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Flualprazolam

Flualprazolam 分子结构Flualprazolam 分子结构
8-Chloro-6-(2-fluorophenyl)-1-methyl-4H-benzo[f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine
Flualp, F-Alp, 2'-Fluoro-Alprazolam在 Piru 中打开

氟阿普唑仑是一种三唑并苯并二氮䓬类的合成抑制剂,是阿普唑仑(Xanax)的氟化类似物需要引用。它于2017年首次出现在研究化学品市场上,但其研发起源仍不清楚。氟阿普唑仑的效力明显强于阿普唑仑,在更低剂量下即可产生效应,且起效相对较快。据报道,尽管存在实质性差异,它曾被欺骗性地作为阿普唑仑销售,这带来了重大的减害问题。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~0.05 mg
轻度0.05-0.25 mg
中度0.25-0.5 mg
强0.5-1 mg
重度1+ mg

据报道其按重量计算的效力强于alprazolam,用户估计约为后者的1.5至5倍;起效相对较快。

持续时间

起效10-30 分钟
峰值1-2 小时
消退2-6 小时
后遗效应6-24 小时
总量5-8 小时

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

这种体验以重度镇静、焦虑缓解和肌肉放松为主,起效相对较快,效力强于阿普唑仑。中枢神经系统抑制是钝化而非改变感受与感知,产生一种平静、迟钝的状态,在较高剂量下可发展为睡眠。摄入后那段时期的记忆常常变得不可靠,在这些记忆空档期间的强迫性补服是一种已知的危害。

躯体

明显的肌肉放松和沉重的镇静躯体感是主要的躯体效应,常伴有头晕、协调和反应时间受损,以及较高剂量下的呼吸减慢。主要效应消退后,持续的疲劳和宿醉般的倦怠感可能持续存在。

镇静

肌肉放松

不适

认知

精神状态平静、安静且抑制解除,焦虑减轻,情绪反应钝化。思维明显减慢,在中度至高剂量下意识模糊和顺行性遗忘症变得突出;也有矛盾性攻击性、易激惹和愤怒爆发的报告。

抑制

认知效应以抑制为主,这与神经元间信息流减少以及感受和感知的普遍钝化相一致。

思维迟缓思维混乱
本节由 dose.wiki 的 AI 编辑流程根据文章收集的原始资料综合而成。 作者:dose.wiki AI 编辑流程

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Zimm(ZI)
white → pink1 → purple2
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

氟阿普唑仑通过苯二氮䓬结合位点作为GABA-A受体的正向别构调节剂,增强抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的活性。需要引用这一机制与其作为三唑并苯并二氮䓬的分类一致。按重量计,它似乎比其母体化合物阿普唑仑效力更强,它是从阿普唑仑衍生而来的2'-氟取代类似物。

药代动力学

关于氟阿普唑仑(flualprazolam)的药代动力学数据有限。1 据报道,其消除半衰期明显长于阿普唑仑(alprazolam),但具体数值尚未得到充分表征。需要引用 初步鉴定出七种氟阿普唑仑代谢物。通过使用混合人肝 S9 组分或 HepaRG 细胞进行体外孵育实验,证实多种细胞色素 P450 和 UDP-葡萄糖醛酸转移酶同工酶(其中包括 CYP3A4 和 UGT1A4)参与了氟阿普唑仑的代谢。2

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。

苯海拉明PCP

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

DXM氯胺酮MXE
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
对镇静催眠效应的耐受性可能很快出现,往往仅在连续使用数天后。报告表明氟阿普唑仑可急剧加速与苯二氮䓬类的交叉耐受性,因此强烈建议将使用限制在短时期内。
交叉耐受性

苯二氮䓬类, 其他GABA能抑制剂

基线重置
停用后,耐受性通常在7-14天内恢复至基线水平。然而,在长期或高强度使用后,这一恢复期可能按先前使用的持续时间和强度成比例地显著延长。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

被认为具有高度成瘾性,滥用潜力高。需要引用 其短暂的欣快效应(1-2小时)会在仍处于中毒状态时诱发强迫性补服。会快速增加苯二氮䓬交叉耐受性,因此强烈建议短期使用。

躯体

极高

规律使用会导致躯体依赖,戒断反应可能危及生命。长期使用后停药可引起头晕、躯体无力、震颤、睡眠障碍、出汗、恶心、抑郁和癫痫发作。必须在医疗监督下逐步减量;骤然停药是危险的。

精神病性障碍风险

矛盾反应(包括攻击性、暴力行为和自杀行为)在一般人群中罕见(发生率低于 1%)。这些效应在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童以及高剂量用药方案使用者中发生频率更高。幻觉可能作为戒断反应症状出现。

