无反应
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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄；请寻求医疗帮助。
Baclofen
β-(4-chlorophenyl)-GABA
Lioresal, Gablofen, Kemstro, Liofen, Fleqsuvy在 Piru 中打开
巴氯芬是一种丁酸类镇静剂和肌肉松弛剂，作用为GABA-B受体激动剂。需要引用 它最初于1962年合成用于治疗癫痫，但被证明对此无效，后来于1977年获批用于治疗肌肉痉挛。 它在化学上与phenibut、普瑞巴林和加巴喷丁相关，可产生镇静、焦虑抑制和中度欣快。它还曾被研究作为酒精依赖的潜在治疗方法。12
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
阈值~5 mg
轻度5-20 mg
中度20-50 mg
强50-75 mg
重度75+ mg
生物利用度
70-85%
剂量超过 125 mg 会带来显著的失忆和呼吸抑制风险。反复给药后对效应的耐受性会迅速形成。
持续时间
起效15-75 分钟
起效期1-1.5 小时
峰值1-2 小时
消退1.5-2.5 小时
后遗效应6-12 小时
总量8-14 小时
半衰期
2-6 hours
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
巴氯芬的体验以肌肉放松、镇静和焦虑抑制为主，娱乐性剂量下报告有轻度欣快。其整体特征经常被拿来与phenibut比较，后者是一种结构相关的GABA-B激动剂，尽管巴氯芬通常被认为娱乐性较低。感官改变基本不存在；这种体验由其镇静性的躯体效应以及平静、迟钝的精神状态所定义。
躯体
明显的肌肉放松和重度镇静的身体感觉是核心躯体效应，常伴有嗜睡、无力和头晕。可发生恶心、头痛和运动协调受损，高剂量时呼吸抑制成为严重风险。
认知
精神状态平静且具抗焦虑性，焦虑减少是最常被报告的心理效应，同时伴有轻度欣快。在更高剂量下，注意力和记忆力明显受损，思维呈现迷雾般、镇静化的状态。
情绪
抑制
本节由 dose.wiki 的 AI 编辑流程根据文章收集的原始资料综合而成。 作者：dose.wiki AI 编辑流程
药理学
药效学
巴氯芬是GABA-B受体的激动剂，可同时结合突触前和突触后神经元上的B1和B2亚基。需要引用受体激活通过钾离子内流引起神经元超极化，减少突触前钙离子内流，并降低兴奋性神经递质的释放，从而在脊髓水平抑制单突触和多突触反射传递。巴氯芬还阻断含α2δ亚基的电压门控钙通道，但其亲和力较弱（Ki = 156 μM），被认为很可能不具有临床相关性。GABA-B受体的激活还被认为可降低中脑边缘通路中的多巴胺能活动。3
药代动力学
巴氯芬经口服给药后通过胃肠道迅速吸收，生物利用度约为70-85%。4 口服剂量中仅约15%在肝脏代谢，主要通过脱氨基作用。需要引用 口服给药后的消除半衰期约为2至6小时，也有约5.6至6.8小时的更长估计值。
危险
最高风险这些组合被认为极其有害，应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测，并可能导致死亡。
解离剂兴奋剂
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
1,2-苯二氮䓬阿巴卡韦阿卡波糖醋丁洛尔醋氯芬酸
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
仅连续几天不间断使用 baclofen 后，镇静催眠作用的耐受性即可出现。
GABA能抑制剂
停药后，耐受性会在 7-14 天内恢复到基线水平。
潜在危害
成瘾与依赖
心理
中度中度滥用潜力，具有心理依赖风险。有报告称强迫性补服是其使用后的后遗效应。
躯体
高躯体依赖随长期使用而发展，在低剂量或高剂量规律给药数周内即可能出现。戒断反应类似苯二氮䓬和酒精的戒断，症状从焦虑、震颤和失眠，到严重表现包括幻觉、谵妄、精神病性障碍、癫痫发作和类似恶性综合征的极端肌肉强直。需要引用 不建议突然停药；需要逐步减量。
毒性
在治疗剂量和娱乐剂量下均可出现中枢神经系统抑制，包括镇静、嗜睡和共济失调；过量可能导致精神状态改变、体温过低和类似脑死亡的昏迷。需要引用
可能出现呼吸抑制和呼吸功能不全，尤其在较高剂量或过量时；与其他中枢神经系统抑制剂合用时风险显著增加。需要引用
高剂量下可能出现心血管抑制；过量可能导致心动过缓、心动过速、高血压和心脏传导异常，但这些效应不常见。需要引用
