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Etizolam

Etizolam 分子结构Etizolam 分子结构
Etizolam
Etilaam, Etizest, Depas, Sedekopan, Pasaden在 Piru 中打开

依托咪酯是一种噻吩并二氮䓬类镇静物质，在结构上与苯二氮䓬类相关，但以噻吩环取代特征性的苯环而有所区别。需要引用 虽然在一些国家被作为处方药用于治疗焦虑、失眠和惊恐障碍， 它已作为研究化学品获得广泛使用，并常被用作阿普唑仑和地西泮等药用苯二氮䓬类的替代品。 与苯二氮䓬类一样，它具有显著的成瘾潜力。1

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~0.2 mg
轻度0.2-1 mg
中度1-2 mg
强2-4 mg
重度4+ mg

4 mg或以上的剂量可能引起顺行性遗忘症。据报道，低至2 mg的剂量即可产生延长睡眠并伴有明显的次日倦怠感。

持续时间

起效15-30 分钟
起效期30-60 分钟
峰值2-3 小时
消退1.5-2.5 小时
后遗效应6-24 小时
总量5-7 小时
半衰期
~3.4 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和环境的不同而有很大差异。

躯体

依托咪酯的躯体效应可分为若干组成部分，其强度随剂量成比例地逐渐增强。

躯体快感运动控制丧失呼吸抑制肌肉放松头晕暂时性勃起功能障碍

认知

依托咪酯的认知效应可分为若干组成部分，其强度随剂量成比例地逐渐增强。许多人将依托咪酯的总体精神状态描述为一种娱乐性强烈的镇静和抑制减少。它包含大量典型的镇静类认知效应。

焦虑抑制思维迟缓去抑制信息处理抑制欣快强迫性补服失忆
由 作者：Josie Kins 的《主观效应文档》分叉而来，2015年。

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Hofmann(HM)
white → yellow1
Morr(MO)
pink2 → green1
Zimm(ZI)
white → purple2
Marquis(MQ)
无反应
无反应
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

依托咪酯在苯二氮䓬结合位点作为GABA-A受体的正向别构调节剂发挥作用，通过增强γ-氨基丁酸（GABA）与受体结合的能力来增强其抑制效应。需要引用 它被描述为该位点的完全激动剂。与大多数其他苯二氮䓬类不同，依托咪酯还表现出催乳素效应，导致血液中催乳素水平升高。

药代动力学

Etizolam吸收相当迅速，在给药后30分钟至2小时之间达到血浆峰值水平。其平均消除半衰期约为3.4小时。该化合物易于氧化并被快速代谢，因此即使在长期治疗后蓄积风险也较低。其在人体内的主要代谢物是具有药理活性、半衰期约为8.2小时的alpha-hydroxyetizolam，以及8-hydroxyetizolam。需要引用

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害，应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测，并可能导致死亡。

酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险，应尽可能避免。

苯海拉明PCP

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

DXM氯胺酮MXE
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
对镇静催眠效应的耐受性可在连续使用仅数天后出现。值得注意的是，一些研究表明依托咪酯诱导耐受性的可能性可能低于经典苯二氮䓬类；在比较依托咪酯与劳拉西泮的对照研究中，劳拉西泮出现了对抗惊厥效应的耐受性，而依托咪酯没有。矛盾的是，一项临床试验发现依托咪酯在治疗广泛性焦虑障碍方面随时间推移变得更加有效，提示其抗焦虑效应可能存在反向耐受性现象。
交叉耐受性

苯二氮䓬类, 噻吩二氮䓬类

基线重置
停用后，耐受性通常在7-14天内恢复至基线水平。然而，对于长期或高强度使用的个体，这一恢复期可能明显更长，与既往使用的持续时间和强度成比例。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

Etizolam 被认为具有高度成瘾性，滥用潜力显著。需要引用 强迫性补服被普遍报告，尤其是在抑制能力降低的状态下，许多使用者长期成瘾，极难摆脱。

躯体

高

规律使用会导致躯体依赖，停药对重度或长期使用者而言可能危险甚至危及生命。需要引用戒断反应包括头晕、躯体无力、内心不安、震颤、睡眠障碍、头痛、出汗、恶心、幻觉和抑郁。一些研究表明，与经典苯二氮䓬类相比，依托咪酯可能较不易引起依赖，但风险仍然显著。

毒性

眼部/神经

长期使用可能导致眼睑痉挛(眼睑肌肉不自主收缩),该效应在女性及有慢性滥用模式的人群中出现频率更高。需要引用

皮肤科

在罕见病例中，etizolam 滥用与离心性环状红斑皮肤损害相关。需要引用

中枢神经系统

长期使用与认知功能的不良影响相关，包括记忆受损，以及情绪和社交解体或现实解体；需要引用4 mg或以上的剂量在急性期可能引起顺行性遗忘症。

精神病性障碍风险

幻觉和妄想罕见，但可能在严重过量期间或作为戒断反应的一部分出现。长期使用与现实解体相关。包括攻击性、暴力行为和冲动控制丧失在内的矛盾反应罕见，在一般人群中的发生率低于 1%，但在娱乐性滥用者、精神障碍患者以及接受高剂量方案者中较为常见。

