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Diclazepam

Diclazepam 分子结构Diclazepam 分子结构
Ro5-3448
Chlorodiazepam, 2'-chloro-diazepam在 Piru 中打开

Diclazepam 是一种苯二氮䓬类药物,也是地西泮(Valium)的功能类似物。需要引用 Leo Sternbach 及其 Hoffman-La Roche 的同事于 1960 年首次合成该化合物, 但它未获准用于医疗用途,而是作为研究化学品销售。1 在动物模型中,diclazepam 表现出与地西泮相当的长效抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、肌肉松弛和遗忘特性。需要引用 其有效性和安全性尚未在人体中进行评估。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~0.5 mg
轻度0.5-1 mg
中度1-2 mg
强2-4 mg
重度4+ mg

持续时间

起效15-90 分钟
后遗效应1-24 小时
总量8-12 小时
半衰期
~42 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。

躯体

Diclazepam 的躯体效应可分为若干组成部分,并随剂量成比例地逐渐增强。

认知

Diclazepam 的认知效应可分为若干组成部分,并随剂量成比例地逐渐增强。许多人将 diclazepam 的整体精神状态描述为强烈镇静和抑制减少。它包含大量典型的抑制性认知效应。苯二氮䓬类药物的矛盾反应,如癫痫发作增加(癫痫患者)、攻击性、焦虑加重、暴力行为、冲动控制丧失、易激惹和自杀行为,有时会发生(尽管在一般人群中罕见,发生率低于 1%)。这些矛盾效应在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童以及高剂量用药方案的患者中发生频率更高。

由 作者:Josie Kins 的《主观效应文档》分叉而来,2015年。

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
无反应
无反应
Mecke(ME)
无反应
无反应
Mandelin(MD)
无反应
无反应
Liebermann(LB)
无反应
无反应
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

Diclazepam 在苯二氮䓬结合位点作为 GABA-A 受体的正向别构调节剂,增强 γ-氨基丁酸(GABA)的抑制活性。在动物模型中,其效价约为地西泮的十倍。其抗惊厥特性还可能涉及与电压依赖性钠通道的结合,这一机制已被更广泛地提出用于苯二氮䓬类药物。需要引用 其有效性和安全性尚未在人体中进行系统测试。

药代动力学

Diclazepam 的消除半衰期约为42小时。2它经N-去甲基化生成 delorazepam,同时经细胞色素P450酶的羟基化生成 lorazepam 和 lormetazepam 作为额外的代谢物。需要引用给予母体化合物后,delorazepam 在尿液中约6天内可被检出,而 lorazepam 和 lormetazepam 分别可被检出长达19天和11天。

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。

苯海拉明PCP

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

DXM氯胺酮MXE
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
对镇静催眠效应的耐受性发展迅速,通常在连续使用的 3-4 天内出现。
交叉耐受性

GABA 能物质, 苯二氮䓬类

基线重置
停用后 7-14 天内耐受性恢复至基线水平。然而,在长期或高强度使用后,这一过程所需时间可能显著延长,与既往使用的持续时间和强度成正比。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

极高

Diclazepam 被描述为具有极强的心理成瘾性。强迫性补服被普遍报告,使用后的反跳性焦虑可能导致依赖和反复用药的循环。需要引用

躯体

极高

躯体依赖会随规律使用而发展,并可能变得严重。长期使用后突然停药可能危及生命,风险包括高血压、癫痫发作和死亡。需要引用 为安全停用,在数周内逐渐减量至关重要。

精神病性障碍风险

包括攻击性、暴力行为、易激惹和冲动控制丧失在内的矛盾反应较为罕见,在一般人群中的发生率低于1%。需要引用 这些效应在娱乐性滥用者、精神障碍者、儿童以及高剂量用药方案使用者中更为常见。重度剂量下可能出现清醒妄想。

癫痫发作风险

Diclazepam 在活性使用期间具有抗惊厥特性。癫痫患者中可能罕见地出现癫痫发作反常增多,发生率低于1%。主要的癫痫发作风险出现在长期使用后突然戒断时,不经过逐渐减量而停药可能引发 potentially fatal 的癫痫发作。需要引用

历史与文化

Diclazepam 于 1960 年由 Leo Sternbach 及其位于 Hoffman-La Roche 的研究团队首次合成,该实验室还研发了包括地西泮(Valium)在内的众多其他苯二氮䓬类药物。需要引用 尽管诞生于苯二氮䓬类药物发现的黄金时代,diclazepam 从未被开发为上市药品,并在数十年间基本默默无闻。…

