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Desmethylflunitrazepam

Desmethylflunitrazepam 分子结构Desmethylflunitrazepam 分子结构
Desmethylflunitrazepam
Norflunitrazepam, Fonazepam, Ro05-4435, N-desmethylflunitrazepam在 Piru 中打开

去甲基氟硝西泮是一种苯二氮䓬,天然存在于氟硝西泮的代谢产物中需要引用,并曾作为策划药和研究化学品流通。1 它作用于GABAA受体,产生其类别典型的镇静、抗焦虑和肌肉放松效应。需要引用 作为一种由效力显著的母体化合物衍生而来、研究不足的研究化学品,其安全性和长期风险仍缺乏充分表征。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~0.5 mg
轻度0.5-1 mg
中度1-2 mg
强2-4 mg
重度4+ mg

持续时间

起效30-60 分钟
后遗效应2-12 小时
总量5-10 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

去甲基氟硝西泮产生典型的苯二氮䓬体验,以重度镇静、焦虑缓解和躯体放松为主,与其作为氟硝西泮活性代谢产物的角色一致。关于其主观特性的正式记录很少,因为它主要作为网上销售的策划苯二氮䓬流通。在中度至高剂量下,摄入后这段时间的记忆往往不可靠。

躯体

明显的镇静和肌肉放松使躯体产生沉重、平静的感觉,在较高剂量下可进展为睡眠。

镇静

认知

整体感受是思维迟钝、减缓以及焦虑减轻,随着剂量升高,顺行性遗忘症变得越来越明显。

本节由 dose.wiki 的 AI 编辑流程根据文章收集的原始资料综合而成。 作者:dose.wiki AI 编辑流程

药理学

药效学

去甲基氟硝西泮是一种苯二氮䓬,在GABA-A受体上作为阳性别构调节剂发挥作用需要引用,在该受体上表现出高亲和力,IC50为1.499 nM。它也是氟硝西泮的代谢产物。23

药代动力学

去甲基氟硝西泮(fonazepam)的代谢已在人肝微粒体中得到表征。去甲基氟硝西泮经止单羟基化和硝基官能团的还原。需要引用

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。

苯海拉明PCP

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

DXM氯胺酮MXE
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

交叉耐受性

苯二氮䓬类, GABA能抑制剂

潜在危害

成瘾与依赖

心理

被归类为可致成瘾物质,表明存在心理依赖的可能。需要引用

历史与文化

去甲基氟硝西泮最初被确认为氟硝西泮的活性代谢产物需要引用,氟硝西泮是一种以Rohypnol等商品名销售的强效苯二氮䓬。此后,该化合物以策划药的形式出现在灰色市场上,以fonazepam等名称及研究编号Ro05-4435在网上作为研究化学品销售。

法律地位

国际

截至2026年8月23日,Desmethylflunitrazepam 未被列入国际药物管制公约。INCB 现行的苯二氮䓬类身份附件将其准确标识为 CAS 2558-30-7,别名包括 Norflunitrazepam、Ro 5-4435 和 Fonazepam,化学名称为 5-(2-fluorophenyl)-7-nitro-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one,InChIKey 为 KNGIGRDYBQPXKQ-UHFFFAOYSA-N,但在国际管制一栏中未赋予任何公约或附表。按确切名称、同义词、CAS 号、化学名称和 InChIKey 在现行完整的黄皮书、绿皮书或红皮书中检索,均未找到对应条目。绿皮书另行将氟硝西泮(flunitrazepam)按含有1-甲基基团的化学名称列入附表III;该列名物质在化学上与去甲基氟硝西泮不同,且绿皮书的管制范围扩展至盐类和符合条件的立体异构体,而不包括 N-去甲基类似物。2026年3月对1971年《公约》的唯一增补是 MDMB-FUBINACA,于2026年11月25日生效,且不涵盖去甲基氟硝西泮。

按国家

非法11
Canada flag加拿大Illegal (analog/blanket ban)
Czech Republic flag捷克Illegal
France flag法国Illegal
Germany flag德国Illegal (analog/blanket ban)
Ireland flag爱尔兰Illegal (analog/blanket ban)
Mexico flag墨西哥Illegal (analog/blanket ban)
Poland flag波兰Illegal (analog/blanket ban)
South Africa flag南非Illegal (analog/blanket ban)
Sweden flag瑞典Illegal
Turkey flag土耳其Illegal
United Kingdom flag英国Illegal
管制 / 受限制1
Russia flag俄罗斯Restricted
处方3
Austria flag奥地利Prescription only
New Zealand flag新西兰Prescription only
Singapore flag新加坡Prescription only
合法 / 非罪化2
Australia flag澳大利亚Legal (regulated)
Italy flag意大利Decriminalized
未列管1
United States flag美国Not scheduled