癫痫发作风险

Etizolam本身具有抗惊厥特性；2然而，突然停药后癫痫发作的风险会增加，尤其是在长期或重度使用者中。需要引用癫痫患者可能出现癫痫发作活动的反常性增加。逐渐减量对于最大限度降低戒断反应癫痫发作风险至关重要，停药期间应避免使用会降低癫痫发作阈值的物质。

历史与文化

开发与医疗批准

Etizolam于1972年获得专利需要引用，并于1984年首次在日本获得医疗用途批准。记录其用于焦虑症状治疗应用的医学文献至少自1990年代初就已出现。该化合物已在多个国家作为抗焦虑药处方使用，通常以Etilaam、Etizest和Depas等品牌名销售。

法律地位

国际

依托咪酯被列入《1971年精神药物公约》附表IV。

按国家

非法14
United States flag美国Illegal
Austria flag奥地利Illegal
Belgium flag比利时Illegal
Finland flag芬兰Illegal
Ireland flag爱尔兰Illegal
Netherlands flag荷兰Illegal
New Zealand flag新西兰Illegal
Norway flag挪威Illegal
Poland flag波兰Illegal
Portugal flag葡萄牙Illegal
South Korea flag韩国Illegal
Sweden flag瑞典Illegal
Turkey flag土耳其Illegal
United Kingdom flag英国Illegal
管制 / 受限制13
Australia flag澳大利亚Schedule 4
Canada flag加拿大Restricted
China flag中国Restricted
Czech Republic flag捷克Restricted
Indonesia flag印度尼西亚Restricted
Italy flag意大利Restricted
Japan flag日本Restricted
Russia flag俄罗斯Restricted
Singapore flag新加坡Restricted
Spain flag西班牙Restricted
Switzerland flag瑞士Restricted
Thailand flag泰国Restricted
Ukraine flag乌克兰Restricted
处方3
Brazil flag巴西Prescription only
Germany flag德国Prescription only
India flag印度Prescription only

参考文献

来源页面

  1. Drug Users Bible by Dominic Milton Trott
  2. Drug Users Bible: Etizolam
  3. DrugBank: Etizolam
  4. Erowid
  5. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  6. PsychonautWiki
  7. The Drug Classroom
  8. TripSit Factsheet: Etizolam
  9. TripSit Factsheets
  10. TripSit: Combination Chart
  11. Wikipedia

引用

  1. High-Dose Dependence and Cognitive Side Effects to Medical Prescription of Etizolam. (2020). https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7671959/1
  2. Drug & Chemical Evaluation - Etizolam. U.S. Drug Enforcement Administration (March 2020). https://www.deadiversion.usdoj.gov/drug_chem_info/etizolam.pdf1
  3. National Medical Products Administration, Ministry of Public Security, and National Health Commission Announcement No. 55 of 2025. nmpa.gov.cn (n.d.). https://www.nmpa.gov.cn/xxgk/ggtg/ypggtg/ypqtggtg/20250728092519123.html1
  4. Drugs and Cosmetics (Third Amendment) Rules, 2017, G.S.R. 303(E). cdsco.gov.in (n.d.). https://cdsco.gov.in/opencms/resources/UploadCDSCOWeb/2022/drug_rules/DR_G.S.R.%20303%28E%29%20dt_30.03.2017_Shedule%20H_Etizolam%20was%20included.pdf1
  5. Decreto del Ministero della salute 8 gennaio 2015. gazzettaufficiale.it (n.d.). https://www.gazzettaufficiale.it/eli/gu/2015/01/28/22/sg/pdf1
  6. Cabinet Order No. 238 of 1990, Article 4 item 32. laws.e-gov.go.jp (n.d.). https://laws.e-gov.go.jp/law/402CO00000002381
  7. Cabinet Order No. 238 of 1990, Article 4 item 32. laws.e-gov.go.jp (n.d.). https://laws.e-gov.go.jp/law/328AC00000000141
  8. Orden SND/473/2021, de 11 de mayo. boe.es (n.d.). https://www.boe.es/diario_boe/txt.php?id=BOE-A-2021-81881
  9. Portaria SVS/MS no. 344/1998, List B1. gov.br (n.d.). https://www.gov.br/anvisa/pt-br/assuntos/medicamentos/controlados/lista-de-substancias-sujeitas-a-controle-especial1
  10. RESOLUÇÃO DE DIRETORIA COLEGIADA – RDC ANVISA Nº 473, DE 24 DE FEVEREIRO DE 2021. InfoConsult (2021-02-24). http://www.infoconsult.com.br/legislacao/resolucao_rdc_anvisa/2021/r_rdc_anvisa_473_2021.htm1

延伸阅读

  1. Busardo et al. (2019) - Etizolam safety and psychomotor effects
  2. Drug-Do: Benzos
  3. DrugWise: Etizolam Factsheet
  4. Nielsen & McAuley (2020) - Etizolam pharmacology and harms

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