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警告混合使用或戒断反应可能很危险
与其他镇静剂联用普通剂量可致命地导致呼吸停止。长期依赖后突然停用也可能引起癫痫发作或谵妄；请寻求医疗帮助。
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Flurazepam
7-Chloro-1-[2-(diethylamino)ethyl]-5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
Dalmane, Dalmadorm在 Piru 中打开
氟西泮是一种1,4-苯二氮䓬类长效抑制剂，具有镇静、诱导睡眠、抗焦虑和肌肉松弛作用。1它主要用于短期或间歇性治疗失眠。2该药由罗氏制药开发，于1968年获得专利并投入医疗使用，是最早上市的苯二氮䓬类睡眠药物之一。3氟西泮可能形成习惯4，并可能引起失忆5和抑制力降低。5
剂量与持续时间
剂量
剂量为人群估计值，个体间差异很大。
阈值~5 mg
轻度5-10 mg
中度15-30 mg
强30-60 mg
重度60+ mg
持续时间
起效45-90 分钟
后遗效应2-48 小时
总量12-16 小时
主观效应
主观效应尚未撰写
药理学
药效学
氟西泮通过结合GABA-A受体的苯二氮䓬位点对其进行正向调节。这增强了GABA介导的氯离子内流和神经元超极化，从而增强抑制性信号传导。
药代动力学
盐酸氟西泮经胃肠道迅速吸收，约在30分钟内完成，食物不影响吸收。氟西泮具有亲脂性，蛋白结合率为83%。它被列为CYP2A6、CYP3A和CYP3A4的底物，6以及CYP2E1、OCT2和P-糖蛋白的抑制剂。代谢产生活性代谢物，包括一种主要的羟基化代谢物和一种半衰期更长的去烷基化代谢物。排泄以尿路为主，7去烷基化代谢物以结合形式缓慢消除，以非结合形式排泄的剂量不足1%。母体药物的平均表观半衰期为2.3小时，5而去烷基化代谢物的消除半衰期为47-100小时5，并可能在血液中存留数天。重复给药可导致蓄积7，直至达到稳态血药浓度。氟西泮也可经乳汁排泄。
危险
最高风险这些组合被认为极其有害，应始终避免。同时服用这些药物的反应高度不可预测，并可能导致死亡。
酒精GHB/GBL阿片类物质曲马多
谨慎
谨慎使用这些组合通常不会对身体造成伤害，但可能产生不良效应，例如身体不适或过度刺激。极端使用可能导致身体健康问题。协同效应可能难以预测。选择使用此类组合时应谨慎。
DXM氯胺酮MXE
耐受性
耐受性时间线只是经验法则，并非精确时间表，且因个体和使用模式不同而差异很大。
长期使用氟西泮与耐受性相关，8在精神老年病患者中，给药7天后已观察到部分疗效丧失。对平衡受损和站立不稳的耐受性仅部分形成，会留下残留的受损。这些发现并未确定完全耐受形成的时间范围。
巴比妥类
潜在危害
成瘾与依赖
心理
高氟西泮具有显著的滥用潜力，并有心理依赖的风险。娱乐性误用是指为获得快感而服用该药物，且在违背医嘱的情况下继续用药的情况常见。FDA要求所有苯二氮䓬类药物的说明书中加入方框警告，说明滥用、误用和成瘾的风险。
躯体
高长期使用与药物耐受性和躯体依赖相关。停药后，可能在停药约四天后出现反跳效应或苯二氮䓬戒断反应。氟西泮与巴比妥类存在交叉耐受性，表明其具有显著的躯体依赖潜力。
毒性
氟西泮与酒精或其他中枢神经系统抑制剂合用可能产生致命后果。过量症状包括昏迷、思维混乱、低血压和严重嗜睡。
长期使用会导致认知受损，包括顺行性失忆、日间镇静和运动不协调；这些效应可能在夜间给药后作为残留的宿醉效应持续存在，并损害次日的功能。
使用该药物与身体平衡和站立稳定性受损相关，导致跌倒和髋部骨折的风险增加，尤其是在夜间或次日早晨醒来的人群中。
在一项元分析中，使用催眠药物的人出现轻度感染（包括咽炎和鼻窦炎等例子）的比例比接受安慰剂的人高 44%。
精神病性障碍风险
可能出现矛盾性激越或去抑制，尤其在老年患者中，不过与非苯二氮䓬类镇静剂相比，这被认为是中等程度较高的风险，而非常见现象。
历史与文化
氟西泮由罗氏制药开发，于1968年获得专利，并于同年投入医疗使用。所引用的综述将氟西泮描述为第一种苯二氮䓬类催眠药，于1970年上市。3 氟西泮在美国曾一度无法获得，因为其唯一生产商Mylan Pharmaceuticals于2019年1月停止了生产。2019年10月，美国食品药品监督管理局通知各药房，预计供应将于当年12月初至中旬恢复。生产在延迟后恢复，Chartwell Pharmaceuticals于2023年11月开始生产。
法律地位
国际
受《联合国精神药物公约》国际管制 1971。
