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Ethylphenidate
乙基哌甲酯是一种取代Phenidate类的合成兴奋剂,也是哌甲酯(Ritalin)的密切结构类似物。它大约在2010–2011年间出现在研究化学品市场上,产生传统兴奋剂效应,其效应谱常被认为比其母体化合物更具娱乐性。在较低剂量下,它增强专注力和工作效率;而更高剂量则倾向于产生欣快。值得注意的是,乙基哌甲酯具有腐蚀性,鼻吸时可造成严重的鼻部损伤。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
不同来源的纯度和质量可能差异很大。使用者报告不同批次之间的效果差异明显,这可能受个体耐受性、个人生理因素以及合成方法导致的异构体组成差异的影响。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。
躯体
乙基哌甲酯的躯体效应可以分解为若干随剂量成比例递进增强的组成部分。
认知
乙基哌甲酯的认知效应可以分解为若干随剂量成比例递进增强的组成部分。许多人将乙基哌甲酯的总体头脑状态描述为极度的精神兴奋、专注力增强和强烈的欣快。它包含大量典型的兴奋剂认知效应。尽管阴性副作用在低至中度剂量下通常较为轻微,但在更高剂量或长期使用时,这些副作用出现的可能性会逐渐增加。这一点在体验的消退阶段尤为明显。
药理学
药效学
乙基哌甲酯作为去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂发挥作用,与通常负责从突触间隙清除这些单胺类物质的转运蛋白结合并部分阻断它们。与哌甲酯相比,它对多巴胺转运体(DAT)表现出更高的选择性且效力大致相当,同时对去甲肾上腺素转运体(NET)的活性显著降低。它还可能作为多巴胺转运体的反向激动剂发挥作用,以不同于经典再摄取抑制的方式诱导转运体反转并随后释放多巴胺。乙基哌甲酯的eudysmic比率优于哌甲酯。所有现有的药效学数据均来自啮齿动物研究。
药代动力学
乙基哌甲酯被代谢为哌甲酯和利他林酸。当乙醇与哌甲酯同时摄入时,也可在体内通过肝脏酯交换反应生成少量乙基哌甲酯,但其生成量被认为不具药理学意义。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
多巴胺能兴奋剂
潜在危害
成瘾与依赖
心理
中度Ethylphenidate 具有中度成瘾风险和较高的滥用可能,部分使用者可能产生心理依赖。强迫性补服是常见报告。突然停药后可能出现渴求。
躯体
有报告称长期使用后停药会出现戒断反应,但由于该物质的研究历史有限,躯体依赖的具体性质和严重程度尚缺乏充分记录。
毒性
Ethylphenidate 晶体对黏膜尤其具有磨蚀性和腐蚀性;反复鼻吸可导致鼻组织退化,并可能损伤鼻中隔,因此减害来源建议避免这种给药途径。
吸入 ethylphenidate 会刺激肺组织,导致痰液增多和刺激性咳嗽。
长期使用会导致血管收缩和心血管负担,包括心率加快和血压升高;以中度剂量偶尔使用风险较低,但有报告称胸痛是一种副作用。
精神病性障碍风险
长期以高剂量滥用可导致兴奋剂精神病性障碍,表现为偏执、幻觉或妄想。基于对相关兴奋剂的研究,发生兴奋剂精神病性障碍的使用者中约有5–15%可能无法完全康复,但抗精神病药可有效缓解急性症状。
历史与文化
乙基哌甲酯大约在2010-2011年间出现在娱乐性药物市场上,并在随后的几年中日益流行。在此期间,它主要作为一种研究化学品通过在线供应商分销,利用了其在多个司法管辖区处于灰色地带的法律地位。该物质也曾被英国及其他地区主要城市的头店备货,有时既作为独立产品出售,也作为混合制剂的成分出售。一个显著的例子是某些以"GoGaine"名义销售的配方,其将乙基哌甲酯与MPA、利多卡因和甘露醇等其他物质混合。…
法律地位
国际
麻醉药品委员会 2015 年的报告记录了将 ethylphenidate 列入第 II 类附表(Schedule II)的第 58/5 号决定。联合国条约汇编是现行的官方条约状态来源。这只确立了国际列管,并未证实任何核心辖区的国内刑事/医疗行为后果。