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Flunitrazepam

Flunitrazepam 分子结构Flunitrazepam 分子结构
Flunitrazepam
Rohypnol, Roofies, Roches, Ruffies, Circles在 Piru 中打开

氟硝西泮是一种硝基苯二氮䓬类的强效抑制剂,由Hoffmann-La Roche于1972年首次合成。按重量计其效力约为地西泮的十倍,需要引用 可产生显著的催眠、镇静、抗焦虑和遗忘作用。 在一些国家被处方用于短期失眠治疗和作为术前镇静剂。 氟硝西泮与顺行性遗忘症尤为相关,并具有显著的成瘾潜力。

剂量与持续时间

剂量

剂量为人群估计值,个体间差异很大。

阈值~0.2 mg
轻度0.2-1 mg
中度1-2 mg
强2-4 mg
重度4+ mg
生物利用度
64-77%

持续时间

起效15-30 分钟
后遗效应2-24 小时
总量4-8 小时
半衰期
18-26 hours

主观效应

旧版内容。来自 Mindstate Design Labs 的基于统计数据的本体即将推出。

体验以快速起效的重度镇静为主,伴随明显的焦虑缓解和肌肉放松,产生一种常被比作酒精中毒但无随后宿醉的状态。顺行性遗忘症是一个标志性特征:在中度至重度剂量下,使用者往往无法形成在药效影响下发生事件的记忆,完全断片是公认的风险。一些人会出现矛盾反应,预期的平静被激越、去抑制、攻击性或暴力行为所取代。

躯体

躯体感觉沉重、放松且深度镇静,肌肉松弛,协调、平衡和言语受损。头晕、胃肠道不适以及较高剂量下的呼吸减慢构成了躯体表现的全貌。

镇静

不适

头晕头痛

认知

头脑空间平静、压抑且迟缓,随着信息流经中枢神经系统的流量减少,情感和感知变得迟钝。轻度欣快和满足感可伴随镇静出现,但注意力受损,意识模糊很常见,且在失去意识之前很久记忆形成就已变得不可靠。

情绪

情绪基调通常为平静和轻度欣快,但矛盾反应可将其完全逆转。

抑制

本节由 dose.wiki 的 AI 编辑流程根据文章收集的原始资料综合而成。 作者:dose.wiki AI 编辑流程

试剂检测

Expected colorimetric results for common reagent tests. Colors show reaction change over 1–2 minutes.

Zimm(ZI)
white → pink1 → purple2
由以下技术支持 PROtestkit.eu

药理学

药效学

氟硝西泮通过苯二氮䓬结合位点作为GABA-A受体的阳性别构调节剂,增强抑制性GABA能神经传递。需要引用 它对GABA-A受体的α-5亚基表现出特别高的亲和力,这与其显著的遗忘特性相关。氟硝西泮还作为转位蛋白的激动剂,苯二氮䓬类的抗惊厥特性可能还涉及与电压门控钠通道的结合。

药代动力学

氟硝西泮具有亲脂性,经氧化途径进行肝脏代谢,CYP3A4是1相代谢中的主要酶。需要引用 口服吸收率约为80%, 报道的生物利用度为64-77%。消除半衰期为18-26小时, 药理活性代谢物的产生进一步延长了有效作用持续时间。

相互作用

危险

最高风险

这些组合被认为极其有害,应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测,并可能导致死亡。

酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多

不安全

避免

服用这些组合存在相当大的身体伤害风险,应尽可能避免。

苯海拉明PCP

谨慎

谨慎使用

这些组合通常不会对身体造成伤害,但可能产生不良效应,例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。

DXM氯胺酮MXE
由以下技术支持 TripSit

耐受性

耐受性时间线只是经验法则,并非精确时间表,且因个体和使用模式不同而差异很大。

完全耐受性
对镇静催眠效应的耐受性可能很快出现,通常仅在连续使用几天之后。
交叉耐受性

苯二氮䓬类

基线重置
停用后 7-14 天内耐受性恢复至基线水平。然而,在长期或高强度使用后,这一恢复期可能会按先前使用的持续时间和强度成比例地显著延长。

潜在危害

成瘾与依赖

心理

高

Flunitrazepam 被描述为具有极强的心理成瘾性和非常高的依赖潜力。强迫性补服被普遍报告,使用后的反弹性焦虑可能导致反复使用和依赖的循环。

躯体

极高

躯体依赖会随规律使用而形成,并可能变得严重。突然停药可能危及生命,并可能导致苯二氮䓬类戒断反应,其特征包括癫痫发作、精神病性障碍、失眠、焦虑、震颤、出汗、恶心和幻觉。需要引用为安全停药,必须在数周内逐步减量。

毒性

生殖

在妊娠晚期使用,尤其是高剂量使用时,可能因药物快速透过胎盘而导致胎儿肌张力低下(floppy baby syndrome)。需要引用

精神病性障碍风险

包括焦虑、激越、意识模糊、去抑制和暴力行为在内的矛盾反应在用药期间罕见发生,在一般人群中的发生率低于1%。这些反应在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童以及高剂量用药方案使用者中更为频繁。突然停药后,苯二氮䓬类戒断反应中也可能出现精神病性障碍。