参考文献

来源页面

  1. PsychonautWiki: Benzodiazepines
  2. TripSit: Drug Combinations Chart
  3. TripSit: Wiki - Desmethylflunitrazepam entry
  4. Wikipedia

引用

  1. Bjoern Moosmann, Philippe Bisel, Florian Franz, Laura M. Huppertz, & Volker Auwärter. (November 2016). Characterization and in vitro phase I microsomal metabolism of designer benzodiazepines - an update comprising adinazolam, cloniprazepam, fonazepam, 3-hydroxyphenazepam, metizolam and nitrazolam. Journal of Mass Spectrometry, 51(11), 1080–1089. https://doi.org/10.1002/jms.38401
  2. Maria Katselou, Ioannis Papoutsis, Panagiota Nikolaou, Chara Spiliopoulou, & Sotiris Athanaselis. (2016). Metabolites replace the parent drug in the drug arena. The cases of fonazepam and nifoxipam. Forensic Toxicology, 35(1), 1–10. https://doi.org/10.1007/s11419-016-0338-51
  3. Kilicarslan T, Haining RL, Rettie AE, Busto U, Tyndale RF, & Sellers EM. (April 2001). Flunitrazepam metabolism by cytochrome P450S 2C19 and 3A4. Drug Metabolism and Disposition, 29(4 Pt 1), 460–5. http://dmd.aspetjournals.org/content/29/4/460.long1
  4. D.P.R. 9 October 1990 No. 309, Articles 14 and 75, as amended by Decree-Law 20 March 2014 No. 36 and Law 16 May 2014 No. 79; Ministerial Decree 18 May 2018, Articles 1(2) and 2. gazzettaufficiale.it (n.d.). https://www.gazzettaufficiale.it/atto/serie_generale/caricaArticoloDefault/originario?atto.dataPubblicazioneGazzetta=2018-06-01&atto.codiceRedazionale=18A03836&atto.tipoProvvedimento=DECRETO1
  5. D.P.R. 9 October 1990 No. 309, Articles 14 and 75, as amended by Decree-Law 20 March 2014 No. 36 and Law 16 May 2014 No. 79; Ministerial Decree 18 May 2018, Articles 1(2) and 2. gazzettaufficiale.it (n.d.). https://www.gazzettaufficiale.it/atto/serie_generale/caricaArticolo?art.versione=1&art.idGruppo=0&art.flagTipoArticolo=0&art.codiceRedazionale=18A03836&art.idArticolo=2&art.idSottoArticolo=1&art.idSottoArticolo1=10&art.dataPubblicazioneGazzetta=2018-06-01&art.progressivo=01
  6. D.P.R. 9 October 1990 No. 309, Articles 14 and 75, as amended by Decree-Law 20 March 2014 No. 36 and Law 16 May 2014 No. 79; Ministerial Decree 18 May 2018, Articles 1(2) and 2. normattiva.it (n.d.). https://www.normattiva.it/uri-res/N2Ls?urn:nir:stato:1990;309~art14!vig=1
  7. D.P.R. 9 October 1990 No. 309, Articles 14 and 75, as amended by Decree-Law 20 March 2014 No. 36 and Law 16 May 2014 No. 79; Ministerial Decree 18 May 2018, Articles 1(2) and 2. normattiva.it (n.d.). https://www.normattiva.it/uri-res/N2Ls?urn:nir:stato:1990;309~art75!vig=1
  8. D.P.R. 9 October 1990 No. 309, Articles 14 and 75, as amended by Decree-Law 20 March 2014 No. 36 and Law 16 May 2014 No. 79; Ministerial Decree 18 May 2018, Articles 1(2) and 2. normattiva.it (n.d.). https://www.normattiva.it/eli/id/1990/10/31/090G0363/CONSOLIDATED/202608231
  9. D.P.R. 9 October 1990 No. 309, Articles 14 and 75, as amended by Decree-Law 20 March 2014 No. 36 and Law 16 May 2014 No. 79; Ministerial Decree 18 May 2018, Articles 1(2) and 2. gazzettaufficiale.it (n.d.). https://www.gazzettaufficiale.it/atto/serie_generale/caricaArticoloDefault/originario?atto.dataPubblicazioneGazzetta=2026-05-09&atto.codiceRedazionale=26A02233&atto.tipoProvvedimento=DECRETO1
  10. Controlled Drugs and Substances Act, Schedule I, item 20. laws-lois.justice.gc.ca (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/C-38.8/FullText.html1

延伸阅读

  1. EMCDDA Drug Profile: Desmethylflunitrazepam
  2. HØiseth et al., 2016. Detection times of flunitrazepam and norflunitrazepam in plasma and urine
  3. PubChem: Norflunitrazepam compound summary
  4. User experience reports compilation (Reddit, 2023)

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