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警告混合使用或戒断反应可能很危险

与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄；请寻求医疗帮助。

Bromazolam

8-bromo-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine

Brom, Bromaz, XLI-268在 Piru 中打开

精神活性类别

镇静剂抗焦虑药 GABA 能类肌肉松弛剂

化学分类

苯二氮䓬（三唑并苯二氮䓬）

Bromazolam是一种合成三唑并苯并二氮䓬类物质，于1976年首次合成，但从未以医疗用途上市。需要引用它作为设计者药物出现，2016年首次由EMCDDA在瑞典明确鉴定。在结构上，它是alprazolam的溴代类似物，以相近的效价产生类似的镇静和抗焦虑作用。与其他苯二氮䓬类一样，Bromazolam具有显著的成瘾潜力，反复使用会带来依赖风险。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~0.5 mg

轻度0.5-1 mg

中度1-2 mg

强2-4 mg

重度4+ mg

持续时间

起效15-45 分钟

后遗效应1-12 小时

总量5-8 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

这种体验与alprazolam及其他苯二氮䓬类非常相似，以重度镇静、焦虑缓解和肌肉放松为主，感官改变很少。认知和运动受损随剂量增加而加重，摄入后对这段时间的记忆常常变得部分缺失或完全缺失。高剂量下，体验可能转变为谵妄，伴有听觉和视觉幻觉，随后进入深度睡眠。

躯体

身体感觉沉重、放松且不协调，嗜睡、倦怠和疲劳构成基线状态。平衡受损、共济失调、言语含糊、头晕和肌无力很常见，偶尔也有心悸的报告。

镇静

镇静是主要的躯体效应，随剂量增加从困倦进展到深度睡眠。

受损

头晕躯体疲乏

认知

头脑状态表现为认知迟钝、思维变慢和焦虑减轻。思维和自我评估能力受损，较高剂量时常见意识模糊，顺行性遗忘症经常使人完全失去对这段经历的记忆。

抑制

认知被广泛抑制，推理和自我评估能力受损，并随剂量增加而加重。

视觉

常见剂量下视觉效应为抑制性，仅限于视物模糊；视觉幻觉仅在高剂量并伴随谵妄时出现。

听觉

听觉幻觉在高剂量下有报告，通常作为谵妄状态的一部分。

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试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Zimm(ZI)

Marquis(MQ)

无反应

Mecke(ME)

无反应

Mandelin(MD)

无反应

由以下技术支持

PROtestkit.eu

药理学

药效学

Bromazolam在GABAA受体上作为阳性别构调节剂发挥作用，在苯二氮䓬位点非选择性地结合多种受体亚型。它对α5和α2亚单位表现出最高亲和力（Ki分别为0.62 nM和0.69 nM），对α1亚单位的亲和力略低但仍然很高（Ki为2.81 nM）。需要引用

药代动力学

Bromazolam 经历肝脏 I 相代谢，通过羟基化进行，主要由 CYP3A4、CYP2B6 和 CYP2C19 催化，CYP3A5 和 CYP2C9 也有参与。需要引用 II 相代谢涉及母体化合物及其羟基化代谢物的葡萄糖醛酸化，由多种 UGT 酶介导，包括 UGT1A4、UGT2B10、UGT2B4、UGT1A3、UGT1A6、UGT1A9、UGT2B7 和 UGT2B15。