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Citalopram
西酞普兰是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）类的抗抑郁药1，也是一种有机苯基丁胺。它是一种外消旋双环邻苯二甲酸酯衍生物，在SSRI中以其叔胺结构和对5-羟色胺再摄取抑制的高选择性而著称。对于双相障碍患者，使用西酞普兰片或其他抗抑郁药治疗抑郁发作可能诱发混合发作或躁狂发作1。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
主观效应
药理学
药效学
体外和体内动物研究表明，西酞普兰可选择性抑制5-羟色胺再摄取。2体外和体内动物研究表明，其对去甲肾上腺素和多巴胺神经元再摄取的影响极小；西酞普兰对毒蕈碱型胆碱能受体、组胺H1受体、GABA受体、α1-和α2-及β-肾上腺素能受体以及多巴胺D1和D2受体没有或仅有很低的亲和力。2西酞普兰是外消旋混合物：(S)-西酞普兰是更强的SERT抑制剂，而(R)-西酞普兰的效力明显较低，并可能在SERT处拮抗(S)-西酞普兰的部分活性；这种相互作用的机制尚不确定。西酞普兰和艾司西酞普兰均以相似的亲和力结合sigma-1受体，但其功能意义尚未确定。
药代动力学
西酞普兰在10–40 mg/day范围内呈线性、剂量成比例的药代动力学。2口服给药后，血药浓度约在4小时达到峰值，相对于静脉注射给药的绝对生物利用度约为80%，且吸收不受食物影响。2本品分布广泛，分布容积约为12 L/kg，约80%与血浆蛋白结合。2生物转化主要在肝脏进行，主要通过CYP2C19和CYP3A4进行N-去甲基化，此外还有CYP2D6代谢，以及涉及单胺氧化酶A和B与醛氧化酶的氧化。西酞普兰主要经肝脏生物转化2，平均终末半衰期约为35小时；2每日一次给药时，稳态血药浓度约在一周内达到。2静脉注射给药后，约20%的全身清除来自肾脏清除。2老年人及肝功能或肾功能受损者的消除较慢。
耐受性
潜在危害
成瘾与依赖
心理
低西酞普兰不产生欣快或高，通常不与滥用潜力或强迫性使用模式相关。然而，停药后出现的停药综合征表明存在一定程度的神经适应。
躯体
中度SSRI 停药综合征有充分记录，包括感官障碍、电击样感觉、胃肠道症状、头晕、嗜睡、睡眠障碍、焦虑、激越、易激惹和注意力不集中。停药时应逐渐减量。
毒性
西酞普兰可引起剂量依赖性 QT 间期延长，其心律失常风险高于其他 SSRI；不再推荐每日剂量超过 40 mg，60 岁以上者最大剂量为 20 mg。
罕见副作用包括惊厥和幻觉；癫痫发作可能发生于过量时，且可能延迟出现。视觉雪综合征曾被报告为一种罕见副作用，停药后可能不消退。
在动物研究中，剂量约为人类最大推荐剂量 8 倍时，交配和生育力下降。
在一项 24 个月的大鼠研究中，小肠癌在暴露量约为人类最大推荐剂量两倍和六倍时更常发生。
在一项 24 个月的大鼠研究中，西酞普兰与更多小肠癌相关。它在 5 株细菌回复突变试验菌株中的 2 株中具有致突变性，并在中华仓鼠肺细胞染色体畸变试验中具有致断裂性。
精神病性障碍风险
幻觉是一种罕见副作用。西酞普兰与其他 SSRI 一样，可能诱发躁狂或混合症状，对双相障碍尚未得到诊断的人群尤其值得关注。
癫痫发作风险
惊厥被列为罕见副作用。癫痫发作可能发生于过量时，且起效可能延迟。
