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Benzydamine
苄达明是一种吲唑类化合物,为局部作用的非甾体抗炎药,具有局部麻醉和镇痛特性1。在精神活性方面,它被归类为谵妄剂、兴奋剂和致幻剂,这些效应在过量服用时有所报告。与阿司匹林类非甾体抗炎药(本身为酸类或代谢为酸类)不同,苄达明是一种弱碱1。过量使用与谵妄和中枢神经系统兴奋作用相关,尤其在报告的青少年使用中。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
药理学
药效学
盐酸苄达明是一种非甾体抗炎药,以口服喷雾的形式局部使用,并具有局部麻醉作用。2 它主要减少肿瘤坏死因子-α和白介素-1beta 的生成,而对其他若干细胞因子的作用有限。3 它是环氧化酶和脂氧合酶活性的弱抑制剂,仅在 1 mmol/L 或更高的浓度下报告有抑制作用,并可能抑制中性粒细胞氧化爆发、稳定溶酶体膜、减少 P 物质和降钙素基因相关肽的释放。基于动物实验结果或结构相似性,有人提出其具有大麻素类或 5-HT2A 受体活性,但这些机制尚未得到证实。
药代动力学
口服苄达明吸收良好,相对较快达到血药峰值浓度,据报告半衰期约为 13 小时,另一项研究中终末半衰期约为 7.7 小时。盐酸苄达明局部治疗针对炎症和吞咽困难的症状,无明显的全身性作用。2 口服给药后,苄达明的分布容积为 100 L,血浆蛋白结合率为 10 至 15%。2 苄达明经肾脏排泄,包括以极性代谢物和原形药物的形式随尿液排出。2 各研究对尿中以原形排出的比例报道不一,一例报告约为 5%,另一些报告为 50-65%。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
潜在危害
成瘾与依赖
心理
中度在动物研究中,Benzydamine 被描述为具有强烈的强化作用,并产生与容易滥用的药物如海洛因和可卡因重叠的致敏模式,表明其具有显著的滥用潜力。
毒性
过量摄入大量(超过 300 mg)可引起胃肠道症状,包括恶心、呕吐、腹痛和食管刺激。
已报告出现包括过敏性休克在内的严重过敏反应,症状包括喉咙和口腔肿胀、吞咽、说话和呼吸困难或喘息。
精神病性障碍风险
在过量水平下,benzydamine 表现为谵妄剂,常报告出现幻觉、激动、焦虑和易激惹。有记录显示,为了获得这些谵妄效果而进行的娱乐性滥用,尤其在巴西、波兰、罗马尼亚和土耳其的青少年中。
历史与文化
盐酸苄达明自 1966 年起上市,用于口部和阴道黏膜急性炎症的对症治疗5。此后以 Tantum Verde、Difflam、Maxtra Gargle 和 Septabene 等品牌名销售,用于炎性疾病的局部治疗。 苄达明也曾被以过量方式娱乐性使用,此时它作为一种谵妄剂和中枢神经系统兴奋剂发挥作用。6 此类使用,尤其在青少年中,已有巴西、波兰、罗马尼亚和土耳其的报道。在德国和波兰,苄达明还以阴道冲洗产品 Tantum Rosa 的形式销售。
法律地位
国际
据报道,在世界大部分地区可合法获得其非处方制剂。
