Bromantane

N-(4-Bromophenyl)adamantan-2-amine

Bromantan, Ladasten, Adamantylbromphenylamine在 Piru 中打开

精神活性类别

兴奋剂抗焦虑药益智药

化学分类

金刚烷衍生物

bromantane是一种金刚烷衍生物,具有兴奋剂、抗焦虑和益智药特性。它于1980年代末作为俄罗斯药品研发,以Ladasten为商品名销售,在俄罗斯获批用于治疗神经衰弱。它是一种非典型中枢神经系统兴奋剂,与amantadine和memantine相关,其作用不同于苯丙胺等典型兴奋剂。文献中将其视为一种能够提高躯体性能的actoprotector¹。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值10 mg

轻度10-50 mg

中度50-100 mg

强100-200 mg

重度200+ mg

生物利用度

42%

持续时间

起效30-60 分钟

峰值2-4 小时

总量6-10 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

药理学

药效学

在口服50 mg/kg的大鼠中,bromantane影响了脑多巴胺参数,提示多巴胺能系统在其药理作用中发挥重要作用²。bromantane通过增加酪氨酸羟化酶和芳香族L-氨基酸脱羧酶的表达,间接增强多巴胺能神经传递,从而促进多巴胺的从头合成。在大鼠中,据报道单次剂量使酪氨酸羟化酶表达增加2-2.5倍,多个脑区的多巴胺生物合成和释放也相应增加;部分较长期基因表达研究结果与人类的相关性尚不明确。bromantane还可能增强GABA能介导作用;有报道称,在极可能不具临床相关性的极高浓度下,它在大鼠脑组织中抑制5-羟色胺、多巴胺以及程度较轻的去甲肾上腺素的再摄取。其确切的直接分子机制仍属未知,基于与相关金刚烷类药物的结构类比,有观点提出sigma-1受体可能参与其中。

药代动力学

据报道生物利用度为42%,但所引数值未指明具体给药途径。口服给药后,女性在2.75小时、男性在4小时达到血药浓度峰值,据报道女性的吸收率更高。¹据报道其主要代谢物为6β-hydroxybromantane。

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合，不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

检查

TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性

在大鼠中,两个月的bromantane治疗未使其对躯体和操作能力的优化作用产生耐受性⁴。

潜在危害

毒性

致死剂量

在动物中，极高剂量产生抗毒蕈碱和抗烟碱效应，这些效应是LD50测量所反映的毒性的原因；在临床剂量下这些效应不具相关性。

自主神经系统

动物中的极高剂量通过抗毒蕈碱和抗烟碱效应产生抗胆碱能毒性。

历史与文化

研发与苏联军事用途

bromantane于1980年代由位于莫斯科的Zakusov State Institute of Pharmacology of the USSR Academy of Medical Sciences研发。研究人员将其设计为一种精神激活和适应原类药物,用于缺氧、高温、躯体过度劳累和情绪应激等严苛条件。与早期金刚烷衍生物相比,它产生的兴奋剂作用更为明显且持续时间更长,曾被给予苏联和俄罗斯军事人员,以缩短剧烈劳累后的恢复时间。