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Aniracetam
Aniracetam 被描述为一种认知增强剂1,属于拉西坦类2,由 Roche Pharmaceutical 开发。它在取代酰亚胺结构中结合了茴香酰和2-吡咯烷酮部分1,与 piracetam 及相关拉西坦类的区别在于其茴香酰环带有一个对位甲氧基。有报告将其作用描述为更强调躯体兴奋作用而非认知兴奋作用,尽管人体疗效证据有限。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
Aniracetam 对 AMPA 受体具有阳性调节作用3。据认为它可增加海马细胞的乙酰胆碱释放,这可能有助于其对记忆和认知的作用。另有报道称其对 GABA 能和多巴胺能神经传递也有调节作用,一项大鼠研究发现其具有非选择性单胺氧化酶抑制剂活性。其活性代谢物 N-anisoyl-GABA 可能对乙酰胆碱释放的增加有显著贡献,并且在大鼠模型中与其他代谢物一起可能增加多巴胺并刺激烟碱型乙酰胆碱受体。
药代动力学
口服后,Aniracetam 会被肝脏首过代谢迅速分解。N-anisoyl-GABA 约占初级代谢物的70–80%,而2-吡咯烷酮和对茴香酸合计约占20–30%。口服给药后的最初几小时内,Aniracetam 的血浆浓度一般为5–15 μg/L,N-anisoyl-GABA 为5–15 mg/L。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
可能与拉西坦类益智药(包括 coluracetam 和 piracetam)存在交叉耐受性,使用 Aniracetam 后它们的作用可能减弱。
潜在危害
毒性
确切的毒性剂量未知。
历史与文化
开发与早期分类
Aniracetam 最早由 Hoffmann-La Roche 于1970年代合成。它作为最早合成的 piracetam 衍生物之一而为人所知,并被归类为拉西坦类益智药。