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警告混合使用或戒断反应可能很危险

与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄；请寻求医疗帮助。

Diazepam

Diastat, Apaurin, Mother's Little Helper在 Piru 中打开

精神活性类别

镇静剂抗焦虑药镇静剂肌肉松弛剂抗惊厥药 GABA 能类

化学分类

苯二氮䓬

地西泮是一种长效苯二氮䓬¹，最初于1959年由 Hoffmann-La Roche 获得专利，并于1963年上市。需要引用它被广泛视为该类药物的原型苯二氮䓬，同类其他药物均以其为衡量基准。它被处方用于焦虑障碍、癫痫发作、酒精戒断反应、肌肉痉挛和失眠，² 并成为世界上最常处方的药物之一，在1968年至1982年间是美国销量最高的药物。需要引用

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~2.5 mg

轻度2.5-5 mg

中度5-15 mg

强15-25 mg

重度25+ mg

5 mg 或以上的剂量可导致警觉性明显下降并伴有嗜睡加重。老年患者建议使用最小有效剂量，从每日 2-2.5 mg 一次或两次开始，仅在需要且可耐受的情况下逐渐增加。

持续时间

起效20-60 分钟

后遗效应1-120 小时

总量10-24 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。

躯体

地西泮的躯体效应可分为若干组成部分，其强度随剂量成比例地逐步增强。

运动控制丧失呼吸抑制头晕癫痫发作抑制

认知

地西泮的认知效应可分为若干组成部分，其强度随剂量成比例地逐渐增强。许多人将地西泮的整体精神状态描述为强烈的镇静和抑制减弱。它包含大量典型的抑制剂类认知效应。苯二氮䓬类有时会出现矛盾反应，如癫痫发作增多（在癫痫患者中）、攻击性、焦虑加重、暴力行为、冲动控制丧失、易激惹和自杀行为（尽管这些反应在一般人群中罕见，发生率低于1%）。这些矛盾效应在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童以及高剂量用药方案的患者中发生频率更高。

焦虑抑制去抑制思维迟缓欣快失忆信息处理抑制强迫性补服

由作者：

Josie Kins 的《主观效应文档》分叉而来，2015年。

由作者：

Josie Kins 的《主观效应文档》分叉而来，2015年。

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Mecke(ME)

Zimm(ZI)

Marquis(MQ)

无反应

Mandelin(MD)

无反应

由以下技术支持

PROtestkit.eu

药理学

药效学

地西泮主要作为 GABA-A 受体苯二氮䓬结合位点的阳性别构调节剂发挥作用，增强 GABA 介导的氯离子电导，使神经元超极化¹并降低皮层和边缘系统的兴奋性。其效应随受体亚基组成而异：含 α1 的 GABA-A 受体介导镇静和遗忘效应，含 α2 的受体主要构成抗焦虑和肌肉放松活性（α3 和 α5 亚基也有参与），含 α5 的受体还调节空间和时间记忆。地西泮还作为转位蛋白的激动剂，并通过抑制脊髓中的多突触通路产生肌肉放松作用。其抗惊厥特性还可能涉及微摩尔浓度下对电压门控钠通道的阻断以及对去极化敏感性钙摄取的抑制。

药代动力学

地西泮口服给药后吸收迅速且几乎完全，超过90%经胃肠道吸收。需要引用它脂溶性高，广泛分布于全身，易透过血脑屏障，并与血浆蛋白广泛结合（96-99%，主要为白蛋白）。肝脏代谢通过去甲基化（主要由CYP2C19和CYP3A4进行，CYP2C9、CYP2B6和CYP3A5也有参与）和羟化（CYP3A4、CYP2C19）进行，生成活性代谢物去甲地西泮（desmethyldiazepam）、替马西泮（temazepam）和奥沙西泮（oxazepam）。这些代谢物经葡萄糖醛酸结合后主要随尿液排出，³ 原型药物以原形消除的量极少。CYP2C19具有多态性，慢代谢者的清除率显著降低（12 vs 26 mL/min），消除半衰期约为快代谢者的两倍。需要引用地西泮的消除半衰期为30至56小时，而主要代谢物去甲地西泮的半衰期更长，为2至7天，导致重复给药时产生蓄积。

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害，应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测，并可能导致死亡。

酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险，应尽可能避免。

苯海拉明PCP

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

DXM氯胺酮MXE

由以下技术支持

TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性

规律使用地西泮会对其效应产生耐受性。长期给药会导致地西泮及其主要活性代谢物去甲地西泮大量蓄积，从而使药物反应随时间发生变化。已形成苯二氮䓬耐受性的个体可能需要远高于未接触过苯二氮䓬者的剂量，有经验的使用者有时摄入的剂量对无耐受性者而言会是危险甚至致命的。

交叉耐受性

苯二氮䓬类, 其他GABA能抑制剂

基线重置

建议在两次使用之间间隔相当长的戒断期，以使耐受性得以重置，不过现有来源中并未确立具体的时间范围。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

地西泮（Diazepam）具有较高的滥用和心理依赖风险。美国食品药品监督管理局（FDA）要求以黑框警告说明滥用、误用和成瘾的风险。⁴娱乐性使用者，尤其是同时使用兴奋剂者，可能将剂量从治疗剂量的2倍增至25倍。在实验环境中，50%至64%的大鼠会自行摄取地西泮。

躯体

极高

规律使用时躯体依赖很容易形成，服用苯二氮䓬类超过四周者中约有三分之一会产生依赖。戒断反应可能危及生命，尤其是在长期高剂量使用之后，可能包括癫痫发作、精神病性障碍、震颤、出汗、恶心和幻觉。需要引用在医学监督下逐步减量至关重要；突然停药是危险的。

毒性

中枢神经系统

长期使用可能导致认知受损，包括停药后可持续六个月或更久的记忆缺陷；目前尚不清楚这些影响在某些个体中是否为永久性的。需要引用

呼吸

高剂量或过量时可发生呼吸抑制，在患有睡眠呼吸暂停或慢性阻塞性气道疾病的患者中更为严重；严重病例可能进展为呼吸停止。需要引用

精神病性障碍风险

精神病性障碍是长期使用停止后罕见但有记录的戒断反应症状。需要引用戒断期间可能出现幻觉和严重精神症状。使用期间曾报告出现包括兴奋、激越、暴怒以及极端情况下自杀倾向在内的矛盾性反应，在儿童、老年人及有物质使用史者中更为常见。

癫痫发作风险

长期使用后戒断反应期间癫痫发作是严重风险，若停药过快可能危及生命。⁴ 相反，癫痫患者频繁使用可能增加癫痫发作风险。需要引用与戒断相关的癫痫发作需要在医学监督下逐步减量。

历史与文化

发现与研发

地西泮是化学家 Leo Sternbach 在 Hoffmann-La Roche 位于新泽西州 Nutley 的设施中开发的第二种苯二氮䓬类药物，此前他已研制出氯氮䓬（商品名 Librium），该药于1960年获准用于医疗。Sternbach 于1959年为地西泮申请专利，并于1963年作为其前体药物的改良配方投放市场。需要引用这种新化合物的效力约为氯氮䓬的2.5倍，并在商业销售上迅速超越了后者。