长期给药后突然停用巴氯芬可能发生横纹肌溶解；这是戒断并发症，而非使用期间的直接毒性效应。需要引用
慢性肾病和终末期肾病患者应避免使用巴氯芬，因为即使小剂量也可因药物清除受损而导致过度毒性；这是蓄积毒性而非直接肾毒性。需要引用
精神病性障碍风险
长期使用后的戒断期间，尤其在突然停药时，可能出现精神病性障碍、幻觉（听觉、视觉和触觉）、妄想、谵妄、意识模糊、定向障碍和躁狂。需要引用 这些精神症状与戒断反应相关，而非急性中毒。
癫痫发作风险
过量使用或长期使用后突然停药可能引发癫痫发作。需要引用 与戒断反应相关的癫痫发作是一个严重问题，停药时需要逐步减量。 与镇静剂的高剂量联用也可能引发新发的癫痫发作。
历史与文化
发现与研发
巴氯芬于1962年由瑞士化学家Heinrich Keberle在瑞士巴塞尔的Ciba-Geigy首次合成。需要引用 该化合物的设计意图是增强γ-氨基丁酸（GABA）的亲脂性，使其能够穿透血脑屏障，其主要治疗目标是癫痫。6…
法律地位
国际
1961年《单一公约》：巴氯芬未列管。
1971年《精神药物公约》：baclofen未列管。
1988年公约：巴氯芬未列入前体表I或表II。
按国家
处方8
美国Prescription only《联邦食品、药品和化妆品法案》；现行 DailyMed 标签46
美国现行官方药品法律和标签规定巴氯芬为处方药。
加拿大Prescription only加拿大卫生部药品产品数据库9
现行官方药品记录显示，巴氯芬（baclofen）在加拿大为处方药。
法国Prescription only巴氯芬药品 BACLOCUR 40 mg 和 LIORESAL 10 mg 为仅限处方药，根据其上市许可和产品特性摘要中规定的处方与调配条件，列为 Liste I。这些药品层面的分类要求处方，且调配仅限于处方上注明的治疗持续时间。BACLOCUR 40 mg 在治疗期间需要特殊监测；SPACYR 2 mg/mL 同样是仅限处方的 Liste I 巴氯芬药品，且专供医院使用。关于巴氯芬用于酒精依赖的临时建议，根据 2021 年 2 月 8 日 ANSM 决定第 1 条，自 2021 年 2 月 15 日起废止。
德国Prescription only《药品处方条例》附件 145
德国现行官方药品法律和标签规定巴氯芬为仅限处方药。
俄罗斯Prescription only俄罗斯卫生部2025年3月7日第100n号令（现行配药规则，2025年9月1日至2031年9月1日有效）、2021年11月24日第1094n号令（处方程序，现行有效至2028年3月1日），以及2025年10月28日第653n号令（修订第459n号令中的PKU清单，巴氯芬除鞘内剂型外，2026年3月1日至2030年9月1日有效）；1998年6月30日第681号政府决议，Roszdravnadzor 托管的现行汇编于2025年6月11日修订（管制麻醉药品/精神药物清单）；《行政违法法典》第14.4.2(1.1)条及《刑法典》第228条和第234条。151617181920212223242526
现行俄罗斯法律将处方/PKU 监管与麻醉药品、精神药物以及第234条强效物质管制区分开来。自2026年3月1日起，普通巴氯芬药品列入 PKU 清单，但鞘内剂型除外，且现行调配规则规定 PKU 药品须通过 148-1/u-88 表格流转。现行第681号决议和第964号决议清单均未列明巴氯芬。这些文件并不支持仅因患者在没有有效处方的情况下储存或运输巴氯芬而对其进行刑事追诉。第14.4.2条第1.1款的处罚针对的是受监管零售商在无处方情况下调配 PKU 药品的行为，并非针对患者的一揽子持有处罚。卫生部登记册的有效记录截至2026年7月/8月；第653n号命令于2026年3月1日生效，至2030年终止；第100n号命令的有效期为2025年至2031年；Roszdravnadzor 于2026年发布了第681号决议，现行合并编码记录于2026年7月/8月修订。
瑞典Prescription onlyLäkemedelslag (2015:315) 4 kap. 20 §；lag (2009:366) om handel med läkemedel 1 kap. 4 § 和 2 kap. 1 §；Läkemedelsverkets föreskrifter (HSLF-FS 2021:75) om förordnande och utlämnande av läkemedel och teknisk sprit 2 kap. 1 § 和 8 kap. 8 §2728293031323334
