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Eszopiclone

(S)-6-(5-Chloro-2-pyridinyl)-7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl-4-methyl-1-piperazinecarboxylate

Lunesta, Eszop在 Piru 中打开

精神活性类别

镇静剂致幻剂

化学分类

环吡咯酮

Eszopiclone 是一种环吡咯酮类非苯二氮䓬类催眠药，也是 zopiclone 的活性 S-立体异构体。需要引用它属于俗称“Z类药物”的药物家族。该药于 2004 年首次获 FDA 批准用于治疗失眠，是少数获准长期使用的催眠镇静药之一，因此值得注意。 Eszopiclone 以与苯二氮䓬类相似但又有区别的方式增强 GABA 能神经传递，并被认为具有成瘾性。¹

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~0.5 mg

轻度0.5-2 mg

中度2-3 mg

强3-6 mg

重度6+ mg

持续时间

起效10-20 分钟

峰值0.5-1.5 小时

总量6-8 小时

半衰期

~6 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

该体验以快速起效的镇静为主导，通常直接进入睡眠，伴有明显的躯体放松和焦虑减轻。抵抗最初一波嗜睡并保持清醒的使用者可能遇到致幻效应，包括基本的闭眼和睁眼视觉，以及一种情感麻木、去抑制的精神状态。对摄入后这段时间的记忆往往不可靠，协调和警觉性的残留受损可持续到次日早晨，尤其是在较高剂量下。

躯体

重度镇静、肌肉放松和运动协调丧失主导躯体体验，有时伴随头晕、头痛、恶心和口干。已有梦游等复杂睡眠行为的报告。

镇静

镇静是核心躯体效应，来得很快并强烈促使入睡。伴随肌肉放松和协调受损。

不适

头晕头痛恶心口干

认知

精神状态表现为镇静、情感淡漠和去抑制，顺行性遗忘症很常见，摄入后对事件的回忆往往部分缺失或完全缺失。

抑制

这种精神状态以抑制为特征：随着镇静发挥作用，思维、情绪、焦虑和记忆形成都被削弱。

视觉

在标准催眠剂量下，视觉效应并不典型，除非使用者在嗜睡出现后仍保持清醒，此时可能出现基本的致幻视觉。在远高于治疗范围的剂量下，幻觉变得更为频繁。

幻觉状态

本节由 dose.wiki 的 AI 编辑流程根据文章收集的原始资料综合而成。作者：dose.wiki AI 编辑流程

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)

无反应

Mecke(ME)

无反应

Mandelin(MD)

无反应

由以下技术支持

PROtestkit.eu

药理学

药效学

Eszopiclone在GABA-A受体上作为阳性别构调节剂发挥作用，结合于苯二氮䓬位点，具有完全激动剂效能。需要引用它对含α1、α3和α5亚基的受体显示出特别的亲和力，并对含α2亚基的受体具有额外的调节活性。这种结合通过在内源性GABA存在时增加氯离子通道开放的频率，增强GABA介导的抑制性信号传导。Eszopiclone还作为转运体蛋白（TSPO）的激动剂发挥作用。

药代动力学

Eszopiclone口服后迅速吸收，约0.45至1.3小时内达到血药浓度峰值。需要引用其血浆蛋白结合率为52–59%¹，分布容积约为90 L。该药物经肝脏广泛代谢，通过氧化和去甲基化进行，主要由CYP3A4介导，CYP2C8和CYP2E1也有参与。需要引用主要代谢产物为保留药理活性的S-desmethylzopiclone，以及仅显示微弱活性的zopiclone-N-oxide。健康个体的消除半衰期约为6小时，但在肝功能受损者、老年患者以及与CYP3A4抑制剂合用时半衰期延长。口服剂量中少于10%以原形化合物经尿液排出，大部分以代谢物形式消除。

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害，应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测，并可能导致死亡。

解离剂

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

1,2-苯二氮䓬阿巴卡韦AbametapirAbataceptAbiraterone

由以下技术支持

TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性

每天使用约数周后，对镇静催眠效应的耐受性即可形成。右佐匹克隆的成瘾性可能强于苯二氮䓬类。

交叉耐受性

苯二氮䓬类, GABA能抑制剂

基线重置

停用后7-14天内耐受性恢复至基线水平。然而，如果该物质已被长期使用，则建议进行逐步减量过程，以避免可能持续较长时间的严重戒断反应。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

中度

规律使用可产生心理依赖性。强迫性补服已被报告为一种显著效应。存在滥用潜力，尤其是在有物质使用障碍史的人群中，研究显示右佐匹克隆在超治疗剂量下产生与地西泮相似的效应。需要引用一般不建议超过短期使用。

躯体

高

规律用药数周后会产生躯体依赖。突然停药后会出现戒断反应或反跳效应，若未通过逐步减量妥善管理，可能持续较长时间。需要引用与苯二氮䓬类存在交叉耐受性，建议在减量时换用长效苯二氮䓬类药物，以避免严重戒断反应。

毒性

免疫系统

一项荟萃分析发现，与安慰剂相比，右佐匹克隆及其他催眠药使用者的轻度感染（如咽炎或鼻窦炎）发生率高44%；这似乎是镇静催眠药的类效应，而非右佐匹克隆所特有。需要引用

精神病性障碍风险

可出现幻觉、妄想和谵妄，尤其在剂量超过推荐用量或使用者抗拒睡意时。需要引用据报告，较高剂量下会出现包括影子人在内的视觉现象及听觉幻觉，其效应被描述为与致谵妄剂相似但程度较轻。

历史与文化

研发与批准

Eszopiclone（右佐匹克隆）是zopiclone（佐匹克隆）的单一S-立体异构体，后者是一种环吡咯酮类镇静催眠药，自1989年起在欧洲上市。Eszopiclone作为独立药品的开发由Sepracor承担，该公司以Lunesta为商品名销售该化合物。该药物于2004年12月获得美国食品药品监督管理局批准用于治疗失眠，并于次进入美国市场。需要引用…