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Cyclizine
Cyclizine 拮抗人类 H1 受体，并似乎能够抑制乙酰胆碱的功能1。它是一种具有抗胆碱能特性的哌嗪类抗组胺药2，用于帮助治疗恶心和呕吐，包括晕动病及某些内耳问题引起的呕吐3。Cyclizine 研发于 1947，1 有关于 cyclizine 引起嗜睡的报道2，在高剂量下可能产生谵妄以及生动、逼真的幻觉，据报道这些体验令人不适。报告的不良反应包括口干、便秘和视物模糊2；其他报告的不良反应包括低血压和尿潴留2。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
所列剂量反映的是为治疗用途所确定的剂量。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
Cyclizine 是一种具有抗胆碱能特性的组胺 H1 受体拮抗剂4。这些作用可减少前庭信号传导，并可能影响延髓化学感受器触发区，从而产生其止吐和抗眩晕活性。其对晕动病的具体作用机制尚未完全确定4，它可能既直接作用于前庭通路，也作用于化学感受器触发区。
药代动力学
Cyclizine 经代谢生成 N-去甲基代谢物 norcyclizine。4 健康成年志愿者单次口服 50 mg 剂量后，其血浆消除半衰期约为 20 小时4。
耐受性
潜在危害
成瘾与依赖
心理
低有记录显示存在一些娱乐性使用，尤其是与美沙酮合用以产生精神活性效应，以及利用其抗胆碱能的致幻特性。然而，据报道，在高剂量下这种体验令人不适且并不愉快。
毒性
有罕见肝功能异常的报道；肝病可能加重镇静作用，因此对已有肝脏疾病的患者需谨慎。
作为抗毒蕈碱效应，可能出现心动过速和低血压，通常发生在较高剂量或易感个体中。
作为抗毒蕈碱效应，可能发生尿潴留，尤其是在前列腺肥大或已有泌尿系统疾病的患者中。
有报道的中枢神经系统效应包括嗜睡、精神运动受损、思维混乱、抑郁、睡眠障碍和震颤；锥体外系效应罕见发生。
作为抗毒蕈碱效应，可能出现包括视物模糊和复视在内的视觉障碍；闭角型青光眼患者禁用。
精神病性障碍风险
在高剂量下，赛克利嗪通常因其抗胆碱能特性而引起谵妄和生动逼真的幻觉。在治疗剂量下，幻觉被列为罕见的不良反应。也有罕见报道出现思维混乱。
历史与文化
发现与开发
Cyclizine 由 Burroughs Wellcome 公司于 1947 年开发。5 经临床确认它是一种强效、长效的止吐药，该公司在美国以其盐酸盐形式以 Marezine 的名称销售。一项相关的美国专利于 1953 年授予 Burroughs Wellcome。
法律地位
国际
在许多国家为非处方药。
按国家
新加坡Legal (regulated)
