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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄；请寻求医疗帮助。
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Clotiazepam
氯替西泮是一种噻吩并二氮䓬，用于焦虑障碍或焦虑引起的失眠1。它具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥特性1，并增加2期非快速眼动睡眠。其结构包含一个与噻吩类环稠合的1,4-二氮䓬环2。它被归类为抑制剂3，并被描述为可致习惯性4。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
氯替西泮是GABA-A受体苯二氮䓬位点的完全激动剂，对GABA-A信号传导起正向调节作用，增加氯离子通道开放的频率并增强神经元抑制。氯替西泮具有肌肉松弛、抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥和遗忘作用，这些作用与其对GABA-OMEGA受体复合物内调节氯离子通道开放的中枢受体的特异性激动作用相关4。它还作为转位蛋白的激动剂发挥作用，尽管这种次级相互作用的功能意义尚未明确。
药代动力学
氯替西泮口服给药后迅速吸收5，口服、滴剂和舌下含服制剂的全身利用度相近。舌下含服给药产生较低且延迟的峰值浓度，而滴剂在相近时间产生较高的峰值浓度。据报道其血浆蛋白结合率超过99%5，并经历以肝脏为主要角色的代谢4。一项给三名健康志愿者单次口服5 mg剂量的研究报告，氯替西泮的消除半衰期分别为6.5、7.0和17.8小时；其两种代谢物的出现和消失大致与母体化合物平行5；老年男性的半衰期更长。肝受损会减少分布容积和总量清除率，而肾受损不影响其动力学。
耐受性
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高氯替西泮是公认的滥用药物，被归类为可致习惯性依赖。作为一种具有苯二氮䓬类活性的噻吩并二氮䓬，规律使用时具有显著的心理依赖潜力。
躯体
高躯体依赖随长期使用而形成，与其他苯二氮䓬类药物一致。停药后可能出现戒断反应。
毒性
已有与氯替西泮相关的可逆性肝炎的报道。
历史与文化
氯替西泮在一份分配给吉富制药株式会社的1974年美国专利中被描述，合成参考文献日期为1974年19月。它以Clozan、Distensan、Trecalmo、Rize、Rizen和Veratran等商品名销售6；在法国和日本分别以Veratran和Rize上市销售，并被用作小手术的术前用药。一项在八名广泛性焦虑障碍患者中开展的随机双盲安慰剂对照试验报告，急性口服氯替西泮可减轻焦虑症状，尤其是峰值焦虑水平，并呈剂量依赖性效应7。
