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Citicoline
胞磷胆碱是一种水溶性益智药，也是存在于人体和动物细胞中的天然铵盐核苷酸。其结构通过二磷酸桥将胞苷核苷与胆碱连接起来，作为磷脂酰胆碱合成中的中间体1。补充胞磷胆碱可提供胆碱和胞苷前体1，并可能支持记忆或注意力，尽管部分注意力方面的研究结果尚需重复验证。在每日接受 600 或 1000 mg 胞磷胆碱或安慰剂的健康志愿者中，血液学和临床分析未报告异常副作用1。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
胞磷胆碱是磷脂酰胆碱生物合成中的中间体和胆碱供体。水解后，胞磷胆碱为乙酰胆碱合成提供胆碱；短暂性脑缺血的研究提示，它可能增强磷脂酰胆碱合成、保护心磷脂和鞘磷脂，并刺激谷胱甘肽合成和谷胱甘肽还原酶活性，所观察到的效应可能可以通过磷脂酶 A2 激活的减弱来解释2。它还可能降低缺血引起的谷氨酸浓度并增加 EAAT2 介导的谷氨酸摄取，从而可能减少兴奋性毒性信号。胆碱在烟碱型乙酰胆碱受体上的作用被认为可能有助于产生剂量依赖性的镇痛效应。
药代动力学
胞磷胆碱在肠壁内被水解为胆碱和胞苷；吸收后，二者穿过血脑屏障，在大脑中重新合成为胞磷胆碱3。胞磷胆碱为水溶性，生物利用度大于 90%；在健康成人中开展的药代动力学研究描述了口服给药后的快速吸收，以及血浆双相峰值：一小时出现一次峰值，摄入后 24 小时出现第二次更大的峰值3。使用碳-14 标记胞磷胆碱的药代动力学研究显示，消除主要通过呼吸二氧化碳和尿液排泄两个阶段进行3。在使用碳-14 标记胞磷胆碱的药代动力学研究中，报告的消除半衰期为：呼吸二氧化碳 56 小时，尿液排泄 71 小时3，且其浓度曲线并不遵循单一平滑的指数下降3。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
潜在危害
成瘾与依赖
心理
极低胞磷胆碱不被认为具有成瘾性；对重复使用的兴趣可能随时间减弱，因此使用通常具有自我限制性。
躯体
极低胞磷胆碱不会产生躯体依赖。
毒性
在治疗剂量下，短暂而轻微的不良反应不常见；一旦出现，胃痛和腹泻是其中最典型的。
精神病性障碍风险
胞磷胆碱可能加重易感个体的精神病性发作。一项2020元分析并不支持长期使用胞磷胆碱会导致不良精神效应这一假设，尽管此前曾有人对此表示担忧。
历史与文化
胞磷胆碱（Citicoline）已被研究用于治疗、支持护理或辅助诊断躁狂、轻躁狂、双相情感障碍、卒中和可卡因滥用等疾病。研究还考察了其用于卒中、血管性痴呆、阿尔茨海默病和帕金森病相关的认知受损。 作为益智药补充剂，胞磷胆碱通过在线补充剂销售商广泛供应。它以 CereBleu、Cebroton、Ceraxon、Cidilin、Citifar、Cognizin、Difosfocin、Hiperco…
法律地位
国际
已批准、在研及已撤市的监管目录信息均按无国别状态报告。
