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Doxylamine

Doxylamine 分子结构Doxylamine 分子结构
在 Piru 中打开
化学分类
二苯甲醇

苯海拉明琥珀酸盐是一种第一代抗组胺药1，服用后可能会很快引起明显的嗜睡，并持续一段时间。2 它首次被描述于1948或19493，在医学上用于治疗失眠4、过敏、恶心和呕吐。其抗胆碱能特性可能在过量时引起谵妄1，同时将其与阿片类物质联用可能会增强其效果。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值10 mg
轻度75-200 mg
中度200-350 mg
重度350+ mg

持续时间

起效20-30 分钟
后遗效应1-6 小时
总量6-8 小时

主观效应

主观效应尚未撰写

药理学

药效学

苯海拉明拮抗组胺H1受体，具有明显的镇静特性。5 它还通过M5拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体M1，这有助于产生强效的抗胆碱能作用。苯海拉明易于吸收并穿透大脑，这与其镇静特性一致。

药代动力学

在16健康男性志愿者接受单次25 mg苯海拉明琥珀酸盐口服剂量后，达到血浆峰值浓度的平均时间是2.4小时。6 它主要通过CYP2D6、CYP1A2和CYP2C9进行肝脏代谢，生成N-去甲基苯海拉明、N,N-二去甲基苯海拉明和苯海拉明N-氧化物。在16健康男性志愿者接受单次25 mg苯海拉明琥珀酸盐口服剂量后，平均消除半衰期是10.1小时。6 苯海拉明在小鼠中诱导CYP2B酶，但这一发现对人类的相关性尚未建立。

相互作用

相互作用尚未撰写

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耐受性

耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
对苯海拉明镇静作用的耐受性可能随着重复使用而发展。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

低

随着重复使用，耐受性会发展，这可能导致剂量升级。停药后的反跳性失眠可能形成持续使用的循环。

躯体

低

在重复使用后停药时发生反跳性失眠，表明存在轻微的躯体依赖潜力。

毒性

肾脏

过量可能罕见地导致横纹肌溶解和随后的急性肾损伤；在典型治疗剂量下这不是风险。

中枢神经系统

持续和累积使用包括苯海拉明在内的抗胆碱能药物与老年人认知衰退和痴呆症的更高风险相关；在典型剂量下偶尔使用风险极低且有记录。

心血管

在致命过量病例中报告了心肺骤停，儿童似乎处于特别高的风险中。

致癌性
可能

动物研究在小鼠和大鼠中发现了肝癌和甲状腺癌信号，这些发现在大鼠中最为显著。人类致癌性仍研究不足，国际癌症研究机构将苯海拉明归类为在人类中关于致癌性的不可分类。

证据基础
人类流行病学无
动物模型
阳性
(mouse, rat)

精神病性障碍风险

由于强效的抗胆碱能活性，谵妄在高剂量下发生。过量症状包括幻觉、思维混乱和谵妄。在过量中还报告了夜惊和欣快。

癫痫发作风险

癫痫发作被列为过量症状之一。致命病例的特征是强直-阵挛（大发作）癫痫发作。

历史与文化

发现和商业用途

苯海拉明由Nathan Sperber及其同事发现，首次报道于1948或1949。它成为NyQuil中的抗组胺成分，在1966发挥了作用，从而促进了其在夜间感冒药中的长期使用。

法律地位

按国家

合法 / 非罪化1
United States flag美国Legal (regulated)

参考文献

引用

  1. Doxylamine succinate overdose: Slurred speech and visual hallucination. The Turkish Journal of Pediatrics (2018). https://doi.org/10.24953/turkjped.2018.04.01512
  2. Doxylamine: MedlinePlus Drug Information. MedlinePlus (n.d.). https://www.medlineplus.gov/druginfo/meds/a682537.html1
  3. Poisoning with Over-the-Counter Doxylamine Preparations: An Evaluation of 109 Cases. Human Toxicology (1987). https://doi.org/10.1177/0960327187006005031
  4. DailyMed - SLEEP AID- doxylamine succinate tablet (Meijer). dailymed.nlm.nih.gov (n.d.). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=de0a6f68-6988-44df-9fab-b87620fd32e812
  5. Doxylamine - MeSH. NCBI (1991). https://www.ncbi.nlm.nih.gov/mesh/680043191
  6. The pharmacokinetics of doxylamine: use of automated gas chromatography with nitrogen-phosphorus detection. Journal of Clinical Pharmacology / PubMed (1985). https://doi.org/10.1002/j.1552-4604.1985.tb02875.x123
  7. The Delayed-Release Combination of Doxylamine and Pyridoxine (Diclegis/Diclectin) for the Treatment of Nausea and Vomiting of Pregnancy. Clinical Medicine Insights: Reproductive Health (2014). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC403012512345
  8. Comparative effects of pharmacological interventions for the acute and long-term management of insomnia disorder in adults: a systematic review and network meta-analysis. The Lancet (2022). https://doi.org/10.1016/s0140-6736(22)00878-912
  9. openFDA DrugsFDA record — NDA 018066 (Unisom). api.fda.gov (n.d.). https://api.fda.gov/drug/drugsfda.json?search=application_number%3A%22NDA018066%22&limit=11
  10. openFDA DrugsFDA record — ANDA 040564 (doxylamine succinate). api.fda.gov (n.d.). https://api.fda.gov/drug/drugsfda.json?search=application_number%3A%22ANDA040564%22&limit=11

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