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Bromazepam

Bromazepam 分子结构Bromazepam 分子结构
7-Bromo-5-(2-pyridyl)-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
Lexotanil, Lectopam, Lexotan, Lexomil, Lexilium在 Piru 中打开
化学分类

溴西泮是一种苯二氮䓬类药物,由罗氏于1961年获得专利,并于1974年获准用于医疗。需要引用 它主要作为抗焦虑药用于治疗焦虑和惊恐障碍, 偶尔也用作小手术前的术前用药。 与其他经典苯二氮䓬类药物相比,溴西泮的特点是在典型剂量下镇静作用较弱,同时产生更强的肌肉放松作用。 一些专家认为,由于其起效迅速,它具有较高的滥用潜力。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值1.5 mg
轻度1.5-3 mg
中度3-6 mg
强6-12 mg
重度12+ mg
生物利用度
84%

对无耐受性且未合并使用其他药物的成年人,急性中毒剂量估计为口服180 mg。

持续时间

起效14-15 分钟
起效期15-120 分钟
峰值2-12 小时
消退0.5-1 小时
后遗效应12-22 小时
总量6-15 小时
半衰期
10-20 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

体验以焦虑缓解、镇静和肌肉放松为主,几乎没有感官上的改变。由于吸收迅速,其起效在长效苯二氮䓬类药物中相对较快,整体体验特征与地西泮大致相似。在中度至高剂量下,记忆形成变得不可靠,协调能力明显受损。

躯体

困倦、重度镇静和明显的肌肉放松是主要的躯体效应,并伴有头晕和步态不稳、动作不协调。据报道,其不稳程度弱于劳拉西泮等其他一些苯二氮䓬类药物。

镇静

协调

头晕

认知

头脑状态平静且无焦虑,但认知变得迟钝,工作记忆减退,对环境信息的处理变慢,注意力受损。可发生顺行性遗忘症,导致对摄入后一段时间的记忆部分或完全缺失。

抑制

认知效应以焦虑抑制为主,同时记忆、注意力和思维加工普遍减弱。

性欲减退
本节由 dose.wiki 的 AI 编辑流程根据文章收集的原始资料综合而成。 作者:dose.wiki AI 编辑流程

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Zimm(ZI)
white → purple3
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

溴西泮是GABA-A受体苯二氮䓬结合位点的阳性别构调节剂。需要引用 它与该位点结合并产生构象变化,从而增强GABA的抑制作用,在GABA存在时增强受体的反应。 其他神经递质系统不受直接影响。

药代动力学

溴西泮口服吸收良好,生物利用度约为84%。它经肝脏通过涉及细胞色素P450酶的氧化途径代谢,12 生成羟基溴西泮作为其主要代谢产物,该代谢产物具有药理活性,半衰期与母体化合物相近。需要引用 溴西泮的消除半衰期为10至20小时。

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。

苯海拉明PCP

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

DXM氯胺酮MXE
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
对苯二氮䓬类行为效应的耐受性会根据所考虑的具体效应在不同时间内形成,但通常在连续使用的几天内出现。
交叉耐受性

苯二氮䓬类, GABA能抑制剂

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

溴西泮具有显著的滥用潜力,需要引用据报道由于其吸收快、起效迅速,滥用潜力大于其他苯二氮䓬类。有强迫性补服的记录,使用后的焦虑反弹可能使依赖循环持续。

躯体

高

连续使用一至六个月内即可形成躯体依赖,需要引用长期使用者中高达 30% 会形成依赖。慢性使用后突然停药,即使剂量处于治疗剂量,也可导致严重戒断反应,包括癫痫持续状态及类似震颤性谵妄的症状。戒断反应症状包括焦虑、失眠、震颤、出汗、恶心、癫痫发作、幻觉和体温过高。

毒性

肝脏

已有胆汁淤积型肝损伤(伴或不伴黄疸)的报告;制造商建议长期治疗的患者定期接受实验室检查。需要引用

血液学

部分患者在治疗期间观察到白细胞减少。需要引用

中枢神经系统

长期使用通常导致记忆功能受损,包括工作记忆减退和处理环境信息的能力下降;长期使用还可能导致情绪波动、抑郁、人格解体和知觉障碍。需要引用

精神病性障碍风险

矛盾反应包括暴力行为、冲动控制丧失和自杀行为,较为罕见,在一般人群中的发生率低于1%。需要引用 这些反应在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童以及高剂量用药方案的患者中发生频率更高。 严重情况下,戒断反应可能产生幻觉和谵妄。1

