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Brotizolam

Brotizolam 分子结构Brotizolam 分子结构
Lendormin, Lendorm, Lindormin, Bondormin, Noctilan在 Piru 中打开

Brotizolam是一种噻吩并三唑并二氮䓬类镇静催眠药,为苯二氮䓬类似物,于1974年获得专利,1984年投入医疗使用。需要引用它在欧洲部分地区、以色列和日本被处方用于严重失眠的短期治疗。Brotizolam以其极强的效力和快速消除而著称,其作用与triazolam和midazolam相当。与其他苯二氮䓬类药物一样,与其他抑制剂合用时存在呼吸抑制的风险,并可能引起遗忘症和习惯性成瘾。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~100 µg
轻度100-200 µg
中度200-400 µg
强400-600 µg
重度600+ µg

持续时间

后遗效应1-4 小时
半衰期
3.6-7.9 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

Brotizolam产生的体验以快速、重度的镇静和焦虑缓解为主,与其作为治疗严重失眠的高效短效催眠药的用途相符。其性质与triazolam等短效苯二氮䓬类药物非常相似,具有明显的催眠、肌肉放松和遗忘症成分,而感官变化很少。嗜睡以及认知和运动功能受损等残留效应可能持续到次日,尤其是在剂量超过0.5-1 mg时。

躯体

躯体负荷集中于强镇静和骨骼肌放松,并伴有共济失调、动作笨拙、言语含糊和运动功能普遍受损。头晕、疲劳和头痛很常见,而恶心、呕吐、心悸、低血压和呼吸抑制则较少发生。

镇静

镇静是其定义性的躯体效应,与用于诱导睡眠的催眠药相符。

不适

头晕头痛

认知

其精神状态平静且焦虑被抑制,但较为混沌,中度至高剂量常伴随意识模糊和顺行性遗忘症。矛盾反应(如焦虑、攻击性或暴力行为)较少发生。

Paradoxical

矛盾反应发生于少数使用者。

抑制

抑制性效果主导精神状态,与该化合物的催眠和抗焦虑特性相符。

思维混乱

视觉

视觉效应不是Brotizolam的典型特征。

本节由 dose.wiki 的 AI 编辑流程根据文章收集的原始资料综合而成。 作者:dose.wiki AI 编辑流程

药理学

药效学

Brotizolam在苯二氮䓬结合位点作为GABA-A受体的阳性别构调节剂发挥作用。需要引用通过这一机制,它产生抗焦虑、抗惊厥、催眠、镇静和骨骼肌放松效应。它在药理学上被认为与triazolam和midazolam等其他短效催眠类苯二氮䓬药物相似。

药代动力学

Brotizolam给药后吸收迅速,消除也迅速,平均半衰期为4.4小时(范围3.6–7.9小时)。需要引用 其代谢为两种主要代谢物:一种效力远低于母体化合物的4-羟基衍生物,以及一种被认为具有相近活性的1-甲基羟基衍生物。然而,健康受试者单次给药后血浆中检测不到1-甲基羟基代谢物的可测量浓度,因此两种代谢物均未对人体的整体药理作用产生显著贡献。

相互作用

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

1,2-苯二氮䓬Abametapir乙酰唑胺乙酰奋乃静阿戈美拉汀
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
对催眠效应的耐受性会随反复使用而发展,因此临床治疗通常限制在2-4周内,以尽量减少耐受性和依赖的形成。
交叉耐受性

苯二氮䓬类, 噻吩二氮䓬类, 其他GABA-A阳性别构调节剂

潜在危害

成瘾与依赖

心理

中度

Brotizolam 具有公认的滥用潜力,并被归类为可致依赖性物质。需要引用 在 20 世纪 80 年代末和 90 年代的香港,其滥用程度严重到足以促使政府将其重新归类为危险药物,随后监管管制扩展至所有苯二氮䓬类药物。

躯体

中度

规律使用可导致躯体依赖。1 对于严重失眠,建议治疗仅持续 2-4 周。需要引用 停止治疗时可能出现轻度反跳性失眠,这表明机体对该药物产生了生理适应。

精神病性障碍风险

幻觉及包括攻击性、焦虑和暴力行为在内的矛盾反应被列为不常见副作用。需要引用 这些精神障碍在推荐剂量下似乎并不常见。

历史与文化

开发与商业化

溴替唑仑于1974年首次获得专利。需要引用该化合物的合成随后由Weber、Bauer、Danneberg和Kuhn通过1978年的一项美国专利予以记录。该物质在1984年即其最初专利十年后进入临床实践,主要在欧洲市场和日本作为处方催眠药物被采用。

