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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄;请寻求医疗帮助。
Flualprazolam
氟阿普唑仑是一种三唑并苯并二氮䓬类的合成抑制剂,是阿普唑仑(Xanax)的氟化类似物需要引用。它于2017年首次出现在研究化学品市场上,但其研发起源仍不清楚。氟阿普唑仑的效力明显强于阿普唑仑,在更低剂量下即可产生效应,且起效相对较快。据报道,尽管存在实质性差异,它曾被欺骗性地作为阿普唑仑销售,这带来了重大的减害问题。
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值,个体间差异很大。
据报道其按重量计算的效力强于alprazolam,用户估计约为后者的1.5至5倍;起效相对较快。
持续时间
主观效应
旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。
这种体验以重度镇静、焦虑缓解和肌肉放松为主,起效相对较快,效力强于阿普唑仑。中枢神经系统抑制是钝化而非改变感受与感知,产生一种平静、迟钝的状态,在较高剂量下可发展为睡眠。摄入后那段时期的记忆常常变得不可靠,在这些记忆空档期间的强迫性补服是一种已知的危害。
躯体
明显的肌肉放松和沉重的镇静躯体感是主要的躯体效应,常伴有头晕、协调和反应时间受损,以及较高剂量下的呼吸减慢。主要效应消退后,持续的疲劳和宿醉般的倦怠感可能持续存在。
认知
精神状态平静、安静且抑制解除,焦虑减轻,情绪反应钝化。思维明显减慢,在中度至高剂量下意识模糊和顺行性遗忘症变得突出;也有矛盾性攻击性、易激惹和愤怒爆发的报告。
药理学
药效学
氟阿普唑仑通过苯二氮䓬结合位点作为GABA-A受体的正向别构调节剂,增强抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的活性。需要引用这一机制与其作为三唑并苯并二氮䓬的分类一致。按重量计,它似乎比其母体化合物阿普唑仑效力更强,它是从阿普唑仑衍生而来的2'-氟取代类似物。
药代动力学
关于氟阿普唑仑(flualprazolam)的药代动力学数据有限。1 据报道,其消除半衰期明显长于阿普唑仑(alprazolam),但具体数值尚未得到充分表征。需要引用 初步鉴定出七种氟阿普唑仑代谢物。通过使用混合人肝 S9 组分或 HepaRG 细胞进行体外孵育实验,证实多种细胞色素 P450 和 UDP-葡萄糖醛酸转移酶同工酶(其中包括 CYP3A4 和 UGT1A4)参与了氟阿普唑仑的代谢。2
危险
最高风险这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
耐受性
耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。
苯二氮䓬类, 其他GABA能抑制剂
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高被认为具有高度成瘾性,滥用潜力高。需要引用 其短暂的欣快效应(1-2小时)会在仍处于中毒状态时诱发强迫性补服。会快速增加苯二氮䓬交叉耐受性,因此强烈建议短期使用。
躯体
极高规律使用会导致躯体依赖,戒断反应可能危及生命。长期使用后停药可引起头晕、躯体无力、震颤、睡眠障碍、出汗、恶心、抑郁和癫痫发作。必须在医疗监督下逐步减量;骤然停药是危险的。
精神病性障碍风险
矛盾反应(包括攻击性、暴力行为和自杀行为)在一般人群中罕见(发生率低于 1%)。这些效应在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童以及高剂量用药方案使用者中发生频率更高。幻觉可能作为戒断反应症状出现。
癫痫发作风险
使用期间具有抗惊厥特性(癫痫发作抑制)。然而,停药后癫痫发作的风险增加,尤其在重度或长期使用之后。矛盾的是,某些苯二氮䓬类药物可能引起癫痫患者的癫痫发作。戒断反应期间应避免降低癫痫发作阈值的物质。
历史与文化
氟阿普唑仑于1976年首次合成,属于更广泛的苯二氮䓬研究的一部分,需要引用它是氟地西泮的三唑并类似物,作为阿普唑仑的2'-氟衍生物,在结构上与之相关。尽管合成较早,该化合物从未被开发用于医药用途,并在四十多年间基本不为人知。…
法律地位
国际
氟阿普唑仑未被列入1961年《麻醉品单一公约》。它被列入1971年《精神药物公约》附表II。它未被列入1988年《禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》。