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Fentanyl

Fentanyl 分子结构Fentanyl 分子结构
N-(1-Phenethylpiperidin-4-yl)-N-phenylpropanamide
Fent, Fenty, Fetty, Apache, China Girl在 Piru 中打开
化学分类
苯胺哌啶（阿片类）

芬太尼是一种合成阿片类物质1，属于苯胺哌啶类，由保罗·杨森于1960年首次合成2，并于1968年在美国获批用于医疗2。其效力约为吗啡的50至100倍1，临床上用于癌症爆发痛和术中镇痛2。芬太尼作为掺杂物广泛出现在非法药物供应中，尤其是海洛因，但也作为可卡因和甲基苯丙胺等其他物质的掺杂物出现1，其极强的效力已导致大量意外用药过量和死亡1。

剂量与持续时间

在 Piru 中记录

剂量

剂量为人群估计值，个体间差异很大。

阈值~5 µg
轻度5-25 µg
中度25-50 µg
强50-75 µg
重度75+ µg
生物利用度
~64%

由于该化合物的极高效价，精确计量至关重要，容错范围非常狭窄。致死性用药过量的风险很高，尤其是呼吸抑制所致。无阿片类物质耐受性者应使用明显更低的起始剂量。

持续时间

起效5-15 分钟
总量1-4 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

效应因个体、剂量和情境而异。

躯体

便秘镇咳排尿困难瞳孔缩小性欲减退

认知

焦虑抑制强迫性补服
改编自 作者：Josie Kins 的主观效应文档工作，2016。

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Marquis(MQ)
white → orange2 → brown2
Mecke(ME)
white → green2
Mandelin(MD)
yellow2 → yellow1
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

芬太尼激活μ-阿片受体、δ-阿片受体和κ-阿片受体，但在后两者的亲和力明显较低，功能贡献也相对有限。5 μ-阿片受体的激活触发G蛋白偶联信号传导，通过减少 cAMP 生成和改变离子电导来抑制神经元活动。6 其极高的脂溶性使其能迅速渗透中枢神经系统，并可能在其高效力中发挥作用。7

药代动力学

芬太尼口服时经历广泛的首过代谢，主要通过CYP3A4催化的N-脱烷基化生成去甲芬太尼，这约占其生物转化的99%。89 次要途径包括酰胺水解和烷基羟基化。9 所有已知代谢物均无药理活性。10 芬太尼与血浆蛋白的结合率为80%至85%，芬太尼不与血浆细胞结合，主要与α-1-酸性糖蛋白结合，但也附着于白蛋白和脂蛋白。1011 终末半衰期约为7小时。1012 在72小时内，约75%的剂量经尿液排出（少于7%为原形），9%经粪便排出。13 特定制剂的血浆时间点并非主观效应持续时间。LAZANDA鼻喷雾剂单次给药后的中位Tmax为15至21分钟，14 SUBSYS舌下含服喷雾剂的中位Tmax为0.67至1.25小时。4 透皮给药系统浓度通常在12至24小时之间趋于平稳，并在72小时给药期的剩余时间内保持稳定。15

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害，应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测，并可能导致死亡。

酒精苯二氮䓬类可卡因DXMGHB/GBL氯胺酮MXE普瑞巴林曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险，应尽可能避免。

苯海拉明

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

苯丙胺类MAOIsMephedrone一氧化二氮PCP
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
持续反复接触芬太尼可降低对其中许多效应的反应性。这并非对所有效应以相同速度发生；与欣快和镇痛等阿片效应相比，便秘相关的耐受性往往形成得特别缓慢。
基线重置
1-2 weeks
半耐受性
3-7 days
交叉耐受性

其他阿片类

潜在危害

成瘾与依赖

心理

极高

芬太尼被认为具有极强的成瘾性和高滥用潜力。1617

躯体

极高

规律使用会导致躯体依赖形成。16 戒断症状严重，包括腹泻、恶心、睡眠障碍、畏光、自主神经功能亢进、流涕、打哈欠和起鸡皮疙瘩。18

毒性

呼吸系统

主要的急性危险是呼吸抑制，在过量水平下可导致缺氧、呼吸停止和死亡；该风险在无阿片类物质耐受个体中以及与其他中枢神经系统抑制剂合用时显著升高。需要引用 木胸综合征，即腹部肌肉和膈肌突然僵直导致完全呼吸衰竭，可能在高剂量下发生。

心血管

急性心血管效应（包括血管舒张）在中毒期间出现；在适当剂量下，这通常与长期心脏损伤无关，且在常规剂量下不会显著影响心肌收缩力。需要引用

胃肠道

便秘是与芬太尼适当使用相关的少数长期并发症之一；与其他阿片类物质效应相比，对该效应的耐受性发展尤其缓慢。需要引用

精神病性障碍风险

幻觉、谵妄(包括麻醉性谵妄)和意识模糊已被报告为不良反应。1219 急性期后戒断反应在极端情况下可能包括精神病性障碍。这些效应在典型使用中相对不常见,更多与高剂量、过量或戒断状态相关。

