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Clomethiazole

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主观效应
相互作用
法律地位
Clomethiazole 分子结构Clomethiazole 分子结构

Clomethiazole,被归类为镇静剂和催眠药1,是一种具有巴比妥类样作用的镇静剂。Clomethiazole作为Heminevrin 0.8% 输液,曾用于治疗急性酒精戒断反应症状,适用于口服给药不便的住院患者2。其镇静、抗焦虑(被定性为“某些抗焦虑作用”)1和抗惊厥1作用使其区别于其维生素衍生的结构。与苯二氮作用相比,该药物具有相对高毒性,对于有个人或家族成瘾史的人来说,可能尤其危险。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值100 mg
轻度100-150 mg
中度150-200 mg
重度200+ mg

持续时间

起效15-40 分钟
后遗效应1-16 小时
总量5-8 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

药理学

药效学

体外,与 Clomethiazole 的预孵育剂量依赖性地增强了 muscimol 对大鼠半垂体释放催乳素的抑制作用;picrotoxin 拮抗了这种作用。3 它还以浓度依赖性、对 picrotoxin 敏感的方式增加了氯离子摄取到大鼠皮质突触神经元细胞内。4 与巴比妥类不同,它不影响对兴奋性氨基酸的电生理反应。

药代动力学

Clomethiazole 有效抑制 chlorzoxazone 的代谢,从而抑制人体 CYP2E1 的活性5,同时也抑制 CYP2B6,并可能抑制 CYP2A6,这会减慢其底物(包括乙醇)的代谢或血浆清除。文章引用了一项先前研究,报告称在 carbamazepine 治疗后 Clomethiazole 清除量增加了 30%,并报告称服用诱导酶的患者的清除量增加了 40%。6

代谢物暂无记录

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合,不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

检查 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
长期和频繁使用可能导致耐受性。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

被归类为可致习惯性使用,具有显著的滥用潜力。由于药物滥用风险升高,不建议有个人或家族成瘾史的患者使用。

躯体

高

频繁长期使用可能导致耐受性和躯体依赖。突然停药可产生戒断反应,类似于突然停止使用酒精、短效巴比妥类或短效苯二氮䓬类后出现的戒断反应。

毒性

致死剂量

过量时毒性极强且危险,可能致命。酒精会增强其作用。苯二氮䓬类解毒剂氟马西尼无法逆转氯美噻唑过量所致的作用,因其化学结构独特;治疗仅限于机械通气,直至药物被代谢或排出。The Who 乐队的 Keith Moon 死于氯美噻唑过量。

历史与文化

Clomethiazole,也称为 chlormethiazole,由 Hoffmann-La Roche 在 1930s 开发。它用于在严格的医院监督下治疗酒精戒断反应症状7,并在英国以 Heminevrin 等名称销售7,在罗马尼亚以 Nevrin,在德国以 Distraneurin,在西班牙以 Distraneurine。 摇滚乐队 The Who 的鼓手 Keith Moon 因 Clomethiazole 过量而死亡。8

法律地位

法律地位尚未撰写

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