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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄;请寻求医疗帮助。
Brotizolam
Brotizolam是一种噻吩并三唑并二氮䓬类镇静催眠药,为苯二氮䓬类似物,于1974年获得专利,1984年投入医疗使用。需要引用它在欧洲部分地区、以色列和日本被处方用于严重失眠的短期治疗。Brotizolam以其极强的效力和快速消除而著称,其作用与triazolam和midazolam相当。与其他苯二氮䓬类药物一样,与其他抑制剂合用时存在呼吸抑制的风险,并可能引起遗忘症和习惯性成瘾。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
Brotizolam产生的体验以快速、重度的镇静和焦虑缓解为主,与其作为治疗严重失眠的高效短效催眠药的用途相符。其性质与triazolam等短效苯二氮䓬类药物非常相似,具有明显的催眠、肌肉放松和遗忘症成分,而感官变化很少。嗜睡以及认知和运动功能受损等残留效应可能持续到次日,尤其是在剂量超过0.5-1 mg时。
躯体
躯体负荷集中于强镇静和骨骼肌放松,并伴有共济失调、动作笨拙、言语含糊和运动功能普遍受损。头晕、疲劳和头痛很常见,而恶心、呕吐、心悸、低血压和呼吸抑制则较少发生。
认知
其精神状态平静且焦虑被抑制,但较为混沌,中度至高剂量常伴随意识模糊和顺行性遗忘症。矛盾反应(如焦虑、攻击性或暴力行为)较少发生。
Paradoxical
矛盾反应发生于少数使用者。
视觉
视觉效应不是Brotizolam的典型特征。
药理学
药效学
Brotizolam在苯二氮䓬结合位点作为GABA-A受体的阳性别构调节剂发挥作用。需要引用通过这一机制,它产生抗焦虑、抗惊厥、催眠、镇静和骨骼肌放松效应。它在药理学上被认为与triazolam和midazolam等其他短效催眠类苯二氮䓬药物相似。
药代动力学
Brotizolam给药后吸收迅速,消除也迅速,平均半衰期为4.4小时(范围3.6–7.9小时)。需要引用 其代谢为两种主要代谢物:一种效力远低于母体化合物的4-羟基衍生物,以及一种被认为具有相近活性的1-甲基羟基衍生物。然而,健康受试者单次给药后血浆中检测不到1-甲基羟基代谢物的可测量浓度,因此两种代谢物均未对人体的整体药理作用产生显著贡献。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
苯二氮䓬类, 噻吩二氮䓬类, 其他GABA-A阳性别构调节剂
潜在危害
成瘾与依赖
心理
中度Brotizolam 具有公认的滥用潜力,并被归类为可致依赖性物质。需要引用 在 20 世纪 80 年代末和 90 年代的香港,其滥用程度严重到足以促使政府将其重新归类为危险药物,随后监管管制扩展至所有苯二氮䓬类药物。
躯体
中度规律使用可导致躯体依赖。1 对于严重失眠,建议治疗仅持续 2-4 周。需要引用 停止治疗时可能出现轻度反跳性失眠,这表明机体对该药物产生了生理适应。
精神病性障碍风险
幻觉及包括攻击性、焦虑和暴力行为在内的矛盾反应被列为不常见副作用。需要引用 这些精神障碍在推荐剂量下似乎并不常见。
历史与文化
开发与商业化
溴替唑仑于1974年首次获得专利。需要引用该化合物的合成随后由Weber、Bauer、Danneberg和Kuhn通过1978年的一项美国专利予以记录。该物质在1984年即其最初专利十年后进入临床实践,主要在欧洲市场和日本作为处方催眠药物被采用。