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Aniracetam

Aniracetam 分子结构Aniracetam 分子结构
N-Anisoyl-2-pyrrolidinone
Draganon, Sarpul, Ampamet, Memodrin, Referan在 Piru 中打开
精神活性类别
化学分类

Aniracetam 被描述为一种认知增强剂1,属于拉西坦类2,由 Roche Pharmaceutical 开发。它在取代酰亚胺结构中结合了茴香酰和2-吡咯烷酮部分1,与 piracetam 及相关拉西坦类的区别在于其茴香酰环带有一个对位甲氧基。有报告将其作用描述为更强调躯体兴奋作用而非认知兴奋作用,尽管人体疗效证据有限。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值350 mg
轻度500-1200 mg
中度1500 mg
强1800-2400 mg
重度2400+ mg

持续时间

起效45-90 分钟
总量3-5 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Mandelin(MD)
yellow2 → green2
Marquis(MQ)
无反应
无反应
Mecke(ME)
无反应
无反应
Ehrlich(EH)
无反应
无反应
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

Aniracetam 对 AMPA 受体具有阳性调节作用3。据认为它可增加海马细胞的乙酰胆碱释放,这可能有助于其对记忆和认知的作用。另有报道称其对 GABA 能和多巴胺能神经传递也有调节作用,一项大鼠研究发现其具有非选择性单胺氧化酶抑制剂活性。其活性代谢物 N-anisoyl-GABA 可能对乙酰胆碱释放的增加有显著贡献,并且在大鼠模型中与其他代谢物一起可能增加多巴胺并刺激烟碱型乙酰胆碱受体。

药代动力学

口服后,Aniracetam 会被肝脏首过代谢迅速分解。N-anisoyl-GABA 约占初级代谢物的70–80%,而2-吡咯烷酮和对茴香酸合计约占20–30%。口服给药后的最初几小时内,Aniracetam 的血浆浓度一般为5–15 μg/L,N-anisoyl-GABA 为5–15 mg/L。

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

MAOIs
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
长期反复使用后会对多种作用产生耐受性,可能需要越来越大的剂量才能达到相同效果。
基线重置
在停止摄入后,耐受性约在 1–2 周内恢复到基线水平。
半耐受性
长期反复使用后,耐受性大约需要3–7天才能减半。
交叉耐受性

可能与拉西坦类益智药(包括 coluracetam 和 piracetam)存在交叉耐受性,使用 Aniracetam 后它们的作用可能减弱。

潜在危害

毒性

致死剂量

确切的毒性剂量未知。

历史与文化

开发与早期分类

Aniracetam 最早由 Hoffmann-La Roche 于1970年代合成。它作为最早合成的 piracetam 衍生物之一而为人所知,并被归类为拉西坦类益智药。

法律地位

按国家

管制 / 受限制3
United States flag美国Restricted
Japan flag日本Restricted
Singapore flag新加坡Restricted
处方1
Australia flag澳大利亚Prescription only
合法 / 非罪化1
Finland flag芬兰Legal (regulated)

参考文献

来源页面

  1. Drug Users Bible by Dominic Milton Trott
  2. DrugBank: Aniracetam (DB03913)
  3. DrugBank: Aniracetam (DB04599)
  4. Erowid
  5. Erowid: Aniracetam Vault
  6. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  7. PsychonautWiki
  8. TripSit Factsheets
  9. Wikipedia

引用

  1. Disposition Pharmacokinetics and Metabolism of Aniracetam in Animals. Drug Investigation (1993). https://doi.org/10.1007/bf0325842912
  2. Classification Status of Racetams. Medsafe (n.d.). https://medsafe.govt.nz/profs/class/Agendas/agen53Racetams.pdf1
  3. Excitatory amino acids and neuronal plasticity: modulation of AMPA receptors as a novel substrate for the action of nootropic drugs. PubMed (n.d.). https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/133805312
  4. Effects of the novel compound aniracetam (Ro 13-5057) upon impaired learning and memory in rodents. PubMed (1982). https://doi.org/10.1007/bf004322441
  5. Aniracetam (Ro 13-5057) in the treatment of senile dementia of Alzheimer type (SDAT): results of a placebo controlled multicentre clinical study. PubMed (1991). https://doi.org/10.1016/0924-977x(91)90004-e1
  6. Clinical efficacy of aniracetam, either as monotherapy or combined with cholinesterase inhibitors, in patients with cognitive impairment: a comparative open study. PubMed (2011). https://doi.org/10.1111/j.1755-5949.2010.00244.x1
  7. MHLW Pharmaceutical Safety and Environmental Health Bureau Monitoring and Narcotics Control Division Notice Yakusei-Kanma 1126 No. 3 (26 Nov 2018), effective 1 Jan 2019. mhlw.go.jp (n.d.). https://www.mhlw.go.jp/web/t_doc?dataId=00tc3785&dataType=1&pageNo=11
  8. Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskuksen päätös lääkeluettelosta 230/2025 (Finland Medicine List), issued under Medicines Act 395/1987, section 6. finlex.fi (n.d.). https://finlex.fi/fi/lainsaadanto/2025/2301
  9. Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskuksen päätös lääkeluettelosta 230/2025 (Finland Medicine List), issued under Medicines Act 395/1987, section 6. finlex.fi (n.d.). https://www.finlex.fi/api/media/statute/670705/media/8294.pdf1
  10. Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskuksen päätös lääkeluettelosta 230/2025 (Finland Medicine List), issued under Medicines Act 395/1987, section 6. finlex.fi (n.d.). https://finlex.fi/fi/lainsaadanto/1987/395/muutoshistoria/201611011

延伸阅读

  1. Examine: .com - Aniracetam overview
  2. Kaneko et al. 1991 - Effects of cerebroprotective drugs on NMDA channel function
  3. Lee & Benfield 1994 - Aniracetam: pharmacodynamic and pharmacokinetic properties review
  4. Ling & Benardo 2005 - Nootropic agents enhance fast GABA inhibition in neocortex
  5. Nakamura & Kurasawa 2001 - Anxiolytic effects of aniracetam in mouse models
  6. Nakamura et al. 2000 - Pharmacokinetics of aniracetam in healthy volunteers
  7. Paterniti et al. 2010 - Aniracetam as an anxiolytic AMPAkine
  8. PubChem: 2159
  9. PubChem: Aniracetam (CID 2196)
  10. Stancheva & Alova 1988 - Effect of aniracetam on monoamine oxidase activity
  11. Zhao et al. 2001 - Nootropic drug modulation of nicotinic acetylcholine receptors

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