空腹服用时吸收更快。

持续时间

起效10-30 分钟
后遗效应2-12 小时
总量5-9 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

异戊巴比妥的体验以重度镇静和焦虑缓解为主,产生一种在去抑制、行为失控和判断受损方面与酒精极为相似的醉酒状态。随着剂量增加,认知受损和躯体不协调变得明显,摄入后那段时间的记忆可能变得零碎或缺失。感官改变很少;体验的性质是抑制而非增强。

躯体

强效镇静、肌肉放松和运动协调丧失构成了躯体体验,表现为步态蹒跚、动作笨拙和言语含糊。在过量水平,呼吸变慢,心率下降,体温降低。

镇静

不适

认知

思维状态浑浊且去抑制,伴随思维迟缓、焦虑减轻和判断力受损。使用者可能会透露平时不会透露的信息,且顺行性遗忘症在中度至高剂量下很常见。

情绪

抑制

本节由 dose.wiki 的 AI 编辑流程根据文章收集的原始资料综合而成。 作者:dose.wiki AI 编辑流程

药理学

药效学

异戊巴比妥主要作为GABAA受体的阳性别构调节剂发挥作用,结合于α或β亚基上的巴比妥类位点,该位点与GABA结合位点和苯二氮䓬结合位点均不相同。需要引用 这通过增加氯离子通道电导并延长抑制性突触后电流来增强GABA能抑制。2 它还拮抗AMPA型和红藻氨酸型谷氨酸受体,降低兴奋性神经传递,并在神经元烟碱型乙酰胆碱受体(α-4和α-7亚型)处起拮抗剂作用。

药代动力学

Amobarbital 经羟基化代谢生成 3'-hydroxyamobarbital3,并经 N-葡萄糖苷化生成 1-(beta-D-glucopyranosyl)-amobarbital。4

相互作用

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

1,2-苯二氮䓬AbaloparatideAbemaciclib阿可替尼醋丁洛尔
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

交叉耐受性

巴比妥类, 其他GABA能抑制剂

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

滥用潜力高,心理依赖风险显著。需要引用 异戊巴比妥曾被广泛用于娱乐性滥用,在街头被称为“Blue Heavens”“blue angels”和“blue devils”, 并被归类为可致习惯性的药物。5

躯体

极高

长期使用会产生躯体依赖。需要引用戒断反应类似谵妄性震颤,可能危及生命,停药需要在医疗监护下进行。

历史与文化

发现与商业开发

异戊巴比妥于1923年在德国首次合成,作为一种短效至中效的巴比妥类衍生物问世。需要引用 该化合物通过礼来公司(Eli Lilly and Company)获得商业上的重要地位,该公司在美国以Amytal品牌生产此药。这种药物以亮蓝色子弹形胶囊(称为Pulvules)以及粉色药片(称为Diskets)的形式呈现,颇具特色。

法律地位

按国家

非法1
Netherlands flag荷兰Illegal
管制 / 受限制3
Canada flag加拿大Restricted
Ukraine flag乌克兰Restricted
United Kingdom flag英国Restricted
处方2
United States flag美国Prescription only
Germany flag德国Prescription only

参考文献

来源页面

  1. Bluelight: Amobarbital 25 mg tablets, recommended dose?
  2. DrugBank
  3. DrugBank: Amobarbital (DB00321)
  4. Erowid: Amobarbital Vault
  5. PsychonautWiki: Barbiturates
  6. PsychonautWiki: Dangerous Combinations
  7. TripSit: Amobarbital
  8. Wikipedia

引用

  1. Francisco López-Muñoz, Ronaldo Ucha-Udabe, & Cecilio Alamo. (2005). The history of barbiturates a century after their clinical introduction. Neuropsychiatric Disease and Treatment, 1(4). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC2424120/1
  2. H‐S Kim, X Wan, D A Mathers, & E Puil. (October 2004). Selective GABA-receptor actions of amobarbital on thalamic neurons. British Journal of Pharmacology, 143(4), 485–94. https://doi.org/10.1038/sj.bjp.07059741
  3. W Kalow, B K Tang, D Kadar, & T Inaba. (1978). Distinctive patterns of amobarbital metabolites. Clinical Pharmacology & Therapeutics, 24(5), 576-82. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/699482/1
  4. Tang BK, Kalow W, & Grey AA. (July 1978). Amobarbital metabolism in man: N-glucoside formation. Research Communications in Chemical Pathology and Pharmacology, 21(1), 45–53. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/684279/1
  5. AMYTAL SODIUM (amobarbital sodium) for injection, USP — DailyMed Label (setid: a2523317-e071-4e04-9d9f-9053286e0ce2). (n.d.). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=a2523317-e071-4e04-9d9f-9053286e0ce2&type=display1
  6. Death in Hollywood: Walker, Robert – Strangers on a Train. Emanuel Levy (n.d.). https://emanuellevy.com/profile/death-in-hollywood-walker-robert-age-38-strangers-on-a-train/1
  7. Controlled Drugs and Substances Act, Schedule IV; section 5. laws-lois.justice.gc.ca (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/C-38.8/section-sched95660.html1
  8. Controlled Drugs and Substances Act, Schedule IV; section 5. laws-lois.justice.gc.ca (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/C-38.8/section-5.html1
  9. Anlage III BtMG. gesetze-im-internet.de (n.d.). https://www.gesetze-im-internet.de/btmg_1981/anlage_iii.html1
  10. § 13 BtMG. gesetze-im-internet.de (n.d.). https://www.gesetze-im-internet.de/btmg_1981/__13.html1

延伸阅读

  1. Clarke's Analysis of Drugs and Poisons, 4th Ed.
  2. DailyMed: Amytal Sodium (amobarbital) label
  3. Drugs.com – Amytal Sodium Package Insert
  4. PubChem: Amobarbital (CID 2164)

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