法律地位

按国家

管制 / 受限制4
Canada flag加拿大Restricted
Taiwan flag台湾Restricted
Ukraine flag乌克兰Restricted
United Kingdom flag英国Restricted
处方11
Austria flag奥地利Prescription medicine
Germany flag德国Prescription only
Israel flag以色列Prescription only
Italy flag意大利Prescription medicine
Japan flag日本Prescription medicine
Luxembourg flag卢森堡Prescription medicine
Netherlands flag荷兰Prescription medicine
Poland flag波兰Prescription only
Portugal flag葡萄牙Prescription medicine
Singapore flag新加坡Prescription only
Spain flag西班牙Prescription medicine
合法 / 非罪化1
Belgium flag比利时Legal (regulated)
未列管2
United States flag美国Not approved
Hong Kong flag香港Dangerous Drug

参考文献

来源页面

  1. DrugBank
  2. DrugBank: Benzodiazepine category
  3. PsychonautWiki: Benzodiazepines
  4. PsychonautWiki: Dangerous Combinations
  5. PsychonautWiki: Thienodiazepines
  6. TripSit Factsheet: Brotizolam
  7. TripSit Wiki: Drug Combinations
  8. TripSit Wiki: Uncommon Benzodiazepines
  9. Wikipedia

引用

  1. Lendormin 0.25mg tablets (Brotizolam) – Core Safety Profile, European PSUR Work Sharing Project. College ter Beoordeling van Geneesmiddelen (CBG-MEB) (2009). https://db.cbg-meb.nl/veegactie/csp/brotizolam-3-2009.pdf1
  2. Kenneth K.C. Lee, Thomas Y.K. Chan, Anthony W.K. Chan, Grace S.N. Lau, & Julian A.J.H. Critchley. (1995). Use and abuse of benzodiazepines in Hong Kong 1990-1993--the impact of regulatory changes. Journal of Toxicology. Clinical Toxicology, 33(6), 597–602. https://doi.org/10.3109/155636595090106151234
  3. European Medicines Agency. (2023-07-06). List of nationally authorised medicinal products: brotizolam, Procedure No. PSUSA/00000444/202212. European Medicines Agency. https://www.ema.europa.eu/en/documents/psusa/brotizolam-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa00000444202212_en.pdf123456
  4. Trends in the multiple prescriptions of hypnotic drugs in a university outpatient in Japan. Neuropsychopharmacology Reports (2024). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10932787/1
  5. Bulletin: Controlled Substances Licensed Dealers Regulations — Benzodiazepines and Other Targeted Substances. canada.ca (n.d.). https://www.canada.ca/en/health-canada/services/health-concerns/reports-publications/controlled-substances-precursor-chemicals/bulletin-controlled-substances-licensed-dealers-regulations-benzodiazepines-other-targeted-substances.html1
  6. Pharmacists Ordinance [New Version], 1981 (official government PDF). gov.il (n.d.). https://www.gov.il/BlobFolder/service/application-for-cosmetic-import-permits/en/pkudat-rokhim.pdf1
  7. Brotizolam Teva 0.25 mg Tablets patient leaflet. mohpublic.z6.web.core.windows.net (n.d.). https://mohpublic.z6.web.core.windows.net/IsraelDrugs/Rishum01_11_524109523.pdf1
  8. Obwieszczenie Ministra Zdrowia z 19 września 2024 r. w sprawie ogłoszenia jednolitego tekstu rozporządzenia w sprawie wykazu substancji psychotropowych, środków odurzających oraz nowych substancji psychoaktywnych. eli.gov.pl (n.d.). https://eli.gov.pl/api/acts/DU/2024/1139/text.html1
  9. Ustawa z dnia 29 lipca 2005 r. o przeciwdziałaniu narkomanii. eli.gov.pl (n.d.). https://eli.gov.pl/api/acts/DU/2005/1485/text.html1
  10. 管制藥品分級及品項. law.moj.gov.tw (n.d.). https://law.moj.gov.tw/LawClass/LawGetFile.ashx?FileId=0000199733&lan=C1

延伸阅读

  1. Drug-Do: Benzos
  2. PubChem: Brotizolam
  3. Tripsitter: Brotizolam Harm Reduction

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