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Cathinone

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主观效应
相互作用
耐受性
Cathinone 分子结构Cathinone 分子结构
化学分类

卡西酮类是一种单胺碱,天然存在于 Khat 植物1中。它产生类似苯丙胺的兴奋剂效应2,包括兴奋作用2、情绪提升2和心血管活动增加2,Khat 长期以来被社交性咀嚼以减轻疲劳和饥饿。3 取代卡西酮是与母体化合物卡西酮类化学相关的合成 $eta$-酮苯乙胺衍生物1。卡西酮类在储存过程中会降解成卡汀。4

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

中度30-60 mg

持续时间

总量2-4 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Mandelin(MD)
yellow2 → orange2 → red2 → brown2 → yellow2
Liebermann(LB)
white → yellow1
Marquis(MQ)
无反应
无反应
Mecke(ME)
无反应
无反应
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

卡西酮类主要充当单胺释放剂,增加多巴胺和去甲肾上腺素的释放并抑制其再摄取,从而激活中枢和外周的儿茶酚胺能通路。多巴胺是其中枢活性的主要介质,而去甲肾上腺素对周围的肾上腺素能效应有显著贡献。血清素能活性较弱,包括增加血清素释放或减少 SERT 功能,有限的证据表明它对人体效应有实质性贡献。卡西酮类还在 TAAR1 表现出弱激动作用和低水平的单胺氧化酶抑制,据报道倾向于 MAO-B 而非 MAO-A。

药代动力学

咀嚼 Khat 后,卡西酮类通过颊黏膜给药以及胃和小肠被吸收,报告的峰值血浆浓度在给药后大约 1.5 到 3.5 小时,或在单独的模型中约为 2.3 小时。它会发生大量的肝脏酮还原反应,转化为氨基醇代谢物,主要是卡汀和去甲肾上腺素,只有一小部分未发生变化地排出尿液。报告的消除半衰期从大约 1.5 ± 0.8 小时到约 4 小时不等,报告的范围为 90 到 260 分钟;平均滞留时间报告为 5.2 ± 3.4 小时。

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合,不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

检查 TripSit

耐受性

耐受性尚未撰写

潜在危害

成瘾与依赖

心理

长期咀嚼巧茶可导致药物依赖5;动物研究显示,随着依赖的形成,为获得卡西酮类而按压杠杆的次数不断增加。

躯体

报告的戒断反应症状包括潮热、倦怠,以及在停药后至少前两天内强烈的复吸冲动。

毒性

致死剂量

巧茶或卡西酮类的使用与死亡和医疗急症相关,但未提供人体致死剂量估计值。

心血管

卡西酮类可靠地引起血管收缩、心率加快和血压升高;过量、高剂量或频繁使用以及个体易感性会增加心律失常、心肌损伤或梗死、卒中、脑出血和肺水肿的风险。

中枢神经系统

在瑞士白化雄性小鼠中,每日一次腹腔注射盐酸卡西酮类,持续15天,导致边缘系统脑区产生氧化应激,并改变抗氧化酶、谷胱甘肽和脂质过氧化7;重度长期使用与工作记忆和认知灵活性受损相关。

口服腔

长期使用卡西酮类可包括牙龈疾病或口服癌。

致癌性

长期使用卡西酮类可包括口服癌。

精神病性障碍风险

低

可出现躁狂状态和兴奋剂精神病性障碍,尤其在重度急性或慢性使用时,据描述并不常见。报告的精神病性症状包括被害妄想、听幻觉、恐惧和焦虑。

历史与文化

早期种植和历史记载

恰特草是传统上摄入卡西酮类的植物,在非洲之角和阿拉伯半岛已有数千年的种植历史。其起源存在争议。8埃塞俄比亚通常被认为是最初的起源地,随后通过贸易传播到阿拉伯半岛,而其他说法则将其最早的使用定位于也门。历史传统还将其与古埃及和埃塞俄比亚的神圣食物联系在一起。…

法律地位

国际

附表 1

按国家

非法3
United States flag美国Illegal
Canada flag加拿大Illegal
United Kingdom flag英国Illegal

参考文献

引用

  1. Emerging drugs of abuse: current perspectives on substituted cathinones. Journal of Medical Toxicology (2014). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC404381112
  2. Amphetamine-like effects in humans of the khat alkaloid cathinone. British Journal of Clinical Pharmacology (1990). https://bibliography.maps.org/resources/download/120911234
  3. Abuse Potential of Cathinones in Humans: A Systematic Review. Journal of Clinical Medicine (2022). https://doi.org/10.3390/jcm110410041
  4. DARK classics in chemical neuroscience: Cathinone-derived psychostimulants. ACS Chemical Neuroscience (2018). https://doi.org/10.1021/acschemneuro.8b001471
  5. Khat: Pharmacological and Medical Aspects and its Social Use in Yemen. Phytotherapy Research (2002). https://doi.org/10.1002/ptr.11061
  6. Khat Chewing Induces Cardiac Arrhythmia. Open Access Library Journal (2016). https://doi.org/10.4236/oalib.11028091
  7. Cathinone, an active principle of Catha edulis, accelerates oxidative stress in the limbic area of swiss albino mice. Journal of Ethnopharmacology / PubMed (2014). https://doi.org/10.1016/j.jep.2014.08.0041
  8. Khat (Catha edulis)—an updated review. Addiction Biology (2005). https://doi.org/10.1080/13556210500353020123
  9. Report on the Sixth meeting of the Regional Advisory Panel on Impacts of Drug Abuse (RAPID). World Health Organization (2008). https://applications.emro.who.int/docs/who_em_mnh_181_e_en.pdf1
  10. Khat (Catha edulis): the herb with officio-legal, socio-cultural and economic uncertainty. South African Journal of Science (2010). https://www.scielo.org.za/scielo.php?pid=S0038-23532010000200010&script=sci_arttext1

延伸阅读

  1. Kelly 2011 - Cathinone derivatives: A review of their chemistry, pharmacology and toxicology
  2. Young & Glennon 1993 - Cocaine-stimulus generalization to two new designer drugs: Methcathinone and 4-methylaminorex
  3. Glennon & Liebowitz 1982 - Serotonin receptor affinity of cathinone and related analogs

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