Baclofen 在瑞典属于仅凭处方供应的药品。2728 在授予上市许可时，Läkemedelsverket 会依据 läkemedelslagen (2015:315) 第4章第20节说明该药品被归类为 receptbelagt 还是 receptfritt，并在有重要新情况送达该机构或许可持有人申请变更时重新审议该分类。31 瑞典市售 baclofen 片剂的 Läkemedelsfakta 许可记录给出的 Receptstatus 为 Receptbelagt，ATC 代码为 M03BX01，Baklofen。2728 依据 lagen (2009:366) om handel med läkemedel 第2章第1节，向消费者零售已获许可的药品需要 Läkemedelsverket 的许可，一份许可仅覆盖一家 öppenvårdsapotek，且该法定义 öppenvårdsapotek 为在此类许可下经营药品零售的机构。32 在 öppenvårdsapotek 以外的场所进行零售则受 lagen (2009:730) om handel med vissa receptfria läkemedel 约束，该法仅适用于某些 receptfria läkemedel。33 依据 Läkemedelsverkets föreskrifter (HSLF-FS 2021:75) om förordnande och utlämnande av läkemedel och teknisk sprit 第8章第8节，对于为某人开具的处方，只要处方由在瑞典持有处方权限的处方者开具，或由在另一 EEA 国家持有权限的处方者以书面形式开具，öppenvårdsapotek 即可调配。29 持有 legitimation 或持有 särskilt förordnande 执业的医师，依据上述 receptföreskrifter 第2章第1节有权为治疗某人而开具药品，其他职业在同一章下持有较窄的权限。29 依据上述 receptföreskrifter 第2章第12节，receptbelagt läkemedel 必须有 förordnande 作为依据，即 recept 或 rekvisition，öppenvårdsapotek 方可供应；而第3章规范另一条渠道，即处方者直接发放药品，作为该处方者有权开具的药品的 jourdos，或在该章规定的较窄的抗生素和 naloxone 情形下发放。29 瑞典市售 baclofen 片剂的已批准患者信息载明，该药品仅开给患者个人，并应按医生或药房工作人员的指示服用。34 Baclofen 在瑞典不属于 narkotika：同一许可记录写明 Narkotika: Nej, ej narkotika，且在经 HSLF-FS 2026:26 修订的合并文本中，baclofen 未列入 Läkemedelsverkets föreskrifter (LVFS 2011:10) om förteckningar över narkotika 的任何 förteckning。2730
土耳其Prescription only《药品与医用制剂法》（İspençiyari ve Tıbbi Müstahzarlar Kanunu，第1262号法律）第1、7、12及18–20条；《麻醉药品管制法》（第2313号法律）；《土耳其刑法典》（第5237号法律，TCK）第188、190及191条。适用框架还包括第7496号法律（《官方公报》2024年3月1日，第32476号）以及第1262号法律的现行汇编文本。35363738394041424344
在土耳其，巴氯芬需要处方；土耳其官方患者说明书要求按医嘱开具处方并使用，且 LİORESAL 产品记录将其标识为 Beyaz Reçete（白色处方）和 Aktif（有效）。官方 KÜB 于 2025 年 7 月 30 日更新；截至 2026 年 8 月 28 日，产品记录显示片剂处于有效状态，支持当前在售治疗。巴氯芬属于普通/白色处方药，不是麻醉药品或新精神活性物质。官方 2025 年 Narkotik 报告中 TCK 188/191 的刑罚幅度针对麻醉/精神药物，在没有针对特定物质的管制认定的情况下，不会将普通合法持有巴氯芬转化为麻醉药品犯罪。第 1262 号法律对仅限处方供应仍然适用：未经授权调配或非法销售产品可能触发药品法执法。白色处方分类适用于该已识别产品；特定包装或交易的具体分类可能取决于其实时 TİTCK/Medula 记录。
英国Prescription only2012年《人用药品条例》；现行巴氯芬产品许可47
现行官方药品记录显示，巴氯芬在英国为处方药。