癫痫发作风险

癫痫患者在使用期间出现矛盾的癫痫发作增加的情况罕见。需要引用 然而,长期使用后突然停药会带来显著的癫痫发作风险,包括可能发生癫痫持续状态。 逐步减量可消除与戒断反应相关的癫痫发作风险。

历史与文化

溴西泮由瑞士制药公司罗氏研发,于1961年获得专利。该化合物随后于1974年获准用于医疗,作为一种中效抗焦虑药物进入医药市场。 与其他苯二氮䓬类药物一样,溴西泮在滥用和流散方面存在公认的问题。法国一项针对涉及精神活性物质的车祸的研究发现,在与酒精合并使用时,苯二氮䓬类药物,尤其是地西泮、去甲地西泮和溴西泮,是驾驶员血液中最常检出的药物之一。需要引用 该物质还被记录与严重犯罪活动有关,包括抢劫、杀人和性侵案件。

法律地位

国际

1971年《联合国精神药物公约》(附表IV)

按国家

非法2
Netherlands flag荷兰Illegal
Sweden flag瑞典Illegal
管制 / 受限制5
United States flag美国Restricted
Canada flag加拿大Restricted
Czech Republic flag捷克Restricted
Germany flag德国Restricted
Portugal flag葡萄牙Restricted
处方7
Chile flag智利Prescription only
Ireland flag爱尔兰Prescription only
Japan flag日本Prescription only
Mexico flag墨西哥Prescription only
New Zealand flag新西兰Prescription only
Poland flag波兰Prescription only
United Kingdom flag英国Prescription only

参考文献

来源页面

  1. Erowid
  2. PsychonautWiki
  3. TripSit Factsheet: Bromazepam
  4. TripSit Factsheet: Bromazepam
  5. TripSit Factsheets
  6. Wikipedia

引用

  1. Lexotan (bromazepam) Product Insert. Roche (23 October 2012). http://e-lactancia.org/media/papers/Bromazepam-DS-2012.pdf123
  2. Bromazepam Product Monograph (Apotex Inc.). Apotex Inc. (2022). https://pdf.hres.ca/dpd_pm/00064795.PDF1
  3. Decreto Supremo N.º 405, de 1983, Reglamento de Productos Psicotrópicos. bcn.cl (n.d.). https://www.bcn.cl/leychile/navegar?idNorma=180501
  4. 麻薬及び向精神薬取締法 (Act on Control of Narcotics and Psychotropics), 昭和二十八年法律第十四号. elaws.e-gov.go.jp (n.d.). https://elaws.e-gov.go.jp/api/1/lawdata/328AC00000000141
  5. Controlled Drugs and Substances Act, Schedule IV, item 18(2). laws-lois.justice.gc.ca (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/c-38.8/FullText.html1
  6. Controlled Drugs and Substances Act — Schedule IV. Government of Canada / Justice Laws Website (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/C-38.8/page-12.html1
  7. Ley General de Salud. ordenjuridico.gob.mx (n.d.). https://www.ordenjuridico.gob.mx/Documentos/Federal/html/wo11037.html1
  8. Rozporządzenie Ministra Zdrowia z dnia 17 sierpnia 2018 r. w sprawie wykazu substancji psychotropowych, środków odurzających oraz nowych substancji psychoaktywnych. eli.gov.pl (n.d.). https://eli.gov.pl/api/acts/DU/2018/1591/text.html1
  9. Rozporządzenie Ministra Zdrowia z dnia 17 sierpnia 2018 r. w sprawie wykazu substancji psychotropowych, środków odurzających oraz nowych substancji psychoaktywnych. eli.gov.pl (n.d.). https://eli.gov.pl/api/acts/DU/2023/1939/text.html1
  10. Läkemedelsverkets föreskrifter (LVFS 2011:10) om förteckningar över narkotika. lakemedelsverket.se (n.d.). https://www.lakemedelsverket.se/sv/lagar-och-regler/foreskrifter/2011-101

延伸阅读

  1. Drug-Do: Benzos

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