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CRL-40-940
CRL-40-940 是 modafinil1 的双氟类似物。其精神活性分类不确定,尽管它被暂时归类为兴奋剂和益智药,并且在动物中观察到促进清醒度的作用。NLS Pharma 开发了该药物,该药物已在 2013 获得专利。据报道,其效力略高于 armodafinil1,并且已被在线销售为研究化学品1。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
CRL-40-940 被非医疗用途地用作益智药,其已记录的作用是促进清醒度。在对比研究中,它维持清醒度的时间长于莫达非尼,对睡眠结构的干扰更小,且之后没有睡眠反弹。现有资料将其描述为一种促清醒度和认知增强药物,而非描述某种独特的主观特性。
躯体
促清醒度是已证实的主要躯体效应,被描述为在较长时间内维持,之后没有睡眠反弹。
认知
所报告的用途集中于认知增强,关于主观感受、情绪基调或思维模式没有更多细节。
药理学
药效学
Flmodafinil 是一种选择性非典型多巴胺再摄取抑制剂,以 4,090 nM 的 Ki 与多巴胺转运体(DAT)结合并阻断约 83% 的转运体,阻断程度大于哌甲酯且不伴随肾上腺素能效应。它对5-羟色胺转运体的亲和力弱约 12 倍(Ki 48,700 nM),对 sigma σ1 受体的亲和力可忽略不计(Ki > 100,000 nM)。两种对映体在动物中均可提高伏隔核的多巴胺水平,在所测试的最高剂量下达到基线的 150 至 200%,增幅远小于苯丙胺或可卡因所致。在动物中,该药物促进清醒度,维持清醒度的时间显著长于莫达非尼,而对睡眠结构的干扰较小,4 Hz 以下慢频率的 EEG 功率密度减弱,且无睡眠反弹。
药代动力学
Flmodafinil 的药代动力学仍在研究中。与莫达非尼不同,flmodafinil 不诱导细胞色素 P450 酶,包括 CYP3A4 和 CYP3A5。
耐受性
潜在危害
历史与文化
Flmodafinil,研发代号 CRL-40,940、NLS-4 和 JBG01-41,又名 bisfluoromodafinil 和 lauflumide,是一种与莫达非尼相关的促清醒度药物。它似乎最早于1980年代获得专利,2013年又获得了一项专利。对该化合物的临床前研究自2015年12月起持续进行。…