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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄；请寻求医疗帮助。
Delorazepam
Delorazepam 是地西泮去甲基代谢物（desmethyldiazepam）的一种苯二氮䓬衍生物，主要用于治疗焦虑障碍需要引用和酒精戒断反应。1 该药在意大利上市，其半衰期长达 60 至 140 小时，尤为突出。需要引用 Delorazepam 同时也是 diclazepam2 和 cloxazolam3 的活性代谢物。与其他苯二氮䓬类药物一样，它具有抗焦虑、肌肉松弛、催眠和抗惊厥作用，需要引用并且反复使用会产生依赖风险。4
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
以毫克对毫克计，Delorazepam的效价约为地西泮（diazepam）的十倍。剂量较高时，记忆受损和遗忘性断片的风险显著增加。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
体验以焦虑缓解、镇静和肌肉放松为主，遵循兼具催眠和抗惊厥特性的长效苯二氮䓬类的典型特征。平静的同时可伴随去抑制、话多和轻度欣快，而较高剂量下记忆形成会变得不可靠。由于其作用持续时间长，残余的宿醉样困倦和功能受损可在主要作用消退后持续很久。
躯体
身体感觉沉重、放松并处于镇静状态，伴有骨骼肌放松、头晕以及不稳、不协调的运动。高剂量时或与其他抑制剂合用时，呼吸抑制成为一大问题。
镇静
受损
认知
头脑状态平静且去抑制，焦虑被抑制，判断力受损，并伴有明显的短期记忆受损。可能出现焦虑增加、兴奋或攻击性等矛盾反应，尤其在老年、儿童和精神分裂症使用者中，持续使用还可能出现抑郁症状。
情绪
抑制
药理学
药效学
地洛西泮在GABA-A受体上作为正向别构调节剂，结合于苯二氮䓬位点。需要引用这增强了GABA的抑制性信号传导，产生苯二氮䓬类特有的抗焦虑、镇静和肌肉放松特性。
药代动力学
地洛西泮口服给药后吸收良好，在1至2小时内达到血浆峰值浓度，生物利用度约为77%。需要引用 其经肝脏缓慢代谢，生成氯羟去甲安定（lorazepam）作为活性代谢物，约占母体化合物的15至24%。 据报道其消除半衰期为80至115小时， 但一项研究在健康患者中发现平均值为204小时。5 由于代谢缓慢，重复给药时会发生显著的蓄积。需要引用 老年人对地洛西泮及其活性代谢物的代谢比年轻人更慢； 肝病会大幅延长半衰期，一份报告显示数值可达约395小时。5 地洛西泮本身既是地氯西泮（diclazepam）也是氯口恶唑仑（cloxazolam）的活性代谢物。
危险
最高风险这些组合被认为极其有害，应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测，并可能导致死亡。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
苯二氮䓬类, GABA能抑制剂（巴比妥类、酒精、GHB/GBL）, Z类药物（佐匹克隆、唑吡坦、扎来普隆）
潜在危害
成瘾与依赖
心理
中度Delorazepam 被归类为具有成瘾性且具有公认的滥用潜力。需要引用 有物质或酒精使用史的患者被认为滥用风险增加。 已有处方患者非医疗使用的记录，其发展通常缓慢，仅在治疗数月或数年后才显现。
躯体
极高躯体依赖是长期使用最严重的后果，其戒断反应可类似震颤性谵妄。需要引用虽然戒断效应通常比短效苯二氮䓬类轻，但可能危及生命。建议在数周或数月内缓慢减量，以尽量减轻戒断反应的严重程度。焦虑反弹和失眠等心理效应可能在躯体依赖得到治疗后持续数月。
毒性
长期使用与认知受损相关，受损可能持续超过六个月，一些研究者认为这些效应可能是永久性的；6短期使用的持久认知受损风险极小。
精神病性障碍风险
可能出现包括焦虑加重、兴奋、攻击性和幻觉在内的矛盾反应，但不常见。这些反应在老年、儿科和精神分裂症患者中更为频繁。需要引用 在罕见情况下，地洛西泮可能引起自杀意念和行为。4 禁用于重度精神分裂症或分裂情感性障碍患者。
历史与文化
地洛西泮是一种不常见的苯二氮䓬类药物，主要在意大利上市，以商品名EN销售。需要引用 该化合物因其与同类其他苯二氮䓬类药物的关系而引人注目，它既是地氯西泮（diclazepam）的活性代谢物，2 也是氯口恶唑仑（cloxazolam）的活性代谢物。3 作为去甲西泮（desmethyldiazepam）的衍生物，它与苯二氮䓬家族的其他多个成员具有结构上的相似性。尽管与处方更广泛的苯二氮䓬类药物相比，地洛西泮的国际可获得性有限，但它在意大利已用于焦虑相关疾病的临床治疗，包括用作牙科恐惧症患者的术前用药。
法律地位
按国家
新西兰Illegal
澳大利亚Restricted
哥伦比亚Restricted
法国Restricted
印度Restricted
爱尔兰Restricted
美国Prescription only
加拿大Prescription only
智利Prescription only
波兰Prescription only
葡萄牙Prescription only
西班牙Prescription only
乌克兰Prescription only参考文献
来源页面
引用
延伸阅读
Albani et al. Pharmacokinetics of delorazepam after single and repeated oral doses. Eur J Clin Pharmacol 1983;25(1):101-6
Delorazepam - PubChem (NIST)
Delorazepam - Tripsitter Harm Reduction Guide
Italian SPC - EN (delorazepam) 0.5 mg tablets, Chiesi Farmaceutici
PubChem: Compound Summary for CID 4179 (Delorazepam)