癫痫发作风险

氟硝西泮具有抗惊厥特性,在使用期间通常可抑制癫痫发作。然而,极少数情况下可能出现反常性癫痫发作,尤其是在癫痫患者中。规律使用后突然停药会带来严重且可能危及生命的癫痫发作风险,这是苯二氮䓬类戒断反应的一部分;需要引用在戒断期间应避免使用会降低癫痫发作阈值的药物。

历史与文化

发现与研发

氟硝西泮由Hoffmann-La Roche在Leo Sternbach领导的苯二氮䓬研究项目中发现。专利申请于1960年提交,1962年获得授权。这一时期的研究表明,与其他正在研究的苯二氮䓬变体相比,N-甲基与2-氟取代的特定分子组合产生了尤为显著的催眠作用。

法律地位

国际

氟硝西泮被列入1971年《精神药物公约》附表III。它未被列入1961年《麻醉品单一公约》或1988年《联合国禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》的附表。

按国家

非法9
United States flag美国Illegal
Chile flag智利Illegal
Finland flag芬兰Illegal
India flag印度Illegal
Netherlands flag荷兰Illegal
New Zealand flag新西兰Illegal
Poland flag波兰Illegal
Singapore flag新加坡Illegal
South Korea flag韩国Illegal
管制 / 受限制6
Argentina flag阿根廷Restricted
Australia flag澳大利亚Restricted
Colombia flag哥伦比亚Restricted
Indonesia flag印度尼西亚Restricted
Russia flag俄罗斯Restricted
Ukraine flag乌克兰Restricted
处方18
Austria flag奥地利Prescription only
Brazil flag巴西Prescription only
Canada flag加拿大Prescription only
China flag中国Prescription only
Czech Republic flag捷克Prescription only
Denmark flag丹麦Prescription only
France flag法国Prescription only
Germany flag德国Prescription only
Ireland flag爱尔兰Prescription only
Japan flag日本Prescription only
Mexico flag墨西哥Prescription only
Norway flag挪威Prescription only
Philippines flag菲律宾Prescription only
Spain flag西班牙Prescription only
Sweden flag瑞典Prescription only
Switzerland flag瑞士Prescription only
Thailand flag泰国Prescription only
United Kingdom flag英国Prescription only
合法 / 非罪化1
Portugal flag葡萄牙Decriminalized

参考文献

来源页面

  1. DrugBank
  2. DrugBank Article: Flunitrazepam
  3. DrugBank: Flunitrazepam Biointeractions
  4. Erowid
  5. Erowid: Flunitrazepam Vault
  6. Isomer Design (TiHKAL/PiHKAL)
  7. PsychonautWiki
  8. TripSit Factsheet: Flunitrazepam
  9. TripSit Factsheets
  10. TripSit: Risks of Combining Depressants
  11. Wikipedia

引用

  1. Hesse LM, He P, Krishnaswamy S, Hao Q, Hogan K, von Moltke LL, Greenblatt DJ, & Court MH. (2001). Flunitrazepam metabolism by cytochrome P450s 2C19 and 3A4. 29(4), 460–467. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11259331/1
  2. RICHARD H. SCHWARTZ, REGINA MILTEER, & MARC A. LeBEAU. (June 2000). Drug-facilitated sexual assault ('date rape'). Southern Medical Journal, 93(6), 558–561. https://doi.org/10.1097/00007611-200093060-000021
  3. Decreto Supremo N.º 867 de 2007, Reglamento de la Ley N.º 20.000, artículo 1. bcn.cl (n.d.). https://www.bcn.cl/leychile/Navegar?idNorma=2693231
  4. Decreto Supremo N.º 867 de 2007, Reglamento de la Ley N.º 20.000, artículo 1. bcn.cl (n.d.). https://www.bcn.cl/leychile/Navegar?idNorma=2355071
  5. 麻醉药品和精神药品品种目录(2013年版). nmpa.gov.cn (n.d.). https://www.nmpa.gov.cn/directory/web/nmpa/xxgk/fgwj/gzwj/gzwjyp/20131111120001419.html1
  6. 麻醉药品和精神药品品种目录(2013年版). gov.cn (n.d.). https://www.gov.cn/zhengce/content/2008-03/28/content_6269.htm1
  7. Narcotic Drugs and Psychotropic Substances Act, 1985. indiacode.nic.in (n.d.). https://www.indiacode.nic.in/handle/123456789/17911
  8. Cabinet Order Designating Narcotics, Narcotic Raw-Material Plants, Psychotropics, and Narcotic/Psychotropic Raw Materials (Cabinet Order No. 238 of 1990), art. 4(1), item 64; Narcotics and Psychotropics Control Act, arts. 50-16(4) and 50-17. elaws.e-gov.go.jp (n.d.). https://elaws.e-gov.go.jp/api/1/lawdata/402CO00000002381
  9. Cabinet Order Designating Narcotics, Narcotic Raw-Material Plants, Psychotropics, and Narcotic/Psychotropic Raw Materials (Cabinet Order No. 238 of 1990), art. 4(1), item 64; Narcotics and Psychotropics Control Act, arts. 50-16(4) and 50-17. elaws.e-gov.go.jp (n.d.). https://elaws.e-gov.go.jp/api/1/lawdata/328AC00000000141
  10. Real Decreto 2829/1977, de 6 de octubre, Anexo I, Lista III. boe.es (n.d.). https://www.boe.es/eli/es/rd/1977/10/06/2829/con1

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