癫痫发作风险

使用期间具有抗惊厥特性(癫痫发作抑制)。然而,停药后癫痫发作的风险增加,尤其在重度或长期使用之后。矛盾的是,某些苯二氮䓬类药物可能引起癫痫患者的癫痫发作。戒断反应期间应避免降低癫痫发作阈值的物质。

历史与文化

氟阿普唑仑于1976年首次合成,属于更广泛的苯二氮䓬研究的一部分,需要引用它是氟地西泮的三唑并类似物,作为阿普唑仑的2'-氟衍生物,在结构上与之相关。尽管合成较早,该化合物从未被开发用于医药用途,并在四十多年间基本不为人知。…

法律地位

国际

氟阿普唑仑未被列入1961年《麻醉品单一公约》。它被列入1971年《精神药物公约》附表II。它未被列入1988年《禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》。

按国家

非法14
United States flag美国Schedule I
Australia flag澳大利亚Illegal
Chile flag智利Illegal
Czech Republic flag捷克Illegal
Finland flag芬兰Illegal
Germany flag德国Illegal
Indonesia flag印度尼西亚Illegal
Netherlands flag荷兰Illegal
Poland flag波兰Illegal
South Korea flag韩国Illegal
Sweden flag瑞典Illegal
Thailand flag泰国Illegal
Turkey flag土耳其Illegal
United Kingdom flag英国Illegal
管制 / 受限制2
Japan flag日本Restricted
Norway flag挪威Restricted
处方2
Argentina flag阿根廷Prescription only
Austria flag奥地利Prescription only

参考文献

来源页面

  1. Bluelight: Flualprazolam Discussion Thread
  2. Erowid Experience Vaults: Flualprazolam
  3. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  4. PsychonautWiki
  5. TripSit Factsheets
  6. Wikipedia

引用

  1. Designer benzodiazepine rat pharmacokinetics: A comparison of alprazolam, flualprazolam and flubromazolam. (n.d.). https://doi.org/10.1016/j.taap.2023.1164591
  2. Toxicokinetics and Analytical Toxicology of Flualprazolam: Metabolic Fate, Isozyme Mapping, Human Plasma Concentration and Main Urinary Excretion Products. Journal of Analytical Toxicology, 44(6), 549–558 (July 2020). https://doi.org/10.1093/jat/bkaa0191
  3. Decreto Supremo N.º 867 de 2007, Reglamento de la Ley N.º 20.000. directemar.cl (n.d.). https://www.directemar.cl/directemar/site/docs/20170126/20170126122722/tm_014_a_actualizado_al_16_septiembre_2023.pdf1
  4. Decreto Supremo N.º 867 de 2007, Reglamento de la Ley N.º 20.000. interior.gob.cl (n.d.). https://www.interior.gob.cl/media/2021/05/Informe-No.4-Mesa-Nacional-de-Nuevas-Sustancias-Psicoactivas-octubre-2020.pdf1
  5. 麻薬、麻薬原料植物、向精神薬、麻薬向精神薬原料等を指定する政令. laws.e-gov.go.jp (n.d.). https://laws.e-gov.go.jp/law/402CO00000002381
  6. 麻薬、麻薬原料植物、向精神薬、麻薬向精神薬原料等を指定する政令. laws.e-gov.go.jp (n.d.). https://laws.e-gov.go.jp/api/1/lawdata/402CO00000002381
  7. 麻薬、麻薬原料植物、向精神薬、麻薬向精神薬原料等を指定する政令. laws.e-gov.go.jp (n.d.). https://laws.e-gov.go.jp/law/328AC00000000141
  8. Forskrift om narkotika (narkotikaforskriften). lovdata.no (n.d.). https://lovdata.no/dokument/SF/forskrift/2013-02-14-1991
  9. Rozporządzenie Ministra Zdrowia z dnia 17 sierpnia 2018 r. w sprawie wykazu substancji psychotropowych, środków odurzających oraz nowych substancji psychoaktywnych. isap.sejm.gov.pl (n.d.). https://isap.sejm.gov.pl/isap.nsf/download.xsp/WDU20240001139/O/D20241139.pdf1
  10. Rozporządzenie Ministra Zdrowia z dnia 17 sierpnia 2018 r. w sprawie wykazu substancji psychotropowych, środków odurzających oraz nowych substancji psychoaktywnych. isap.sejm.gov.pl (n.d.). https://isap.sejm.gov.pl/isap.nsf/download.xsp/WDU20250000598/O/D20250598.pdf1

延伸阅读

  1. Forensic Toxicology - Fatal Flualprazolam Intoxication Case Report
  2. Forensic Toxicology - Flualprazolam Review Article
  3. Journal of Forensic Sciences - Flualprazolam Distribution Study
  4. Reddit: r/researchchemicals Flualprazolam Review

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