癫痫发作风险

癫痫发作被列为芬太尼需要立即就医的严重不良反应之一。19 与酒精或苯二氮䓬戒断反应不同，阿片类物质戒断反应通常不伴有癫痫发作。需要引用

历史与文化

发现与合成

芬太尼由比利时科学家保罗·杨森（Paul Janssen）于1959年在其相对新成立的制药公司杨森制药（Janssen Pharmaceutica）首次合成。需要引用 该化合物是通过对哌替啶（商品名Demerol）的化学类似物进行系统筛选以增强阿片活性而开发的，目的是创造出一种适合临床使用的强效速效镇痛药。

法律地位

国际

芬太尼是经修订的1961年《单一公约》附表I中的麻醉药品。它未被列入1971年公约的附表作为精神活性物质，也不是1988年公约表I或表II所列的前体化学品。

按国家

非法4
Finland flag芬兰Illegal
New Zealand flag新西兰Illegal
Philippines flag菲律宾Illegal
Singapore flag新加坡Illegal
管制 / 受限制1
Spain flag西班牙Restricted
处方19
United States flag美国Prescription only
Argentina flag阿根廷Prescription only
Australia flag澳大利亚Prescription only
Austria flag奥地利Prescription only
Belgium flag比利时Prescription only
Brazil flag巴西Prescription only
Canada flag加拿大Prescription only
Czech Republic flag捷克Prescription only
Germany flag德国Prescription only
Ireland flag爱尔兰Prescription only
Italy flag意大利Prescription only
Mexico flag墨西哥Prescription only
Netherlands flag荷兰Prescription only
Poland flag波兰Prescription only
Russia flag俄罗斯Prescription only
Switzerland flag瑞士Prescription only
Turkey flag土耳其Red prescription only
Ukraine flag乌克兰Prescription only
United Kingdom flag英国Prescription only

参考文献

来源页面

  1. Drug Users Bible by Dominic Milton Trott
  2. DrugBank
  3. Erowid
  4. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  5. PsychonautWiki
  6. The Drug Classroom
  7. TripSit Factsheet: Fentanyl
  8. TripSit Factsheets
  9. Wikipedia

引用

  1. Fentanyl. Centers for Disease Control and Prevention (2025-06-09). https://www.cdc.gov/overdose-prevention/about/fentanyl.html1234
  2. Theodore H. Stanley. (2014). The Fentanyl Story. The Journal of Pain, 15(12), 1215-1226. https://doi.org/10.1016/j.jpain.2014.08.010123
  3. PsychonautWiki. psychonautwiki.org (n.d.). https://psychonautwiki.org/wiki/Fentanyl/Summary123
  4. SUBSYS (fentanyl sublingual spray), US prescribing information. dailymed.nlm.nih.gov (n.d.). https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=18a413e9-11e0-4a8f-86c0-d33b37b7b771123
  5. Donna A. Volpe, Grainne A. McMahon Tobin, R. Daniel Mellon, Aspandiar G. Katki, Robert J. Parker, Thomas Colatsky, Timothy J. Kropp, & S. Leigh Verbois. (2011). Uniform assessment and ranking of opioid Mu receptor binding constants for selected opioid drugs. https://doi.org/10.1016/j.yrtph.2010.12.00712
  6. Dhaliwal A, Gupta M. Physiology, Opioid Receptor. (n.d.). https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK546642/1
  7. Eamonn Kelly, Katy Sutcliffe, Damiana Cavallo, Nokomis Ramos‐Gonzalez, Norah Alhosan, & Graeme Henderson. (2021). The anomalous pharmacology of fentanyl. https://doi.org/10.1111/bph.155731
  8. Evelien J. M. Kuip, Maarten L. Zandvliet, Stijn L. W. Koolen, Ron H. J. Mathijssen, & Carin C. D. van der Rijt. (2016). A review of factors explaining variability in fentanyl pharmacokinetics; focus on implications for cancer patients. https://doi.org/10.1111/bcp.131291
  9. Smith HS. (2009). Opioid Metabolism. Mayo Clinic Proceedings, 84(7), 613–624. https://doi.org/10.4065/84.7.613123
  10. Samaneh Nakhaee, Farhad Saeedi, & Omid Mehrpour. (December 2023). Clinical and pharmacokinetics overview of intranasal administration of fentanyl. Heliyon, 9(12). https://doi.org/10.1016/j.heliyon.2023.e23083123

延伸阅读

  1. DrugWise: Fentanyl DrugWatch
  2. Ershad et al. 2020: Opioid Toxidrome Following Grapefruit Juice
  3. EUDA: Fentanyl Drug Profile
  4. Gillman 2005: MAOIs, Opioid Analgesics and Serotonin Toxicity

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