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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄;请寻求医疗帮助。
Diclazepam
Diclazepam 是一种苯二氮䓬类药物,也是地西泮(Valium)的功能类似物。需要引用 Leo Sternbach 及其 Hoffman-La Roche 的同事于 1960 年首次合成该化合物, 但它未获准用于医疗用途,而是作为研究化学品销售。1 在动物模型中,diclazepam 表现出与地西泮相当的长效抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、肌肉松弛和遗忘特性。需要引用 其有效性和安全性尚未在人体中进行评估。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。
躯体
Diclazepam 的躯体效应可分为若干组成部分,并随剂量成比例地逐渐增强。
认知
Diclazepam 的认知效应可分为若干组成部分,并随剂量成比例地逐渐增强。许多人将 diclazepam 的整体精神状态描述为强烈镇静和抑制减少。它包含大量典型的抑制性认知效应。苯二氮䓬类药物的矛盾反应,如癫痫发作增加(癫痫患者)、攻击性、焦虑加重、暴力行为、冲动控制丧失、易激惹和自杀行为,有时会发生(尽管在一般人群中罕见,发生率低于 1%)。这些矛盾效应在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童以及高剂量用药方案的患者中发生频率更高。
药理学
药效学
Diclazepam 在苯二氮䓬结合位点作为 GABA-A 受体的正向别构调节剂,增强 γ-氨基丁酸(GABA)的抑制活性。在动物模型中,其效价约为地西泮的十倍。其抗惊厥特性还可能涉及与电压依赖性钠通道的结合,这一机制已被更广泛地提出用于苯二氮䓬类药物。需要引用 其有效性和安全性尚未在人体中进行系统测试。
药代动力学
Diclazepam 的消除半衰期约为42小时。2它经N-去甲基化生成 delorazepam,同时经细胞色素P450酶的羟基化生成 lorazepam 和 lormetazepam 作为额外的代谢物。需要引用给予母体化合物后,delorazepam 在尿液中约6天内可被检出,而 lorazepam 和 lormetazepam 分别可被检出长达19天和11天。
危险
最高风险这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
GABA 能物质, 苯二氮䓬类
潜在危害
成瘾与依赖
心理
极高Diclazepam 被描述为具有极强的心理成瘾性。强迫性补服被普遍报告,使用后的反跳性焦虑可能导致依赖和反复用药的循环。需要引用
躯体
极高躯体依赖会随规律使用而发展,并可能变得严重。长期使用后突然停药可能危及生命,风险包括高血压、癫痫发作和死亡。需要引用 为安全停用,在数周内逐渐减量至关重要。
精神病性障碍风险
包括攻击性、暴力行为、易激惹和冲动控制丧失在内的矛盾反应较为罕见,在一般人群中的发生率低于1%。需要引用 这些效应在娱乐性滥用者、精神障碍者、儿童以及高剂量用药方案使用者中更为常见。重度剂量下可能出现清醒妄想。
癫痫发作风险
Diclazepam 在活性使用期间具有抗惊厥特性。癫痫患者中可能罕见地出现癫痫发作反常增多,发生率低于1%。主要的癫痫发作风险出现在长期使用后突然戒断时,不经过逐渐减量而停药可能引发 potentially fatal 的癫痫发作。需要引用
历史与文化
Diclazepam 于 1960 年由 Leo Sternbach 及其位于 Hoffman-La Roche 的研究团队首次合成,该实验室还研发了包括地西泮(Valium)在内的众多其他苯二氮䓬类药物。需要引用 尽管诞生于苯二氮䓬类药物发现的黄金时代,diclazepam 从未被开发为上市药品,并在数十年间基本默默无闻。…
法律地位
国际
根据麻醉药品委员会第64/2号决定,Diclazepam 被列入1971年《精神药物公约》表IV。它未被列入1961年《麻醉品单一公约》或1988年《禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》的附表。