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警告过量、联用与戒断反应可能致命
单独使用高剂量,或与其他镇静剂联用普通剂量,可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用可引起癫痫发作、谵妄或死亡。
Amobarbital
异戊巴比妥是一种具有镇静催眠特性的巴比妥类衍生物,于1923年在德国首次合成。需要引用 它被归类为短效至中效巴比妥类,1 曾在临床上用于镇静、短期失眠管理和急性癫痫发作控制。需要引用 它曾被广泛滥用,随着苯二氮䓬类在过量时提供更安全的替代选择,其流行度下降。 异戊巴比妥在持续使用时具有高依赖性风险, 与剂量相关的中枢神经系统抑制仍是其主要安全问题。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
空腹服用时吸收更快。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
异戊巴比妥的体验以重度镇静和焦虑缓解为主,产生一种在去抑制、行为失控和判断受损方面与酒精极为相似的醉酒状态。随着剂量增加,认知受损和躯体不协调变得明显,摄入后那段时间的记忆可能变得零碎或缺失。感官改变很少;体验的性质是抑制而非增强。
躯体
强效镇静、肌肉放松和运动协调丧失构成了躯体体验,表现为步态蹒跚、动作笨拙和言语含糊。在过量水平,呼吸变慢,心率下降,体温降低。
镇静
不适
认知
思维状态浑浊且去抑制,伴随思维迟缓、焦虑减轻和判断力受损。使用者可能会透露平时不会透露的信息,且顺行性遗忘症在中度至高剂量下很常见。
情绪
抑制
药理学
药效学
异戊巴比妥主要作为GABAA受体的阳性别构调节剂发挥作用,结合于α或β亚基上的巴比妥类位点,该位点与GABA结合位点和苯二氮䓬结合位点均不相同。需要引用 这通过增加氯离子通道电导并延长抑制性突触后电流来增强GABA能抑制。2 它还拮抗AMPA型和红藻氨酸型谷氨酸受体,降低兴奋性神经传递,并在神经元烟碱型乙酰胆碱受体(α-4和α-7亚型)处起拮抗剂作用。
药代动力学
Amobarbital 经羟基化代谢生成 3'-hydroxyamobarbital3,并经 N-葡萄糖苷化生成 1-(beta-D-glucopyranosyl)-amobarbital。4
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
巴比妥类, 其他GABA能抑制剂
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高滥用潜力高,心理依赖风险显著。需要引用 异戊巴比妥曾被广泛用于娱乐性滥用,在街头被称为“Blue Heavens”“blue angels”和“blue devils”, 并被归类为可致习惯性的药物。5
躯体
极高长期使用会产生躯体依赖。需要引用戒断反应类似谵妄性震颤,可能危及生命,停药需要在医疗监护下进行。
历史与文化
发现与商业开发
异戊巴比妥于1923年在德国首次合成,作为一种短效至中效的巴比妥类衍生物问世。需要引用 该化合物通过礼来公司(Eli Lilly and Company)获得商业上的重要地位,该公司在美国以Amytal品牌生产此药。这种药物以亮蓝色子弹形胶囊(称为Pulvules)以及粉色药片(称为Diskets)的形式呈现,颇具特色。