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Dextropropoxyphene

Dextropropoxyphene 分子结构Dextropropoxyphene 分子结构
4-(Dimethylamino)-3-methyl-1,2-diphenylbutan-2-yl propanoate
Propoxyphene, Darvon, Darvocet, Co-proxamol在 Piru 中打开
精神活性类别
阿片类物质镇静剂
化学分类
苯丙胺

Dextropropoxyphene属于苯丙胺化学类阿片类物质，具有镇静作用。它是levopropoxyphene的镇痛光学异构体1。据报道，它还具有止咳2和局部麻醉作用2。该药物由美国海军和中央情报局资助的研究开发，用于治疗轻度疼痛。在2010年，FDA在收到数据显示在治疗剂量下存在潜在的严重或致命的心律失常风险，以及其他信息后，得出结论认为propoxyphene的风险大于其作为止痛药的益处。3

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~30 mg
轻度30-65 mg
中度65-100 mg
强100-200 mg
重度200+ mg

持续时间

起效20-30 分钟
后遗效应1-6 小时
总量1-3 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
white → black3 → purple2 → green2
Mandelin(MD)
yellow2 → black2 → brown2
Liebermann(LB)
white → brown2
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

右丙氧芬是一种弱阿片类物质受体激动剂，主要作用于中枢神经系统中的μ型受体。2 阿片类物质受体的激活会抑制腺苷酸环化酶并降低细胞内cAMP水平，同时关闭N型钙通道、开放内向整流钾通道，从而减少神经递质释放并降低神经元兴奋性。4 它还是δ型受体的激动剂、κ型受体和NMDA受体的拮抗剂，并且是神经元烟碱型乙酰胆碱受体α3β4的强效非竞争性拮抗剂。在体外观察到的丙氧芬和去甲丙氧芬对钠通道的抑制及局部麻醉作用5是其另外的作用。

药代动力学

Propoxyphene主要在肝脏中通过CYP3A4介导的N-去甲基化代谢为norpropoxyphene。该代谢物由肾脏排泄；大约20%至25%的给药剂量在48小时内通过尿液回收，主要以游离或结合的norpropoxyphene形式存在。报告的消除半衰期为6-12小时，分布容积为16 L/kg，清除率为2.6 L/min。5

相互作用

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

1,2-苯二氮䓬AbametapirAbataceptAbemaciclibAbiraterone
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性尚未撰写

潜在危害

成瘾与依赖

心理

中度

被归类为可致习惯性使用，成瘾性有据可查。FDA咨询委员会将成瘾性列为导致撤出市场（戒断反应相关）建议的关切之一。

躯体

中度

规律使用阿片类物质可产生躯体依赖。曾告诫处方医生不要给有既往物质使用问题的人开具右丙氧芬。

毒性

心血管

即使在接近治疗水平的剂量下也会发生心脏毒性，存在致命性心律失常的风险；这是其撤出市场（戒断反应相关决定）的主要原因。

呼吸

呼吸抑制是显著风险，尤其与酒精合用时，可能致命。

肝脏

可发生肝毒性、肝衰竭和坏死，尤其在含对乙酰氨基酚的复方产品中，以及在因酒精使用而已有肝损伤的个体中尤为如此。

中枢神经系统

过量时可发生包括昏迷在内的中枢神经系统抑郁；已有站立高度跌倒风险的平衡障碍报告。

癫痫发作风险

与其他阿片类物质中毒相比，丙氧芬中毒与更高的癫痫发作率相关。这些癫痫发作可能反映阿片类活性、局麻作用，或当涉及苯丙胺类时的致命惊厥风险。

历史与文化

开发和医疗用途

Dextropropoxyphene曾在1954年美国海军和中央情报局资助的研究中得到成功测试，该研究旨在寻找可替代可待因的非成瘾性物质。它于1955年获得专利，并由Eli Lilly and Company公司制造，用于治疗轻度疼痛。该药物以Darvon、Darvocet-N和co-proxamol等名称上市，在多个国家还与对乙酰氨基酚联用。

法律地位

国际

已从欧洲和美国市场撤出。

按国家

非法2
United States flag美国Illegal
Canada flag加拿大Illegal

参考文献

来源页面

  1. Erowid: Propoxyphene Experience Vaults
  2. PsychonautWiki: Dextropropoxyphene
  3. Wikipedia

引用

  1. Propoxyphene salts. Google Patents (1973). https://patents.google.com/patent/US3728379A1
  2. Dextropropoxyphene: Uses, Interactions, Mechanism of Action. DrugBank (n.d.). https://go.drugbank.com/drugs/DB006471234
  3. Xanodyne Pharmaceuticals, Inc., et al.; Withdrawal of Approval of 8 New Drug Applications and 46 Abbreviated New Drug Applications for Propoxyphene Products. Federal Register (2014). https://www.federalregister.gov/documents/2014/03/10/2014-05063/xanodyne-pharmaceuticals-inc-et-al-withdrawal-of-approval-of-8-new-drug-applications-and-461
  4. Definition of dextropropoxyphene hydrochloride. National Cancer Institute (n.d.). https://www.cancer.gov/publications/dictionaries/cancer-drug/def/dextropropoxyphene-hydrochloride1
  5. Label: PROPOXYPHENE- propoxyphene hydrochloride capsule. DailyMed (2009). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f60e8f65-a12b-4073-ac0f-81e1186617d7123
  6. Co-Proxamol - Hansard. UK Parliament (2007). https://hansard.parliament.uk/commons/2007-01-17/debates/07011768000005/Co-Proxamol1
  7. Co-Proxamol - Hansard. UK Parliament (2005). https://hansard.parliament.uk/commons/2005-07-13/debates/794293c8-207d-4c03-b422-ecd902540a32/details1
  8. European Medicines Agency recommends withdrawal of dextropropoxyphene-containing medicines. European Medicines Agency (2009). https://www.ema.europa.eu/en/documents/press-release/european-medicines-agency-recommends-withdrawal-dextropropoxyphene-containing-medicines_en.pdf1
  9. Federal Register, Volume 76 Issue 10. govinfo.gov (2011). https://www.govinfo.gov/content/pkg/FR-2011-01-14/html/2011-709.htm1
  10. Dextropropoxyphene: questions and answers. Therapeutic Goods Administration (2014). https://www.tga.gov.au/safety/safety-monitoring-and-information/safety-alerts/dextropropoxyphene-questions-and-answers1

延伸阅读

  1. FDA Drug Safety Communication on Propoxyphene
  2. Gillman, P. K. (2005) - MAOIs and Opioids Serotonin Toxicity
  3. Xiao et al. (2001) - Nicotinic Acetylcholine Receptor Antagonism

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