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BZP
BZP 即苄基哌嗪,是一种合成哌嗪类兴奋剂,具有与苯丙胺类大致相似的欣快效应1。许多供应商将其作为“合法摇头丸”销售1,它是最早被广泛推广的研究化学品之一,但后来逐渐失去人气。报告的不良后果包括一名 17 岁男性在服用五片 BZP 药丸和少量酒精1后发生急性肾衰竭的病例,以及癫痫发作1;其游离碱形式具有腐蚀性,可造成灼伤1。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
BZP 通过作用于血清素、去甲肾上腺素和多巴胺转运体促进单胺类释放,据报道其在去甲肾上腺素转运体处的释放活性最强,而在多巴胺和血清素转运体处的效力较低。它还拮抗 alpha-2 肾上腺素能受体,这可以减少突触前负反馈并增加去甲肾上腺素释放。BZP 是非选择性血清素受体激动剂;在 5-HT2A 处的活性可能促成高剂量时的致幻效应,而据报道在 5-HT2B 处的部分激动或拮抗活性仍不太确定。
药代动力学
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
潜在危害
成瘾与依赖
心理
中度BZP 具有类似苯丙胺的作用,在早期研究中被确定具有滥用潜力。研究表明它可以替代成瘾动物中的甲基苯丙胺,尽管其效力约为其十分之一,并产生相应较弱的成瘾作用。
毒性
仅由 BZP 引起的死亡极其罕见,但至少有一例死亡被归因于仅摄入 BZP,其测得的血液浓度为 8 mg/L}。当 BZP 与酒精、TFMPP 或 MDMA 结合使用时,已有多次死亡报告。
有报告称,在 BZP 使用后出现了肾毒性,尽管导致这种结果的特定条件尚未得到充分表征。
BZP 可能在某些个体中引起不可预测和严重的毒性,包括危及生命的癫痫持续状态;在两名患者中记录了十四次中毒性癫痫发作,这些患者还出现了严重的呼吸和代谢性酸中毒。
在 BZP 使用的更严重毒性中,有报告称出现了呼吸衰竭。
有报告称,BZP 使用的严重毒性效应包括横纹肌溶解CT。
精神病性障碍风险
有报告称,BZP 使用后出现了急性精神病性障碍和不良精神病事件。幻觉、思维混乱、烦躁和焦虑是记录在案的副作用,以及焦虑。
癫痫发作风险
癫痫发作是 BZP 的已知严重不良反应。已有记录显示,有患者出现危及生命的毒性,伴有癫痫持续状态,在两名患者中观察到十四次中毒性癫痫发作,这些患者还出现了严重的呼吸和代谢性酸中毒。BZP 可能在某些个体中引起不可预测和严重的毒性。
历史与文化
开发与早期研究
BZP 由 Burroughs Wellcome & Company 于 1944 首次合成。早期哌嗪研究主要集中于潜在的抗蠕虫用途,但在发现副作用后,BZP 作为驱虫治疗基本被放弃。在 1970 年代,它曾作为可能的抗抑郁药被研究,随后有研究报告其具有苯丙胺样效应和滥用潜力,导致其被否决。
法律地位
国际
受《联合国精神药物公约》国际管制 1971。