无反应
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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄；请寻求医疗帮助。
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Estazolam
艾司唑仑是一种三唑并苯并二氮䓬类苯二氮䓬1，适用于失眠的短期治疗。1它是一种具有抗惊厥、催眠和肌肉松弛作用的苯二氮䓬2，其特点是苯二氮䓬结构上稠合了一个三唑环。3它于1968年获得专利，并于1975年进入医疗应用。艾司唑仑可能产生依赖性。4
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
阈值~0.5 mg
轻度0.5-1 mg
中度1-2 mg
强2-4 mg
重度4+ mg
持续时间
起效30-60 分钟
后遗效应2-24 小时
总量7-12 小时
主观效应
主观效应尚未撰写
药理学
药效学
艾司唑仑是GABA-A受体苯二氮䓬结合位点的阳性别构调节剂，可增强GABA介导的氯通道开放和神经元抑制。这一机制支持其抗惊厥、催眠、肌肉松弛和抗焦虑作用。DrugBank还列出了对转运蛋白的激动作用。
药代动力学
艾司唑仑口服给药，片剂的吸收程度与口服溶液相当1。健康受试者接受最高三倍推荐剂量时，血药峰浓度在给药后0.5至6小时出现，且与给药剂量成正比，提示在所测试的剂量范围内呈线性药代动力学1。该药在肝脏中广泛代谢，由CYP3A介导形成主要循环代谢物4-羟基艾司唑仑1。羟基化代谢物及其他代谢物主要以游离型和结合型经肾脏随尿液排出；少于5%的剂量以原形经尿液排泄，约4%出现于粪便中1。报告的平均消除半衰期为10至24小时1。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
老年患者可能在几天内对艾司唑仑的催眠作用产生耐受性，从而削弱其短期睡眠疗效。长期使用苯二氮䓬与药物耐受性相关。5
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高Estazolam 在灵长类研究中已显示出滥用潜力。作为一种苯二氮䓬，它具有显著的心理依赖风险；为获得醉感而娱乐性滥用，或在违背医疗建议的情况下持续使用，均属于已被记录的滥用模式。
躯体
高躯体依赖是 estazolam 的主要安全问题。长期使用与药物依赖以及停药后的苯二氮䓬戒断反应相关。对催眠效应的耐受性在数天内即可产生，在老年使用者中尤为明显。
毒性
使用期间会出现急性中枢神经抑制，症状包括嗜睡、头晕、运动减少、协调异常以及损害精神和躯体表现的次日宿醉效应；过量可进展为思维混乱、呼吸抑制和昏迷。
历史与文化
开发和医疗引入
艾司唑仑于1968年获得专利，并于1975年进入医疗应用。它被开发为一种三唑并苯并二氮䓬，后来上市用于失眠的短期治疗。
法律地位
按国家
非法1
管制 / 受限制1