法律地位

国际

根据麻醉药品委员会第64/2号决定,Diclazepam 被列入1971年《精神药物公约》表IV。它未被列入1961年《麻醉品单一公约》或1988年《禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》的附表。

按国家

非法12
United States flag美国Illegal
Czech Republic flag捷克Illegal
Finland flag芬兰Illegal
Germany flag德国Illegal
Netherlands flag荷兰Illegal
Norway flag挪威Illegal
Philippines flag菲律宾Illegal
South Korea flag韩国Illegal
Sweden flag瑞典Illegal
Switzerland flag瑞士Illegal
Turkey flag土耳其Illegal
United Kingdom flag英国Illegal
管制 / 受限制4
Canada flag加拿大Restricted
Poland flag波兰Restricted
Russia flag俄罗斯Restricted
Singapore flag新加坡Restricted
处方2
Austria flag奥地利Prescription only
Brazil flag巴西Prescription only

参考文献

来源页面

  1. Drug Users Bible: Diclazepam
  2. Erowid Experience Vault: Diclazepam
  3. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  4. PsychonautWiki
  5. TripSit Factsheet: Diclazepam
  6. TripSit Factsheets
  7. TripSit Wiki: Benzodiazepines
  8. TripSit Wiki: Benzodiazepines
  9. Wikipedia

引用

  1. World Health Organization Expert Committee on Drug Dependence. (2020). Critical Review Report: Diclazepam. World Health Organization. https://cdn.who.int/media/docs/default-source/controlled-substances/43rd-ecdd/final-diclazepam-a.pdf?sfvrsn=dea906ed_41
  2. Bjoern Moosmann, Philippe Bisel, & Volker Auwärter. (July–August 2014). Characterization of the designer benzodiazepine diclazepam and preliminary data on its metabolism and pharmacokinetics. Drug Testing and Analysis, 6(7–8), 757–763. https://doi.org/10.1002/dta.1628123456
  3. Resolução da Diretoria Colegiada – RDC nº 784, de 31 de março de 2023. anvisalegis.datalegis.net (n.d.). https://anvisalegis.datalegis.net/action/UrlPublicasAction.php?acao=abrirAtoPublico&num_ato=00000784&sgl_tipo=RDC&sgl_orgao=RDC/DC/ANVISA/MS&vlr_ano=2023&seq_ato=0001
  4. Controlled Drugs and Substances Act, Schedule IV. laws-lois.justice.gc.ca (n.d.). https://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/C-38.8/page-12.html1
  5. Forskrift om narkotika (narkotikaforskriften). lovdata.no (n.d.). https://lovdata.no/dokument/SF/forskrift/2013-02-14-1991
  6. Forskrift om narkotika (narkotikaforskriften). lovdata.no (n.d.). https://lovdata.no/dokument/SF/forskrift/2013-02-14-199/%C2%A751
  7. Rozporządzenie Ministra Zdrowia w sprawie wykazu substancji psychotropowych, środków odurzających oraz nowych substancji psychoaktywnych. eli.gov.pl (n.d.). https://eli.gov.pl/api/acts/DU/2024/1139/text.html1
  8. Rozporządzenie Ministra Zdrowia z dnia 27 stycznia 2022 r. zmieniające rozporządzenie w sprawie wykazu substancji psychotropowych, środków odurzających oraz nowych substancji psychoaktywnych. (2022). https://dziennikustaw.gov.pl/DU/2022/274/D2022000027401.pdf1
  9. Government Resolution No. 681 of 30 June 1998. ips.pravo.gov.ru (n.d.). https://ips.pravo.gov.ru/api/ips/legislation/document?baseid=None&hash=4f3e2b09ec67c44a6cf6a43dadfa2bb8f18b308deee875a951cc59a78f8eb6501
  10. Förordning (1992:1554) om kontroll av narkotika. riksdagen.se (n.d.). https://www.riksdagen.se/sv/dokument-och-lagar/dokument/svensk-forfattningssamling/forordning-19921554-om-kontroll-av-narkotika_sfs-1992-1554/1

延伸阅读

  1. Drug-Do: Benzos
  2. Kim et al. 2023 - Discriminative Stimulus and Reinforcing Effects
  3. NCBI: PMC - Assessment of NPS Benzodiazepines Availability

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