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Deschloroetizolam

Deschloroetizolam 分子结构Deschloroetizolam 分子结构
Deschloroetizolam

Deschloroetizolam 是一种噻吩并三唑并二氮䓬,也是 etizolam 的去氯类似物。1 它于 2014 年首次通过灰市研究化学品供应商出现,且未被处方用于任何医疗用途。它通过调节 GABA 受体产生抑制、抗焦虑、镇静、肌肉松弛和遗忘效应。与其母体化合物 etizolam 相比,其效力约为后者的一半,但作用持续时间约为后者的两倍。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~1 mg
轻度1-4 mg
中度4-6 mg
强6-12 mg
重度12+ mg

持续时间

起效15-30 分钟
起效期30-60 分钟
峰值3-4 小时
消退3-4 小时
后遗效应3-6 小时
总量8-10 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。

躯体

Deschloroetizolam 的躯体效应可分为若干组成部分,其强度随剂量成比例地逐渐增强。

认知

Deschloroetizolam 的认知效应可分为若干组成部分,其强度随剂量成比例地逐渐增强。许多人将 deschloroetizolam 的整体精神状态描述为强烈镇静和抑制减弱。它包含大量典型的抑制性认知效应。苯二氮䓬类的矛盾反应有时会发生,例如癫痫发作增加(在癫痫患者中)、攻击性、焦虑加重、暴力行为、冲动控制丧失、易激惹和自杀行为(尽管这些反应在一般人群中罕见,发生率低于 1%)。这些矛盾效应在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童以及接受高剂量方案的患者中发生频率更高。

改编自 作者:Josie Kins 的 Subjective Effect Documentation,2015 年 8 月。

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
无反应
无反应
Mecke(ME)
无反应
无反应
Mandelin(MD)
无反应
无反应
Liebermann(LB)
无反应
无反应
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

Deschloroetizolam 通过苯二氮䓬结合位点作为 GABA-A 受体的正向别构调节剂发挥作用。需要引用 它通过增强抑制性神经递质 γ-氨基丁酸(GABA)在这些受体上的作用效率,产生其特有的抑制和抗焦虑效应。 它是 etizolam 的去氯类似物,据报道效力约为该母体化合物的一半。2

药代动力学

关于deschloroetizolam的药代动力学数据有限。3 据报道,其生物利用度与母体化合物etizolam相似。

代谢物暂无记录

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。

苯海拉明PCP

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

DXM氯胺酮MXE
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
对镇静催眠作用的耐受性在连续使用 deschloroetizolam 仅数天后即可出现。
交叉耐受性

苯二氮䓬类, 噻吩二氮䓬类

基线重置
停用后,耐受性通常在 7-14 天内恢复至基线水平,但根据长期使用的持续时间和强度,恢复所需时间可能明显更长。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

Deschloroetizolam 被描述为具有极强的心理成瘾性。强迫性补服被普遍报告为其特征性效应,该药物被归类为易致习惯性使用。

躯体

极高

规律使用 deschloroetizolam 会产生严重的躯体依赖。突然停药可能危及生命,可能导致癫痫发作或死亡。需要引用 稳定用药数周后可能出现戒断反应,强烈建议在数周内逐步减量,而非骤然停药。

精神病性障碍风险

包括妄想在内的反常反应可能出现,但在一般人群中罕见,发生率低于 1%。需要引用 这些效应在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童以及高剂量用药方案的患者中发生频率更高。 妄想也可能作为用药过量的症状出现。

癫痫发作风险

虽然deschloroetizolam本身具有抗惊厥特性,癫痫患者中罕见地可能出现反常性癫痫发作增加。主要的癫痫发作风险与规律使用后的停药相关,而非急性给药。需要引用 戒断反应期间应避免使用会降低癫痫发作阈值的药物。

历史与文化

Deschloroetizolam 是一种设计型噻吩并三唑并二氮䓬,于 2014 年作为新型精神活性物质出现。需要引用 该化合物在结构上源自 etizolam,仅在于母体分子上移除一个氯原子,因此其名称带有 "deschloro"(去氯)前缀。 这一微小的结构修饰使其效力约为 etizolam 的一半,但持续时间约为其两倍。…

法律地位

按国家

非法2
Canada flag加拿大Illegal (analog/blanket ban)
Turkey flag土耳其Illegal
管制 / 受限制3
Germany flag德国NpSG controlled
Russia flag俄罗斯Schedule III
Switzerland flag瑞士Verzeichnis E
未列管1
United Kingdom flag英国Psychoactive Substances Act

参考文献

来源页面

  1. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  2. IsomerDesign: Explore the structures and analogues of Deschloroetizolam
  3. PsychonautWiki
  4. TripSit Factsheets
  5. TripSit: Deschloroetizolam Factsheet
  6. Wikipedia

引用

  1. Brunetti P, Giorgetti R, Tagliabracci A, Huestis MA, & Busardò FP. (2021). Designer Benzodiazepines: A Review of Toxicology and Public Health Risks. Pharmaceuticals (Basel), 14(6), 560. https://doi.org/10.3390/ph140605601
  2. Orsolini L, Corkery JM, Chiappini S, Guirguis A, Vento A, De Berardis D, Papanti D, & Schifano F. (2020). 'New/Designer Benzodiazepines': An Analysis of the Literature and Psychonauts' Trip Reports. Current Neuropharmacology. https://doi.org/10.2174/1570159x186662001101213331
  3. Edinoff AN, Nix CA, Odisho AS, Babin CP, Derouen AG, Lutfallah SC, Cornett EM, Murnane KS, Kaye AM, & Kaye AD. (2022). Novel Designer Benzodiazepines: Comprehensive Review of Evolving Clinical and Adverse Effects. Neurology International, 14(3), 648–663. https://doi.org/10.3390/neurolint140300531
  4. NIH PubChem CID 827322 identity properties. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (n.d.). https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/rest/pug/compound/cid/827322/property/IUPACName,MolecularFormula,MolecularWeight,IsomericSMILES/JSON1
  5. NIH PubChem CID 827322 synonyms. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (n.d.). https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/rest/pug/compound/cid/827322/synonyms/JSON1
  6. Controlled Drugs and Substances Act, section 2 definitions. laws-lois.justice.gc.ca (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/C-38.8/section-2.html1
  7. Controlled Drugs and Substances Act, current Schedule IV. laws-lois.justice.gc.ca (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/C-38.8/section-sched95660.html1
  8. Health Canada, Status determination of benzodiazepines. canada.ca (n.d.). https://www.canada.ca/en/health-canada/corporate/mandate/regulatory-role/what-health-canada-regulates-1/controlled-substances-precursors/overview-substance-control-status-determination-process/benzodiazepines.html1
  9. Health Canada controlled-substance status determination process. canada.ca (n.d.). https://www.canada.ca/en/health-canada/corporate/mandate/regulatory-role/what-health-canada-regulates-1/controlled-substances-precursors/overview-substance-control-status-determination-process.html1
  10. Benzodiazepines and Other Targeted Substances Regulations index. laws-lois.justice.gc.ca (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/regulations/SOR-2000-217/index.html1

延伸阅读

  1. Characterization of designer benzodiazepines - Huppertz et al. 2015
  2. NDEWS: Alert - Deschloroetizolam
  3. New Designer Benzodiazepines - PMC
  4. PubMed: Designer benzodiazepines' pharmacological effects

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