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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄；请寻求医疗帮助。
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Clorazepate
氯拉西泮是一种1,4-苯二氮䓬类镇静药物1。它是一种前药，可迅速转化为去甲地西泮，后者是负责其大部分治疗作用的活性代谢物。口服氯拉西泮二钾盐后迅速脱羧生成去甲地西泮，其表观血浆半衰期约为40至50小时1。氯拉西泮被归类为可致依赖性药物，但摘录中未说明具体的不良后果。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
口服氯拉西泮二钾盐后迅速脱羧生成去甲地西泮（nordiazepam，其主要代谢物），循环中基本不存在原形药物2。去甲地西泮是GABA-A受体的部分激动剂，通过增加氯离子通道开放的频率增强GABA介导的抑制作用；这种苯二氮䓬效应需要GABA的存在。口服氯拉西泮二钾盐后，循环中基本不存在原形药物；其活性代谢物去甲地西泮的表观血浆半衰期约为40至50小时2。
药代动力学
口服后，氯拉西泮二钾盐迅速脱羧生成去甲地西泮，循环中基本不存在原形药物2。口服后，去甲地西泮的峰值血浆浓度出现在30分钟至2小时内。去甲地西泮的半衰期为20–179小时。氯拉西泮的主要代谢物去甲地西泮具有高血浆蛋白结合率（97至98%）2，并可穿过胎盘进入母乳。2
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
苯二氮䓬类
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高氯拉西泮（clorazepate）被归类为可致习惯性用药的物质，具有显著的生理心理依赖潜力。规律使用会导致对治疗作用的耐受性，戒断反应可引起焦虑、忧惧、失眠和易激惹。
躯体
高服用苯二氮䓬类超过 4 周的人中，约三分之一会形成躯体依赖。戒断反应可从轻度焦虑和失眠到严重后果，如癫痫发作、中毒性精神病性障碍，以及类似震颤性谵妄的综合征。突然停用高剂量可能产生思维混乱和惊厥，而突然停用较低剂量则可能引起抑郁、紧张不安、反跳性失眠、出汗和腹泻。
精神病性障碍风险
戒断氯拉西泮（clorazepate）可引起中毒性精神病性障碍，停药后也曾有谵妄的记录。使用期间有时可出现包括兴奋在内的矛盾性反应，儿童、老年人以及有酒精使用障碍史或攻击性行为史的人群风险更高。
癫痫发作风险
戒断性癫痫发作是有记录的风险，尤其在突然或过快停药时。当用于控制癫痫发作时，耐受性可能表现为癫痫发作频率增加，以及戒断性癫痫发作风险升高。突然停用高剂量可能发生惊厥。
历史与文化
氯拉西泮于1965年获得专利，并于1967年获准用于医疗用途。 2020年9月，美国食品药品监督管理局宣布要求更新苯二氮䓬类药品标签中的黑框警告及其他部分，以更全面地描述与非法使用、成瘾、躯体依赖和戒断反应相关的风险4。
