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Coluracetam

Coluracetam 分子结构Coluracetam 分子结构
BCI-540, MKC-231在 Piru 中打开
化学分类
拉西坦类

Coluracetam 是一种合成的拉西坦类化合物，被归类为具有轻度兴奋剂作用的益智药。Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation 最初为阿尔茨海默病开发并测试了它。与 noopept 相比，据描述其按剂量计的效力接近两倍，且更强调躯体兴奋作用而非认知兴奋作用。它作用时间短。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值1 mg
轻度2-5 mg
中度5-10 mg
强10+ mg
重度20+ mg

持续时间

起效1-5 分钟
总量3-6 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
无反应
无反应
Mecke(ME)
无反应
无反应
Mandelin(MD)
无反应
无反应
Liebermann(LB)
无反应
无反应
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

MKC-231 增强高亲和力胆碱摄取（HACU），这被描述为乙酰胆碱合成的限速步骤1。在接受 AF64A 处理的大鼠中，口服 MKC-231（1-10 mg/kg）显著改善了 Morris 水迷宫中的学习缺陷2，并产生了与胆碱转运体调节改变相关的持久促认知效应。它还逆转了接触苯环利定的大鼠内侧隔核中胆碱乙酰转移酶生成的丧失。

药代动力学

吸收与半衰期尚未记录代谢物暂无记录

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害，应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测，并可能导致死亡。

解离剂兴奋剂
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
对许多效应的耐受性会在长期反复使用中产生，需要越来越大的剂量才能达到相同的效应。
基线重置
在停止进一步摄入后，耐受性可能在大约 1–2 周内恢复到基线水平。
半耐受性
停用后，耐受性可能在大约 3–7 天内减半。
交叉耐受性

可能与拉西坦类益智药存在交叉耐受性，包括 aniracetam 和 piracetam

潜在危害

成瘾与依赖

心理

低

长期使用被认为具有较低的滥用潜力（低），且该物质在某些使用者中似乎不会引起心理依赖。

毒性

致死剂量

人类的精确毒性剂量未知。

历史与文化

Coluracetam，开发代号曾为 BCI-540，此前为 MKC-231，最初由 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation 开发并测试，作为阿尔茨海默病的候选治疗药物。在未能达到临床试验终点后，BrainCells Inc 获得其许可，用于重性抑郁障碍的研究。一项 2 期研究评估了 BCI-540 对伴有焦虑3的重性抑郁是否有效。…

法律地位

按国家

处方1
Australia flag澳大利亚Prescription only

参考文献

来源页面

  1. Bluelight: Coluracetam user thread (2013)
  2. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  3. PsychonautWiki
  4. TripSit Factsheets
  5. Wikipedia

引用

  1. MKC-231, a choline uptake enhancer: (3) Mode of action of MKC-231 in the enhancement of high-affinity choline uptake. PubMed / Journal of Neural Transmission (2008). https://doi.org/10.1007/s00702-008-0049-012
  2. Effect of the novel high affinity choline uptake enhancer 2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)-N-(2,3-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro[2,3-b]quinolin-4-yl)acetoamide on deficits of water maze learning in rats. PubMed / Arzneimittelforschung (1996). https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/87400801
  3. Safety and Effectiveness Study of BCI-540 Versus Placebo in the Treatment of Major Depressive Disorder With Concomitant Anxiety. ClinicalTrials.gov (2008). https://clinicaltrials.gov/study/NCT006212701
  4. Subsequent exposure to the choline uptake enhancer MKC-231 antagonizes phencyclidine-induced behavioral deficits and reduction in septal cholinergic neurons in rats. European Neuropsychopharmacology (2007). https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1746796012
  5. Therapeutic Goods (Poisons Standard—June 2026) Instrument 2026 — Federal Register record. legislation.gov.au (n.d.). https://www.legislation.gov.au/F2026L00633/latest/text1
  6. Therapeutic Goods (Poisons Standard—June 2026) Instrument 2026. legislation.gov.au (n.d.). https://www.legislation.gov.au/F2026L00633/asmade/2026-05-28/text/original/epub/OEBPS/document_1/document_1.html1

延伸阅读

  1. Bessho et al. (1996) - Effect on water maze learning deficits
  2. Braintropic - Coluracetam Overview
  3. Murai et al. (1994) - MKC-231 ameliorates working memory deficits
  4. NootropicsExpert - Coluracetam Review
  5. Reddit: r/Nootropics – How do you dose Coluracetam? (2014)
  6. Reddit: r/Nootropics – Long-term tolerance report (2015)
  7. SelfDecode – Coluracetam interactions
  8. Shirayama et al. (2007) - MKC-231 antagonizes phencyclidine-induced deficits

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