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Cyclobenzaprine

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主观效应
相互作用
耐受性
Cyclobenzaprine 分子结构Cyclobenzaprine 分子结构
在 Piru 中打开

Cyclobenzaprine是二苯环己烯化学类别中的中枢作用骨骼肌松弛剂1和中枢神经系统抑制剂2。首次合成于1961年，于1977上市供人类使用。3与Amitriptyline等三环抗抑郁药在结构上相似，4它相差一个双键。它可能引起嗜睡、口干、头晕1或，在缓释胶囊缓释制剂下可能引起心律异常或心律异常4，并可能增强某些阿片类物质的作用。1

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~2 mg
轻度2-5 mg
中度5-10 mg
强10-15 mg
重度15+ mg

持续时间

起效15-45 分钟
后遗效应1-6 小时
总量6-12 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
white → purple2
Mecke(ME)
white → purple2
Mandelin(MD)
yellow2 → purple2
Liebermann(LB)
white → brown3 → black3
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

Cyclobenzaprine是一种中枢作用骨骼肌松弛剂，其确切的人体作用机制尚不清楚。5动物研究的证据表明，它对脑干具有上行作用，包括通过抑制蓝斑-脊髓或网状脊髓通路，减少外侧α和γ运动神经元的活动。5Cyclobenzaprine阻断血清素和去甲肾上腺素转运体6，并阻断了多种血清素、肾上腺素、组胺H1和丁香叶乙酰胆碱受体。

药代动力学

口服生物利用度约为33-55%,7，峰值血浆浓度在大约4小时后达到。Cyclobenzaprine在肝脏中通过氧化N-脱甲基化进行广泛代谢，主要通过CYP3A4和CYP1A2，在较小程度上通过CYP2D6进行，并通过UGT1A4和UGT2B10的N-葡萄糖醛酸化；还发生肝脏-胆道循环。它具有广泛的组织分布，分布容积约为146 L，且约93%与血浆蛋白结合。健康年轻受试者的有效半衰期约为18小时，在老年人中增加到33.4小时，在肝功能不全时增加到46.2小时。大多数放射性标记药物作为代谢物排出，尿液中回收38-51%}}，粪便中回收14-15%}}，而约1%未发生变化地在尿液中回收。

相互作用

相互作用尚未撰写

未列出的组合是未知组合，不是安全组合。混合使用前请查阅专门的组合图表。

检查 TripSit

耐受性

耐受性尚未撰写

潜在危害

成瘾与依赖

心理

TripSit 将环丙皂归类为成瘾性，同时报告其单独使用时几乎没有娱乐价值。

毒性

致死剂量
物种给药途径数值
mouseoral338 mg/kg
ratoral425 mg/kg
心血管系统

环丙皂过量通常会导致心动过速，并且罕见地可能引起心律失常、心脏骤停或严重低血压。8

中枢神经系统

嗜睡是与环丙皂过量相关的最常见效应之一；不那么频繁的表现包括思维混乱、幻觉、震颤、烦躁和共济失调，而罕见但可能危及生命的表现包括癫痫发作和神经内分泌恶性综合征。毒性的迹象和症状可能在过量后迅速出现。8

胃肠道和吞咽功能

环丙皂可能罕见地引起吞咽困难，并被描述为可能危及生命。

精神病性障碍风险

在环丙皂过量期间可能会发生幻觉。8 尤其在老年患者中报告了思维混乱、谵妄和认知受损。

癫痫发作风险

低

癫痫发作是环丙皂过量罕见但可能危及生命的并发症。8

历史与文化

开发和医疗引入

Cyclobenzaprine首次合成于1961年，在最初被研究为潜在的抗抑郁药（因为它与三环抗抑郁药在结构上相似）后，于197710上市供人类使用。在批准后，它仍然是治疗与肌肉骨骼损伤相关的急性骨骼肌痉挛的相对流行的辅助、短期治疗方法。

法律地位

按国家

处方2
United States flag美国Prescription only
Canada flag加拿大Prescription only

参考文献

引用

  1. Cyclobenzaprine. Drug Enforcement Administration (2025). https://www.deadiversion.usdoj.gov/drug_chem_info/cyclobenzaprine.pdf123
  2. Cyclobenzaprine Monograph for Professionals. Drugs.com / ASHP (2026). https://www.drugs.com/monograph/cyclobenzaprine.html1
  3. Methods and compositions for treating or preventing sleep disturbances and associated illnesses using very low doses of cyclobenzaprine. Google Patents (2002). https://patents.google.com/patent/US63957881
  4. DailyMed - CYCLOBENZAPRINE HYDROCHLORIDE capsule, extended release. DailyMed (2022). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=ffd82a69-a64c-4399-8f5d-bddc70cdc3cf12
  5. Cyclobenzaprine: Uses, Interactions, Mechanism of Action. DrugBank (n.d.). https://go.drugbank.com/drugs/DB0092412
  6. Linking Pharmacology to Clinical Reports: Cyclobenzaprine and Its Possible Association With Serotonin Syndrome. Clinical Pharmacology & Therapeutics (2011). https://doi.org/10.1038/clpt.2011.17712
  7. DailyMed - FEXMID- cyclobenzaprine hydrochloride tablet. dailymed.nlm.nih.gov (n.d.). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=41838966-de0b-4855-83b8-2ff6c764ed1f123
  8. DailyMed - CYCLOBENZAPRINE HYDROCHLORIDE- cyclobenzaprine tablet, film coated. DailyMed (2021). https://www.dailymed.nl.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=77f5c98e-9196-31d6-e053-2a91aa0a52051234
  9. DailyMed - CYCLOBENZAPRINE HYDROCHLORIDE- cyclobenzaprine tablet, film coated. DailyMed (2021). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=77f5c98e-9196-31d6-e053-2a91aa0a52051
  10. Tonix Pharmaceuticals Holding Corp. Form 10-K. U.S. Securities and Exchange Commission (2014). https://www.sec.gov/Archives/edgar/data/1430306/000114420414018823/v369823_10k.htm1

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