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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄;请寻求医疗帮助。
Bromazepam
溴西泮是一种苯二氮䓬类药物,由罗氏于1961年获得专利,并于1974年获准用于医疗。需要引用 它主要作为抗焦虑药用于治疗焦虑和惊恐障碍, 偶尔也用作小手术前的术前用药。 与其他经典苯二氮䓬类药物相比,溴西泮的特点是在典型剂量下镇静作用较弱,同时产生更强的肌肉放松作用。 一些专家认为,由于其起效迅速,它具有较高的滥用潜力。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
对无耐受性且未合并使用其他药物的成年人,急性中毒剂量估计为口服180 mg。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
体验以焦虑缓解、镇静和肌肉放松为主,几乎没有感官上的改变。由于吸收迅速,其起效在长效苯二氮䓬类药物中相对较快,整体体验特征与地西泮大致相似。在中度至高剂量下,记忆形成变得不可靠,协调能力明显受损。
躯体
困倦、重度镇静和明显的肌肉放松是主要的躯体效应,并伴有头晕和步态不稳、动作不协调。据报道,其不稳程度弱于劳拉西泮等其他一些苯二氮䓬类药物。
认知
头脑状态平静且无焦虑,但认知变得迟钝,工作记忆减退,对环境信息的处理变慢,注意力受损。可发生顺行性遗忘症,导致对摄入后一段时间的记忆部分或完全缺失。
药理学
药效学
溴西泮是GABA-A受体苯二氮䓬结合位点的阳性别构调节剂。需要引用 它与该位点结合并产生构象变化,从而增强GABA的抑制作用,在GABA存在时增强受体的反应。 其他神经递质系统不受直接影响。
药代动力学
溴西泮口服吸收良好,生物利用度约为84%。它经肝脏通过涉及细胞色素P450酶的氧化途径代谢,12 生成羟基溴西泮作为其主要代谢产物,该代谢产物具有药理活性,半衰期与母体化合物相近。需要引用 溴西泮的消除半衰期为10至20小时。
危险
最高风险这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
苯二氮䓬类, GABA能抑制剂
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高溴西泮具有显著的滥用潜力,需要引用据报道由于其吸收快、起效迅速,滥用潜力大于其他苯二氮䓬类。有强迫性补服的记录,使用后的焦虑反弹可能使依赖循环持续。
躯体
高连续使用一至六个月内即可形成躯体依赖,需要引用长期使用者中高达 30% 会形成依赖。慢性使用后突然停药,即使剂量处于治疗剂量,也可导致严重戒断反应,包括癫痫持续状态及类似震颤性谵妄的症状。戒断反应症状包括焦虑、失眠、震颤、出汗、恶心、癫痫发作、幻觉和体温过高。
毒性
已有胆汁淤积型肝损伤(伴或不伴黄疸)的报告;制造商建议长期治疗的患者定期接受实验室检查。需要引用
部分患者在治疗期间观察到白细胞减少。需要引用
长期使用通常导致记忆功能受损,包括工作记忆减退和处理环境信息的能力下降;长期使用还可能导致情绪波动、抑郁、人格解体和知觉障碍。需要引用
精神病性障碍风险
矛盾反应包括暴力行为、冲动控制丧失和自杀行为,较为罕见,在一般人群中的发生率低于1%。需要引用 这些反应在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童以及高剂量用药方案的患者中发生频率更高。 严重情况下,戒断反应可能产生幻觉和谵妄。1
癫痫发作风险
癫痫患者在使用期间出现矛盾的癫痫发作增加的情况罕见。需要引用 然而,长期使用后突然停药会带来显著的癫痫发作风险,包括可能发生癫痫持续状态。 逐步减量可消除与戒断反应相关的癫痫发作风险。
历史与文化
溴西泮由瑞士制药公司罗氏研发,于1961年获得专利。该化合物随后于1974年获准用于医疗,作为一种中效抗焦虑药物进入医药市场。 与其他苯二氮䓬类药物一样,溴西泮在滥用和流散方面存在公认的问题。法国一项针对涉及精神活性物质的车祸的研究发现,在与酒精合并使用时,苯二氮䓬类药物,尤其是地西泮、去甲地西泮和溴西泮,是驾驶员血液中最常检出的药物之一。需要引用 该物质还被记录与严重犯罪活动有关,包括抢劫、杀人和性侵案件。
法律地位
国际
1971年《联合国精神药物公约》(附表IV)