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警告死亡危险
单独使用高剂量,或与其他镇静剂联用普通剂量,可致命地导致呼吸停止。
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Butyrfentanyl
丁酰芬太尼是一种强效短效合成阿片类物质,也是芬太尼的类似物,效力约为其母体化合物的四分之一。它没有确定的临床应用,仅作为策划药出售。关于该化合物最早的文献记录之一见于药物依赖问题学会(The College on Problems of Drug Dependence)的文档。与其他芬太尼类似物一样,丁酰芬太尼具有显著的呼吸抑制和致命过量风险,需要极度谨慎。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
该物质的效力显著高于常规阿片类药物,因此精确测量剂量和逐步滴定对于降低风险至关重要。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
丁酰芬太尼产生一种短效的阿片类物质体验,与芬太尼大体相当,但效力约为其四分之一。这种体验以疼痛缓解、镇静和阿片类欣快为主,而非任何有意义的感官改变。其效应谱与其他芬太尼类似物一致,包括在较高剂量下出现危及生命的呼吸抑制的显著风险。
躯体
躯体效应以疼痛缓解和沉重的镇静躯体感为中心,并伴有瘙痒和恶心。呼吸抑制随剂量增加而加重,可能危及生命。
认知
精神状态是一种典型的阿片类物质状态,以欣快的满足感和放松为中心,没有明显的知觉或致幻成分。
药理学
药效学
Butyrfentanyl作为μ-阿片受体的激动剂发挥作用。在使用[3H]fentanyl的放射配体置换实验中,其Ki为32 ± 4.1 nM,表明其结合亲和力显著低于fentanyl本身(Ki 1.06 ± 0.15 nM),作为阿片类激动剂的效价约为后者的四分之一。
药代动力学
丁酰芬太尼会迅速从体内清除。在注射后尿液排泄的研究中,几乎所有给药剂量都在最初3小时内被排泄或代谢,此后仅能检测到极低的浓度。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
阿片类物质(芬太尼、吗啡、海洛因、羟考酮及其他μ阿片受体激动剂)
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高被归类为可致依赖性。作为一种强效合成阿片类物质和芬太尼类似物,它具有显著的滥用潜力。
毒性
可引起严重的呼吸抑制,过量时可能危及生命。
历史与文化
丁酰芬太尼最早见于科学文献,是通过药物依赖问题学会(College on Problems of Drug Dependence)的文献记录出现的,其中它被称作一种N-丁酰胺芬太尼类似物。该化合物的药理学表征——包括镇痛效力研究、阿片受体结合谱以及麻醉特性的相关测量——于1987年发表。…
法律地位
国际
联合国1961年《麻醉品单一公约》(附表I,2017年3月增列)