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Dextromoramide
右吗拉胺是一种阿片类物质镇痛药1,归类为抑制剂和成瘾性物质。它源自对相关化合物的研究,是吗拉胺的右旋异构体。其效价约为吗啡的三倍,但作用时间较短。有报告描述了异常而迅速的耐受性表现,其成瘾性带来依赖风险。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
据报道,Dextromoramide具有不可预测的效应和异常快速的耐受性发展,这可能会使准确给药变得复杂。
持续时间
主观效应
药理学
药效学
右吗拉胺是一种强效阿片类物质镇痛药,据报道效价约为吗啡的三倍。其作用时间短于吗啡2,而据报道,与大多数其他短效阿片类物质相比,对其镇痛作用的耐受性发展相对较慢。
药代动力学
在九名与抗胆碱药一起单次口服给药的外科患者中,右吗拉胺从胃肠道迅速吸收3。据报道,口服给药时其起效快且生物利用度高,口服给药产生的效果几乎与注射相当。在五名口服右吗拉胺并合用抗胆碱药的患者中,血浆浓度在达到峰值后下降,第一相半衰期为0.4–1.6小时,终末半衰期为6.3–21.8小时3。在该九名患者口服给药的研究中,表观分布容积值介于0.6至2.4 L/kg之间3。在九名与抗胆碱药一起单次口服给药的外科患者中,血浆峰值浓度通常在给药后0.5–4.0小时内达到3。其中五名患者给药后血浆浓度在达到峰值后呈双相下降,第一相半衰期为0.4–1.6小时,终末半衰期为6.3–21.8小时3。其余患者未观察到明确的双相模式;在给药后4至10小时之间计算的半衰期为1.5至4.7小时3。给药后8小时内,少于0.06%的剂量以原型经尿液排出3。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高被描述为高度成瘾,具有显著的滥用潜力。据报道,该物质未能重新上市,部分原因是人们对其作为口服镇痛药的成瘾性表示担忧。
躯体
高依赖性风险类似于吗啡,尽管据报道,其戒断综合征比吗啡戒断反应症状轻。
历史与文化
发现与开发
右吗拉胺由保罗·扬森(Paul Janssen)于1956年在Janssen制药公司发现并获得专利。扬森还与多种其他著名药物的研发有关,包括芬太尼和氟哌啶醇。